Cortisonici

Какво представляват Cortisonici

Кортизоните са противовъзпалителни и имуносупресивни лекарства, чиято структура е подобна на ендогенните кортикостероиди. Последните се синтезират в надбъбречните жлези от холестерола и се разделят на две категории: минералокортикоиди и глюкокортикоиди (в зависимост от това дали действието влияе главно на баланса на глюкозата или хидросалина).

Синтезните кортизони имат структура, подобна на тези ендогенни и като такива се характеризират с присъствието на циклопентаноперидрофеннатрениковия пръстен, характерен за холестерол и стероидни хормони; по отношение на основната структура, се правят замествания на нивото на въглеродните атоми за повишаване на противовъзпалителната сила и намаляване на страничните ефекти върху междинния метаболизъм.

Сред синтетичните кортизони споменаваме преднизон, преднизолон, метазон, дексаметазон и флукортизол.

За какво се използват

Кортизоните се намират в препарати, предназначени за локално приложение (да се прилагат върху кожата или лигавиците), инхалаторни, орални (това е случаят с преднизон и преднизолон) и системни (разтворими естери и като такива за инжектиране). Терапевтичните показания за тези лекарства са многобройни; само за да цитираме няколко примера, кортизоните се използват класически в присъствието на артрит, болки в ставите и възпаление, дерматит, алергични реакции, астма, ринит, системен лупус еритематозус, хроничен автоимунен хепатит и възпалително заболяване на червата. Тяхната употреба все още е палиативна, която е предназначена да смекчи симптомите на заболяването, без да отстранява причината.

вещи

Ефекти → СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ

Определя задържането на натрий (алдостерон) чрез увеличаване на екскрецията на калий → ХИПЕРТЕНЗИЯ, ЕДЕМИ, ЗАДЪРЖАНЕ НА ВОДА, IPOKALIEMIA
Намаляване на чревната абсорбция на калций чрез противодействие на транспорта, медииран от витамин D. В същото време те увеличават отделянето → OSTEOPENIA
Те увеличават глюконеогенезата, започвайки от аминокиселините и намаляват периферното използване на глюкоза → ХИПЕРГЛИКЕМИЯ, ИНСУЛИННА УСТОЙЧИВОСТ, ДИАБЕТ МЕЛИТ.
Увеличен белтъчен катаболизъм с изключение на сърцето и централната нервна система.
Липидният катаболизъм се увеличава, така че в кръвта се отглеждат свободни мастни киселини и кетонни тела. \ T → \ tРЕДИСТРИБИРАНЕ НА ТЯЛОТО, КОЕТО АКУМУЛЯТИРАТ НА НИВОТО, КРАКА И АДРЕСА, \ t МУСКУЛНА ХИПОТРОФИЯ.
Те могат да дадат психотични явления чрез повишаване на тонуса на настроението, сутрешна безсъние → СИМПТОМИ, ДЕПРЕСИВНИ КЪМ СУППЕНЦИЯТА.
На кръвно ниво те увеличават червените кръвни клетки и хемоглобина, увеличават неутрофилите и намаляват броя на лимфоцитите (анти-инфилобластично действие).

Противовъзпалително действие

Понижени са зачервявания, подуване и оток
Те инхибират миграцията на моноцити
Те намаляват циркулиращите лимфоцити
Блокирайте МИФ (фактор, инхибиращ миграцията на макрофаги)
Чрез липокортината те блокират началния етап на освобождаване на арахидоновата киселина, което води до възпалителна каскада.
Противовъзпалителното действие на кортизоните се дължи на блокирането на про-възпалителния синтез на простагландин (отговорен за оток, хипералгезия, регулация на еритема и телесна температура) и про-възпалителни левкотриени (които действат като хемотаксични фактори, стимулират производството на свободни радикали и те причиняват бронхоконстрикция).
Имуносупресивното действие на кортизоните е неотделимо от противовъзпалителното, което от своя страна е паралелно на ефектите върху глюкозата и противовъзпалителния метаболизъм; всички тези ефекти не са пряко свързани с тези на задържане на натрий.

Относителни потенции и еквивалентни дози на основните кортизони
Състоящ	Противовъзпалителна сила	Сила на задържане на натрий	Продължителност на действието. Биологичен полуживот	Еквивалентна доза mg os-ev
Кортизолът	1	1	Кратко 8 - 12 часа	20
кортизон	0.8	0.8	Кратко 8 - 12 часа	25
флудрокортизон	10	125	Кратко 8 - 12 часа	0.1
преднизон	4	0.8	Междинно съединение 12-35 h	5
Преднизолон	4	0.8	Междинно съединение 12-35 h	5
Metiprednisolone	5	0.5	Междинно съединение 12-35 h	4
триамцинолон	5	0	Междинно съединение 12-35 h	4
бетаметазон	25	0	Дълги 36 - 72 часа	0.75
Desametason	25	0	Дълги 36 - 72 часа	0.75