TREDAPTIVE ® Никотинова киселина и ларопипрант

ВНИМАНИЕ: ЛЕКАРСТВЕНИЯТ НИКОГА НЕ СЕ УПРАВЛЯВА

TREDAPTIVE ® е лекарство на основата на никотинова киселина и ларопипрант.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Хиполипидемия - Синтетичен аналог на никотиновата киселина

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания TREDAPTIVE ® Никотинова киселина и ларопипрант

TREDAPTIVE ® се използва за лечение на смесена дислипидемия, характеризираща се с високи нива на триглицериди и LDL холестерол и при лечение на хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия.

TREDAPTIVE® трябва да се прилага в синергия с статините или като монотерапия с пациенти, които не реагират на инхибитори на HMG-CoA редуктазата.

Както при всяко лечение с понижаване на липидите, приемът на TREDAPTIVE® трябва да бъде предшестван и придружен от хиполипидна диета и постоянно упражнение.

Механизъм на действие TREDAPTIVE ® Никотинова киселина и ларопипрант

TREDAPTIVE ®, приеман през устата, се абсорбира на стомашно-чревно ниво, записвайки пикова плазма на активните съставки след около 4 часа. Бионаличността, както за никотинова киселина, така и за ларопипрант, е около 70% от приетата доза. И двете активни съставки се подлагат на метаболизъм при първото преминаване: при ниски дози никотиновата киселина води до образуване на никотинамид, докато веднъж наситен този път произхожда от никотинурова киселина (чрез конюгиране с глицин); ларопипрант вместо това е конюгиран с ацил глюкоронид, с частично намаляване на неговата биологична функционалност.

Липидо-понижаващите ефекти на лекарството се дължат единствено на действието на никотинова киселина. След достигане на мастната тъкан, свързана с глицин, тази активна съставка може да взаимодейства с осиротели рецептори и - чрез необясними клетъчни събития - да инхибира липолизата и освобождаването на мастни киселини в кръвния поток.

Намаленият приток на мастни киселини, които не са конюгирани към черния дроб, води до значително намаляване на чернодробния синтез на триглицериди и липопротеини (VLDL и LDL), допринасяйки за ребалансирането на липидемичния профил.

Всички тези събития, придружени от повишаване на холестеролемията на HDL и постепенното заместване на малки и плътни (силно атерогенни) LDL холестеролни частици с по-големи липопротеини, гарантират намаляване на сърдечносъдовия риск.

Високите концентрации на никотинова киселина, необходими за гарантиране на липид-понижаващия ефект, са системно придружени от неприятен страничен ефект, поддържан от повишеното производство на простагландин D2 и характеризиращ се с горещи вълни. Ларопипрантът действа на това ниво, блокирайки DP1 рецептора за простагландин D2 и предотвратявайки кожна вазодилататорно действие да причинява началото на зачервяване.

След като терапевтичният ефект приключи, никотиновата киселина се елиминира главно чрез урината, докато ларопипрант се екскретира главно чрез фекалиите.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

ЗНАЧЕНИЕ НА АСОЦИАЦИЯТА ЗА КИСЕЛИНА НИКОТИНИ / ЛАРОПИПРАНТИ

Никотиновата киселина е сред най-ефективните лекарства за намаляване на сърдечносъдовия риск, свързан с хиперлипидемия. Тази характеристика се дава главно от възможността за значително повишаване на нивата на HDL холестерол. Независимо от това, никотиновата киселина признава границите, дължащи се основно на необходимата висока доза, която много често предизвиква странични ефекти като класическите горещи вълни. Свързването с ларопипрант позволява значително да се намалят страничните ефекти на никотиновата киселина, като се запази терапевтичната му ефективност.

2.ЕФЕКТИВНОСТ НА TREDAPTIVE

Ефикасността на комбинацията от никотинова киселина с удължено освобождаване и ларопипрант е оценена при близо 1500 пациенти, подложени на терапия. Резултатите, получени след 20 седмици на лечение с 2 грама никотинова киселина и 40 mg ларопипрант, са доста положителни. Всъщност е имало средно намаление на LDL холестерола с 18%, на триглицеридите с 26% и на общия холестерол с 8%, докато HDL холестеролът се е увеличил с 20%.

3. КОМБИНАЦИЯ НА НИКОТИННА КИСЕЛИНА / ЛАРОПИПРАНТ / СИМВАСТАТИН

Свързването на симвастатин с комбинацията от никотинова киселина / ларопипрант може да завърши терапевтичната ефикасност на грижите за понижаване на липидите, гарантирайки синергично и допълващо действие. В действителност, докато никотиновата киселина може да гарантира значително увеличение на HDL холестеролемия, симвастатин може да разруши LDL. Следователно, тази терапевтична комбинация би гарантирала значително намаляване на сърдечносъдовия риск. Едно от най-важните ограничения на такова лечение е потенциалното повишаване на риска от развитие на чернодробно заболяване и рабдомиолиза.

Начин на употреба и дозиране

TREDAPTIVE ® таблетки с модифицирано освобождаване, съдържащи 1000 mg никотинова киселина и 20 mg ларопипрант: през първите четири седмици от лечението, дозата трябва да бъде една таблетка дневно, след което да се повиши до 2 таблетки дневно в еднократна доза.

Приемът на TREDAPTIVE ® е за предпочитане вечер, по време на вечеря или преди лягане, за да се запазят фармакокинетичните свойства на продукта.

Преди и по време на фармакологичната интервенция с TREDAPTIVE ® е препоръчително да се следват здравословен начин на живот и хиполипиден хранителен план.

ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ПРИЕМАНЕТО НА TREDAPTIVE ® НЕОБХОДИМ НИКОТИННА КИСЛАТА И ЛАРОПИПРАНТ - ВАШИЯТ МЕДИЦИНСКИ ПРЕЗПИС И КОНТРОЛ.

Предупреждения TREDAPTIVE ® Никотинова киселина и ларопипрант

Преди и по време на приема на TREDAPTIVE ® е препоръчително да се предприемат нефармакологични интервенции (хиполипидна диета и физическа активност), насочени към намаляване на съдържанието на липиди в кръвта. Ако приложението на лекарството е необходимо, лекарят трябва да проучи чернодробната и мускулната функция на пациента, като прецени дали да приеме терапията в случай на нарушена чернодробна и мускулна функция или предразположеност към появата на такива патологии. Тези предпазни мерки са необходими, за да се избегнат нежелани реакции към черния дроб и скелетния мускул, документирани в литературата и особено чести в случай на едновременно приложение на инхибитори на HMG-CoA редуктаза.

Предвид уринираната екскреция на никотинова киселина и отбелязване на нейното въздействие върху някои хематоклинични параметри, преди и по време на лечението е препоръчително да се следи функционалната способност на бъбреците, глюкозата на гладно, концентрациите на пикочна киселина и фосфат и броят на тромбоцитите,

Наличието на лактоза сред ексципиентите на TREDAPTIVE® може да бъде отговорно за нежеланите реакции към гастроинтестиналното лекарство, често срещано при пациенти с малабсорбция на глюкоза / галактоза или дефицит на лактазен ензим.

Въпреки че не е описана интерференция върху нормалните способности за възприемане на пациента, наличието на замаяност - често, особено в началото на лечението с TREDAPTIVE ®, може да компрометира нормалната способност за управление на моторните превозни средства и използването на машини.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Приемът на TREDAPTIVE ® по време на бременност и кърмене не се препоръчва, предвид липсата на проучвания за разбиране на профила на безопасност на лекарството върху здравето на плода, новороденото и бременната.

Взаимодействия

Наличието на две различни активни съставки значително увеличава възможните взаимодействия, които лекарството TREDAPTIVE ® може да предприеме с други биологично активни молекули.

Всъщност при високи дози никотиновата киселина може да взаимодейства с:

Антихипертензивни лекарства от различен вид, повишаващи тяхната хипотензивна ефикасност;
Статини, повишаващи липидо-понижаващия ефект;
Секвестриращите агенти на жлъчните киселини губят част от активния си дял.

Наблюдаваните взаимодействия за ларопипрант не са значими нито от гледна точка на фармакокинетиката, нито от клинична гледна точка.

Противопоказания TREDAPTIVE ® Никотинова киселина и ларопипрант

TREDAPTIVE ® е противопоказан в случаи на нарушена чернодробна или бъбречна функция, в случай на активна пептична язва, на артериално кървене и на свръхчувствителност към някое от неговите съединения.

Странични ефекти - Странични ефекти

Нежеланите реакции, съобщени от пациенти, подложени на лечение с TREDAPTIVE ®, са обикновено преходни и леки.

Най-описаните странични ефекти са горещи вълни, замайване, главоболие, диария, гадене, повръщане, еритема, сърбеж, обрив и промени в кръвните параметри на трансаминазите, гликемията и пикочната киселина.

Реакции на свръхчувствителност и клинично по-значими нежелани реакции са открити само в няколко случая, обикновено в категории пациенти, определени в риск.