OVESTIN ® - естриол

OVESTIN ® е лекарство на базата на естриол

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Естествени естрогени

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания за употреба OVESTIN ® - естриол

OVESTIN ® се използва успешно при профилактиката и лечението на симптоми, свързани с естрогенния дефицит, характерен за менопаузата.

Експерименталните тестове показват неговата полезност дори в случаите на дисплазия на простатата и вагинални нарушения.

Механизъм на действие OVESTIN ® - естриол

OVESTIN ® е лекарство на основата на естриол, терминален естрогенен метаболит и по-специално на 17 бета естрадиол, с което споделя основната биологична активност, но със значителни вариации във фармакокинетичните и фармакодинамичните термини,

От биологична гледна точка естриолът взаимодейства със специфични ядрени рецептори чрез слаби и следователно обратими връзки, регулирайки генната експресия на прицелните клетки чрез механизми на инхибиране или индукция, като по този начин модулират неговата биологична активност.

Биологичните ефекти обаче, поради слабата кинетика на свързване към рецептора, са преходни и по-малко удължени от описаните за 17 бета естрадиол с по-нисък риск от развитие на странични ефекти, особено на ниво ендометриум.

От клинична гледна точка, обаче, приемът на OVESTIN ® се превръща в широко разпространено подобрение на постклимактеричната симптоматика, характеризираща се с неврологични, вазомоторни и метаболитни нарушения.

Извършени изследвания и клинична ефикасност

1. Орален екстракт и многократна склероза

Терапията на множествена склероза, базирана класически на противовъзпалителни и имуномодулаторни терапевтични лечения, отвори вратата за употребата на естроген. Въпреки че механизмът на действие все още не е напълно изяснен, първите резултати бяха насърчени във фаза II на клиничните изпитвания.

2. ПЕРАЛНИ ЕКСТРАКТНИ И ДЕГЕНЕРАТИВНИ ПАТОЛОГИИ

Интересно проучване, проведено върху най-дълго живеещата популация в света, показващо как оралният прием на естриол в сравнение с други естрогени може значително да подобри минералната плътност на костите без да се променя липидния профил. Превантивните действия по остеопороза и сърдечно-съдови заболявания се оказаха полезни при борбата с най-важните заболявания на старостта.

3. Орална екстракция и МИКРОВИНА ФИБРОАДЕНОМА

Както е известно, естрогените могат да увеличат риска от рак на гърдата чрез препрограмиране на генната експресия в полза на пролиферацията. В това експериментално изследване е показан понижен трансформиращ потенциал на естроген, сравнен с този на други естрогени, чрез оценка на нивата на експресия на гените, участващи в клетъчната пролиферация.

Начин на употреба и дозиране

OVESTIN ® таблетка Estriol 1 mg:

при лечението на климактерична и постклимактерична симптоматика ефективната доза е минималната доза, която е в състояние да гарантира терапевтичния ефект.

В повечето случаи терапевтичният диапазон е между 1 и 2 таблетки дневно.

Терапията трябва задължително да бъде дефинирана и контролирана от медицинския персонал, за да се намалят възможните странични ефекти и да се оптимизират терапевтичните.

Предупреждения ОВЕСТИН ® - Естриол

Медицинският персонал трябва задължително да определи и контролира хормонозаместителната терапия, за да се намали честотата на страничните ефекти и да се постигне максимална терапевтична ефективност.

Необходими са внимателен първоначален клинично-медицински преглед и серия от периодични наблюдения, за да се следи за правилното развитие на терапията.

Особено внимание трябва да се обърне на пациентите в риск, характеризиращи се с ендометриоза, риск от тромбоемболични или естроген-зависими заболявания, хипертония, хепатопатия, диабет, мигрена, сърдечно-съдови заболявания, чернодробно и бъбречно заболяване, бронхиална астма и алергични заболявания, за които терапията с OVESTIN ® дори може да бъде противопоказано.

Правилното сътрудничество между пациентите и пациентите, гарантирано от ефективна комуникация, може да бъде важно за навременното разпознаване на първите странични ефекти и за избягване на важни патологични прогресии.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Като се има предвид липсата на контролирани клинични изпитвания и биологичните ефекти на естрогена върху репродуктивната система и цялостното развитие на нероденото дете, приемът на OVESTIN ® е противопоказан по време на цялата бременност и последващия период на лактация.

Взаимодействия

Високата чувствителност на цитохромните ензими, отговорни за метаболизма на естриол, за индуктори и инхибитори, значително повишава риска от фармакологично значими взаимодействия.

Едновременният прием на фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, невирапин и други активни антиинфекциозни вещества, метаболизирани от цитохром р450, може да промени фармакокинетичните свойства на естриол чрез промяна на терапевтичната ефикасност на OVESTIN®.

Противопоказания ОВЕСТИН ® - Естриол

OVESTIN ® е противопоказан при заболявания на черния дроб, вродени ензимни дефицити, ендометриоза и свързани с тях генитални заболявания, сърдечно-съдови заболявания, порфирия, ендометриален и млечен карцином, свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества и по време на бременност и кърмене.

Странични ефекти - Странични ефекти

Въпреки че естриол има различен фармакокинетичен профил от 17 бета естрадиол, което намалява риска от нежелани реакции, описаните нежелани реакции за този хормон са подобни на тези, наблюдавани след употребата на естроген.

В допълнение към остри реакции, характеризиращи се с гадене, повръщане, диария, коремни спазми, повишено напрежение на гърдата, намален апетит, свръхчувствителни дерматологични реакции, се наблюдава цялостно повишаване на риска от развитие на ендометриален и млечен карцином и сърдечносъдови заболявания.