Общи и класификации
Антихолинергичните лекарства са активни вещества, които проявяват активност на антагонистичен тип спрямо ацетилхолиновите рецептори.
В това отношение, антихолинергичните лекарства могат да бъдат разделени по същество на две макрогрупи, като:
- Мускаринови антагонисти (тъй като те действат на нивото на мускариновите ацетилхолинови рецептори);
- Никотинови антагонисти (тъй като те взаимодействат с никотинови ацетилхолинови рецептори).
Мускаринови антагонисти
Както бе споменато, мускариновите антагонисти - или антимускаринови, ако предпочитате - са антихолинергични лекарства, които проявяват своята активност чрез взаимодействие с мускаринови ацетилхолинови рецептори.
По принцип има пет различни вида мускаринови рецептори:
- М1, присъства главно в жлезите, мозъка и симпатичните ганглии;
- М2, разположени по-специално в гладката мускулатура, сърцето и мозъка;
- М3, присъства главно в гладката мускулатура (например стомашно-чревна), в мозъка и жлезите;
- М4 ; в мозъка;
- М5 ; главно разположени на нивото на очите и мозъка.
Прародител на този вид антихолинергични лекарства е атропин, молекула, способна да антагонизира по неселективен начин всичките пет вида мускаринови рецептори, присъстващи в нашето тяло.
На пазара обаче съществуват антимускаринови лекарства, формулирани по такъв начин, че да упражняват своето действие по селективен начин, само по отношение на определени рецепторни типове.
Активните вещества като скополамин, ипратропиум, тиотропий, солифенацин, дарифенацин, оксибутинин и трихексифенидил принадлежат към класа на антимускариновите лекарства.
Приложения и терапевтични приложения
В зависимост от вида на мускариновия рецептор, с който взаимодействат антихолинергичните лекарства, могат да се получат различни биологични реакции.
Като цяло, може да се каже, че отговорите на мускариновите антагонисти включват:
- Намалена контрактилност на гладките мускули на стомашно-чревния тракт и пикочните пътища (по-специално това действие се извършва от антагонистите на тип М3 рецептори);
- Бронходилатация (поради антагонизиране на М3 рецепторите, присъстващи на бронхиалното ниво);
- Намаляване на стомашната секреция и жлезиста секреция, включително слюнчените и мукоцилиарните секрети;
- Дилатация на зениците (мидриаза).
Следователно, антимускариновите средства могат да се използват при лечението на различни заболявания и разстройства, като:
- Стомашно-чревни спазми;
- Свръхактивен пикочен мехур;
- Гадене и повръщане (главно причинени от морска болест);
- Тремор, мускулна скованост и сиалорея, които характеризират болестта на Паркинсон и паркинсонизъм;
- Симптоми, свързани със заболявания като астма или хроничен бронхит (бронхоконстрикция).
Антимускариновото действие на midriatica се използва в окулистичното поле по време на очни прегледи и медицински прегледи.
Странични ефекти
Естествено, видът на страничните ефекти и интензивността, с която те се появяват, могат да варират в голяма степен от отделните индивиди, също в зависимост от вида на използваната активна съставка, начина на прилагане на лекарството и чувствителността, която всеки пациент представя. срещу същото лекарство.
Във всеки случай, основните нежелани реакции, приписвани на употребата - особено при продължително - на мускариновите антагонисти, са:
- Суха уста;
- Мидриаза (неблагоприятен ефект, който, както е споменато, понякога се използва в окото);
- Трудност при уриниране (нежелани ефекти, които, както видяхме, в някои случаи се оказват полезни за противодействие на симптомите на свръхактивен пикочен мехур);
- Замъглено виждане;
- фотофобия;
- Запек;
- Сънливост;
- Объркване;
- Тахикардия (по-скоро рядък страничен ефект).
Никотинови антагонисти
Никотиновите антагонисти са антихолинергични лекарства, които действат при никотиновите ацетилхолинови рецептори.
Активните съставки от този клас антихолинергични лекарства се използват главно като мускулни релаксанти. Следователно, тези лекарства се използват главно за улесняване на хирургичните интервенции или при изпълнението на някои видове ендоскопски изследвания.
Класификация и механизъм на действие
Антихолинергичните лекарства, които антагонизират никотиновите ацетилхолинови рецептори, проявяват невромускулна блокираща активност; поради тази причина те често се наричат мускулни релаксанти с периферно действие.
Въпросните антихолинергици, всъщност, се свързват с никотиновите рецептори, присъстващи на нивото на невромускулната пластина, като по този начин причиняват намаляване на сигнала на ацетилхолин и следователно на релаксация на мускулите.
По-точно, тези лекарства могат да се разделят на:
- Периферни деполяризиращи мускулни релаксанти, група, към която принадлежи сукцинилхолин ;
- Недеполяризиращи периферни мускулни релаксанти, група, към която принадлежат активни съставки като атракуриум, рокуроний и векуроний .
Странични ефекти
Също в този случай, видът на нежеланите ефекти и интензивността, с която те се появяват, могат да варират между един пациент и друг, в зависимост от вида на избраната активна съставка и в зависимост от чувствителността на всеки индивид към лекарството. заети.
Въпреки това, много от тези антихолинергични лекарства могат да предизвикат странични ефекти като:
- бронхоспазъм;
- астма;
- Хипотонията;
- Сърдечно-съдови нарушения;
- обриви;
- Сърбеж;
- Уртикария.
Въпреки това, за по-подробна информация за употребите, механизма на действие и неблагоприятните ефекти на този вид антихолинергични лекарства, моля вижте четенето на специалната статия вече на този сайт: мускулни релаксанти.
