LOPID ® Gemfibrozil

LOPID® е лекарство на базата на Gemfibrozil

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Хиполипидемични - фибрати

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания за употреба LOPID ® Gemfibrozil

LOPID ® намалява нивото на триглицеридите в кръвта и нормализира холестерола, е показан при терапевтичното лечение на дислипидемии, при които не-фармакологичният подход (хиполипидна диета и физическа активност) не гарантира задоволителни резултати.

LOPID® може да се използва за лечение на хиперхолестеролемия като заместител или допълнителна терапия за статини.

Механизъм за действие LOPID ® Gemfibrozil

Активното вещество в LOPID® гемфиброзил е производно на фибринова киселина. Когато се приема перорално, гемфиброзил се абсорбира напълно в стомашно-чревния тракт и се разпределя чрез кръвта, свързана с плазмените протеини.

Въпреки че механизмът на действие все още не е окончателно изяснен, възможно е терапевтичната активност на този активен принцип да е свързана с активирането на PPAR рецептора, главно на чернодробно ниво, водещо до:

Намаляване на кръвните нива на триглицеридите;
Намаляване на нивата на холестерол VLDL в кръвта, след това LDL;
Повишени нива на HDL холестерол в кръвта.

Терапевтичният потенциал на липидния нормализатор играе важна превантивна роля за развитието на атеросклероза и свързаните с него сърдечно-съдови заболявания.

След приключване на действието му, гемфиброзил се метаболизира в черния дроб чрез карбоксилиране и реакции на хидроксилиране и се елиминира главно чрез урината.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

АНТИПЕРТЕНЗИВНО ДЕЙСТВИЕ НА GEMFIBROZIL

В допълнение към липид-понижаващите ефекти на гемфиброзил, неотдавнашни проучвания показват и намалително влияние върху стойностите на кръвното налягане. In vitro и in vivo изследванията ни позволиха да разберем биологичната основа на този ефект. Изглежда, че гемфиброзилът може да действа селективно върху гладката мускулатура, което улеснява релаксацията, което води до важен ефект не само върху нивата на налягане, но и върху стомашно-чревната подвижност. Следователно тези изследвания могат да оправдаят по-голямата честота на страничните ефекти на нивото на стомашно-чревния тракт.

2. ГЕМФИБРОЗИЛ: НЕ САМО ХИПОЛИПЕМИЗАТОР

Хиполипидемичните терапевтични свойства на гемфиброзил са добре известни, но все повече изследвания са насочени към изясняване на комплексните фармакодинамични характеристики на тази молекула. Всъщност, нови доказателства предполагат регулаторна роля във възпалението, в активирането на Т-лимфоцитите, в клетъчно-клетъчния контакт и в процесите на окислителен стрес.

3. ПРАВАСТАТИНА срещу ГЕМФИБРОЗИЛ

Всички италиански проучвания показват различната терапевтична ефикасност на статините и фибратите. По-специално, в двойно-сляп експеримент, са изследвани ефектите на терапевтичните дози на правастатин и гемфиброзил, със следните резултати.

Правастатин е по-ефективен при понижаване на нивата на LDL холестерол в сравнение с гемфиброзил (30% в сравнение с 23%), докато гемфиброзил е по-ефективен от правастатин за понижаване на нивата на триглицеридите (37% спрямо 5%) и „повишават нивата на HDL холестерола (13% в сравнение с 5%).

Начин на употреба и дозиране

Таблетките LOPID®, покрити с 600/900 mg гемфиброзил: препоръчваме две таблетки от 600 mg дневно, взети поне 30 минути преди хранене.

Дозата може да бъде коригирана по подходящ начин и нормализирана на 900 mg / ден в случай на добър липиден контрол.

Преди и по време на терапевтичната интервенция е необходимо да се следва хиполипидна диета и здравословни навици на живот.

ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ЗАПУСКАНЕТО НА ЛОПИД® Гемфиброзил - НЕОБХОДИМО е предписанието и контрола на вашия лекар.

Предупреждения LOPID ® Gemfibrozil

Фармакологичното лечение с LOPID® трябва да се обсъжда само след спазване на здравословни хранителни навици поне за една четвърт. Хиполипидната диета, контролираната физическа активност и намаляването на консумацията на алкохол са първите предпазни мерки, които трябва да се наблюдават в присъствието на дислипидемия.

Ако тези мерки, провеждани в продължение на най-малко 3 месеца, не гарантират задоволителни резултати, е показана връзка с фармакологична терапия с гемфиброзил. В този случай, предвид инхибиторната активност на ензима HMG-CoA редуктаза и възможността за развитие на хепатопатии и миопатии, е препоръчително - преди и по време на лечението - да се следят някои лабораторни параметри (трансаминази и креатин кинази), показателни за състоянието на здравето на черния дроб и мускулите.

Лечението трябва да се преустанови или никога да не се инициира при плазмени концентрации на трансаминазите 3 пъти по-високи от нормалните граници, повишаване на нивото на кратинкиназа, придружено от мускулни болки, миалгия, умора и постоянна умора, в случай на пептична язва, холелитиаза и намалена бъбречна функция.

Въпреки че в литературата не са описани случаи, при които генфиброзил е намалил когнитивните способности на пациента, наличието на замаяност и замаяност, често се усещат в началната фаза на лечение, може да промени нормалната способност за управление на моторните превозни средства и използването на машини.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Липсата на проучвания относно безопасността на гемфиброзил, взети по време на бременност, и значението на липидите за правилното ембрионално, фетално и неонатално развитие, предполагат избягване на това лекарство по време на целия период на бременност и кърмене.

Взаимодействия

Гемфиброзил, когато се приема едновременно с перорални антикоагуланти, може да повиши биологичната ефективност на тези лекарства, с евентуални усложнения при кървене. В този случай е препоръчително постоянно да се следи протромбиновото време и да се коригира дозата на антикоагуланта.

Липидо-понижаващата активност на LOPID® може вместо това да бъде повишена чрез едновременно приложение на други лекарства, като например статини (HMG-CoA редуктазни инхибитори), за които - в допълнение към повишената ефикасност поради синергията - сме описали също увеличаване на страничните ефекти.

Особено вредни, със сериозни събития на миопатия, миозит и рабдомиолиза. Установена е връзката между гемфиброзил и церивастатин.

Изглежда, че Gemfibrozil увеличава хипогликемичния ефект на репаглинид, с възможни гликемични, дори тежки капки.

Противопоказания LOPID ® Gemfibrozil

LOPID ® е противопоказан при тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност, както и в случаи на холелитиаза или свръхчувствителност към някой от неговите компоненти.

LOPID® не трябва да се приема едновременно с церивастатин или репаглинид.

Странични ефекти - Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции, описани след терапията с LOPID ®, са преходни и клинично незначителни. Сред най-честите реакции са стомашно-чревни нарушения, диспепсия, коремна болка, гадене, диария, замаяност и умора.

Други реакции, дори по-сериозни, са регистрирани само в няколко случая и в определени категории рискови пациенти, с участието на скелетния, зрителния и чернодробния мускул.