Октреотид

Октреотид е пептид, чиято структура е подобна на тази на соматостатин, хормон, който се произвежда от хипоталамуса, панкреаса и стомашно-чревния тракт. Той е синтезиран през 1979 г. от химика Уилфрид Бауер и след това се продава под името Sandostatin®.

Октреотид - химична структура

Октреотидът няма антитуморна активност, но се използва за облекчаване на симптомите, причинени от някои видове тумори.

Показания

За това, което използвате

Употребата на октреотид е показана за лечение на: \ t

Акромегалия при пациенти, при които хирургичното лечение е неподходящо или невъзможно; акромегалията е състояние, характеризиращо се с прекомерно производство на растежен хормон в зряла възраст;
Хипофизна аденома, секретираща растежен хормон (известен също като GH);
Хипофизна аденома, секретираща тироид-стимулиращ хормон (известен също като TSH);
За облекчаване на диария и горещи вълни, свързани с карциноиден синдром ;
За облекчаване на симптомите, свързани с гастроентеро- панкреатични ендокринни тумори, като например - VIPomas, или невроендокринни тумори, характеризиращи се с прекомерно производство на вазоактивен чревен хормон, известен също като VIP.

В допълнение, октреотид може да бъде маркиран с радионуклиди като индий-111 или галий-68 и да се използва за диагностично медицинско изобразяване.

Ако, от друга страна, лекарството е белязано с радионуклиди като итрий-90 или лутеций-177, то може да бъде използвано при лечението на неоперабилни невроендокринни тумори.

Предупреждения

Тъй като октреотид може да инхибира синтеза на инсулин, може да се появи глюкозен толеранс. Следователно нивата на кръвната захар трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

Октреотид е в състояние да намали подвижността на жлъчния мехур, затова се препоръчват рентгенологични анализи преди и по време на лечението с лекарството.

При някои хора лечението с октреотид може да доведе до нарушена абсорбция на хранителните мазнини.

Тъй като октреотид може да намали абсорбцията на витамин В12, е необходимо постоянно наблюдение на кръвните нива при пациенти, приемащи лекарството - с предишен дефицит на витамин.

Взаимодействия

Октреотид е в състояние да намали чревната абсорбция на циклоспорин (имуносупресивно лекарство, използвано за предотвратяване на отхвърляне при трансплантации) и може да забави абсорбцията на циметидин (лекарство, използвано за стомашна язва).

Едновременното приложение на октреотид и бромокриптин може да повиши бионаличността на бромокриптин.

Октреотид - подобно на други аналози на соматостатин - може да намали метаболизма на лекарства като:

Хинин, естествен алкалоид с антипиретични, противомалярийни и аналгетични свойства;
Карбамазепин, лекарство, използвано за лечение на епилепсия;
Дигоксин, лекарство, използвано за увеличаване на силата на сърдечната контракция;
Варфарин, антикоагулант;
Терфенадин, антихистамин.

Ето защо е необходимо да се обърне специално внимание на едновременното прилагане на тези лекарства и октреотид.

Странични ефекти

Октреотид може да предизвика различни странични ефекти, които варират в зависимост от количеството на приложеното лекарство и в зависимост от общото състояние на пациента.

Казва се, че неблагоприятните ефекти трябва да се проявят всички и с еднаква интензивност при всеки пациент, тъй като има голяма вариабилност на отговора на терапията между един индивид и друг.

Следните са основните нежелани реакции, които могат да възникнат след лечение с октреотид.

Стомашно-чревни нарушения

Лечението с октреотид може да предизвика различни стомашно-чревни нарушения, които се появяват под формата на диария, коремна болка, гадене, повръщане, запек, газове, подуване на корема и промяна в цвета на изпражненията. Тези ефекти могат да бъдат намалени чрез избягване на прием на храна близо до времето на прилагане на лекарството.

По-рядко може да се появи остра чревна обструкция, остър панкреатит, контракция на защитната мускулатура и панкреатит, предизвикани от холелитиаза (наличие на камъни в жлъчните пътища или жлъчния мехур).

Хепато-билиарни нарушения

Лечението с октреотид може да причини холелитиаза, холецистит (възпаление на жлъчния мехур, известен още като жлъчния мехур) или хипербилирубинемия (повишена концентрация на билирубин в кръвта).

Октреотидът може да предизвика остър хепатит без холестаза, холестатичен хепатит, жълтеница и холестатична жълтеница.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Октреотидът може да предизвика кожни обриви, придружени от сърбеж, копривна треска и алопеция . Препоръчваме използването на неутрални почистващи препарати.

Сърдечни нарушения

Лечението с октреотид може да благоприятства появата на сърдечни аритмии, както брадикардия, така и тахикардия.

Нарушения на щитовидната жлеза

Лечението с октреотид може да предизвика хипотиреоидизъм и тиреоидна дисфункция, които се проявяват при понижени кръвни нива на TSH и на хормона L-тироксин (или Т4).

Нарушения на нервната система

След употребата на октреотид, появата на главоболие и замаяност е много честа.

Хранителни и метаболитни нарушения

Октреотид може да промени глюкозния толеранс и да предизвика хипергликемия, която може да стане постоянна след хронично приложение на лекарството. Терапията с лекарството може също да насърчи появата на анорексия .

Промени в диагностичните тестове

Лечението с октреотид може да повиши кръвните нива на трансаминазите, алкалната фосфатаза и у-глутамил трансферазата.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечението с октреотид са: \ t

Алергични и / или свръхчувствителни реакции при чувствителни индивиди;
Анафилаксия;
Дехидратацията;
задух;
Болка локализирана на мястото на инжектиране на лекарството.

свръх доза

Няма антидот в случай на предозиране. Симптоми, които могат да се появят - след предозиране на октреотид - са депресия, умора, слабост, тревожност, липса на концентрация и често уриниране. Лечението с наркотици, когато се приема свръхдоза медикаменти, е само симптоматично.

Механизъм за действие

Както беше споменато по-рано, октреотид е синтетично лекарство, което има структура, подобна на тази на ендогенния хормон соматостатин.

Октреотид има биологични ефекти, подобни на тези на соматостатина, но има по-голяма продължителност на действие. По-специално - в сравнение със соматостатин - октреотид по-силно инхибира освобождаването на растежен хормон, глюкагон и инсулин.

Указания за употреба - Дозировка

Подкожното приложение се препоръчва за приложение на октреотид. Ако обаче е необходимо бързо действие - например в случай на карциноидна криза - лекарството може да се прилага интравенозно в болус, едновременно с постоянно наблюдение на сърдечния ритъм.

Дозата на октреотид, която трябва да се приложи, и продължителността на лечението трябва да бъдат установени от лекаря според патологията, която ще се лекува, и според състоянието на пациента и клиничната картина.

При пациенти с предшестваща чернодробна цироза може да се наблюдава повишаване на бионаличността на октреотид, който може да бъде вреден; в резултат на това може да е необходимо коригиране на дозата на приложеното лекарство.

Не е наблюдавано намаляване на поносимостта към октреотид при пациенти в напреднала възраст, поради което не е необходимо коригиране на дозата.

Бременност и кърмене

Проведени са проучвания при животни, които са показали преходно забавяне на растежа на потомството преди отбиването им, но не са докладвани фетотоксични, тератогенни или други репродуктивни ефекти. Вместо това други проучвания при животни показват, че октреотид се екскретира в кърмата.

В светлината на тези проучвания следва, че приемът на октреотид по време на бременност трябва да се избягва, освен в случаите, когато лекарят не счита, че това е абсолютно необходимо.

За да се избегнат токсичните ефекти върху кърмачето, жените, приемащи лекарството, не трябва да кърмят.