BLOCADREN ® е лекарство на базата на тимолол малеат.
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Бета-блокери
ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти
Показания BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN ® се използва за лечение на артериална хипертония, както монотерапия, така и свързана с други лекарства с хипотензивен ефект, при лечение на ангина пекторис от исхемична болест на сърцето и при профилактика на коронарна сърдечна недостатъчност, за да се намали миокардната реинфекция.
Механизъм за действие BLOCADREN ® Timolol
Тимолол, съдържащ се в BLOCADREN ®, приеман през устата, се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и подлежи на чернодробен метаболизъм, който намалява неговата бионаличност до около 50%. Терапевтичното му действие обикновено се наблюдава в рамките на 30 минути след перорално приложение и се изразява чрез инхибиране на бета-адренергичните рецептори.
Тимолол, всъщност, класифициран сред неселективните бета-блокери, е в състояние да действа както върху бета 2 рецепторите, експресирани в васкуларен и бронхиален (съответно инхибиране на вазодилатацията и бронходилатацията), така и върху бета1 рецепторите, експресирани на сърдечно ниво. Именно действието на тези рецептори медиира терапевтичната ефикасност на гореспоменатия активен принцип при сърдечносъдови заболявания, благодарение на намаляването на инотропния ефект и положителния кронтропо индуциран от активирането на симпатичната система.
Тези механизми водят до намаляване на сърдечната честота и сърдечния дебит, при по-добро вентрикуларно пълнене и най-вече в по-добра коронарна перфузия, необходима за поддържане на трофична миокардна маса.
Механизмите, лежащи в основата на ефикасността на тимолол в лечението на хипертония, наблюдавани в рамките на няколко дни след започване на лечението, все още не са напълно охарактеризирани, въпреки че изглежда, че са свързани както с намаляване на сърдечната продукция, така и с понижение. активност на плазмен ренин.
Лекарството, основно метаболизирано от черния дроб, има полуживот от около 4 часа, в края на който се секретира, както в непроменена форма (20%), така и под формата на неактивни метаболити (80%) през урината.
Извършени са проучвания и клинична ефикасност
ТИМОЛОЛО ПРИ ЛЕЧЕНИЕ НА ДОЛНИЧКАТА
Последните проучвания показват ролята на фронтовата линия на тимолол и други неселективни бета-блокери при лечението на мигрена, като се има предвид способността на тези активни съставки да намалят честотата на атаките с до 50%. Въпреки че биологичната активност, лежаща в основата на този процес, все още не е напълно охарактеризирана, ролята на бета-блокер се приема при инхибиране на бета1 рецепторите в шийните ганглии и мозъчните ядра, чието активиране може да бъде частично отговорно на симптоматиката.
2.TIMOLLE И GLAUCOMA
Известно е, че локалното приложение на тимолол може да гарантира намаляване на синтеза на водната течност от цилиарния епител, намаляване на очното налягане с около 20-30% и определено подобряване на симптоматиката.
3. КАРДИОПРОТЕКТИВЕН ЕФЕКТ НА TIMOLOLO
Това проучване, проведено върху приблизително 1884 пациенти с анамнеза за миокарден инфаркт, представлява крайъгълен камък в описанието на профилактичната ефективност на тимолол, описвайки, в период от 12-33 месеца лечение, намаляване на смъртността от сърдечносъдови събития от 38 % и 63% при пациенти с диабет.
Начин на употреба и дозиране
БЛОКАДРЕН ® 10 mg таблетки тимолол малеат: стандартна доза не може да бъде препоръчана, тъй като тя трябва да бъде формулирана от лекаря след внимателна клинична оценка на патофизиологичните състояния на пациента, терапевтичните цели и чувствителността към активното вещество.
Обикновено се препоръчва да се започне лечение с дози от 5 mg два пъти дневно за ангина пекторис и 10 mg два пъти дневно за лечение на хипертония и профилактика на сърдечна недостатъчност.
Във всички гореспоменати случаи е необходимо коригиране на дозата на базата на наблюдавания терапевтичен отговор.
ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ЗАПУСКАНЕТО НА BLOCADREN ® Timolol - НЕОБХОДИМ ВАШИЯТ МЕДИЦИНСКИ КОНТРОЛ И КОНТРОЛ.
Предупреждения BLOCADREN ® Timolol
Въпреки че BLOCADREN ® се използва за профилактика на коронарна сърдечна недостатъчност, за да се намали миокардната реинфекция, уместно е да се има предвид, че съществува терапевтична индикация, при условие че патологията е добре контролирана фармакологично и че пациентът се наблюдава постоянно терапевтичния процес.
Освен това, особено внимание трябва да се обърне на пациенти с бронхо-пневмопатии, дори на алергична основа, тъй като тимолол - в допълнение към инхибиране на бронходилатацията - е в състояние да увеличи чувствителността към алергени, утежнява симптомите.
Допълнително предупреждение е постепенното спиране на терапията в случай на операция, за да се избегне това, че анестетичните и успокоителни лекарства могат да засилят брадикардиращия ефект на тимолол и да застрашат здравето на пациента. Прекъсването на терапията трябва във всеки случай, и особено при кардиопатичните пациенти, да се извършва постепенно, за да се избегнат внезапни реактивни реакции, потенциално способни да компрометират самия живот на пациента.
Както е известно, бета-блокерите - в допълнение към прякото въздействие върху метаболизма на глюкозата, вероятно увеличаваща чувствителността към инсулин - могат да маскират някои класически ефекти на хипогликемия, като тремор, прикривайки важни признаци и симптоми. По тази причина при пациенти с диабет е препоръчително да се следи постоянно кръвната захар по време на терапевтичната интервенция с BLOCADREN ® и евентуално да се коригира дозата на използвания хипогликемичен агент.
Възможната честота на замаяност, сънливост и забавяне на рефлексите могат да направят използването на машини и шофиране на превозни средства опасни.
БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ
Въпреки че действието на тимолол върху здравето на плода все още не е напълно охарактеризирано, трябва да се има предвид, че хемодинамичните ефекти, свързани с терапията с бета-блокери, могат да доведат до намалена плацентарна перфузия и да увредят нормалното развитие на плода. Освен това, възможното отделяне на тимолол в кърмата може да предизвика метаболитни промени, потенциално опасни за здравето на новороденото.
В светлината на тези данни, приемът на BLOCADREN® по време на бременност и кърмене не се препоръчва.
Взаимодействия
Многобройни активни съставки могат да взаимодействат с тимолол, като променят неговите фармакокинетични и фармакодинамични свойства. По-точно, повишаване на хипотензивните и брадикардични ефекти може да се наблюдава след едновременното прилагане на лекарства на катехоламини, като резерпин, хинидин и нифедипин. За разлика от това, нестероидните противовъзпалителни лекарства могат да доведат до намаляване на антихипертензивната ефикасност и поради това изискват корекция на дозата. Калциевите антагонисти, верапамил, дилтиазем и дигитални, от друга страна, могат да доведат до промяна на атриовентрикуларния проводим капацитет.
Противопоказания BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN ® е противопоказан при установена сърдечна недостатъчност, синусова брадикардия, атриовентрикуларен блок втора и трета степен, бронхоспазъм и бронхиална патология (включително астма), кардиогенен шок и свръхчувствителност към един от компонентите му.
Странични ефекти - Странични ефекти
Нежеланите реакции, наблюдавани след прилагане на BLOCADREN ®, са свързани с дозата и са свързани с периода на прием на лекарството.
Най-много се оплакваха от астения, умора, замайване, главоболие, усещане за студ в крайниците, брадикардия, стомашно-чревни нарушения и метаболитни промени, особено на интерес от глюкоза. По-редки, но клинично значими, за да се изисква в някои случаи спиране на терапията, имаше нежелани ефекти като промени в лабораторните показатели, тежка брадикардия, депресия, хрипове, кашлица и затруднено дишане.
бележки
BLOCADREN ® може да се продава само по лекарско предписание.
Използването на BLOCADREN ® при спортисти, при липса на терапевтична необходимост, за намаляване на физиологичния отговор на стреса и свързаните с него симптоми (тремор на крайниците, повишаване на кръвното налягане, повишаване на емоционалното напрежение и др.) Е практика на DOPANT.
