Citalopram

Циталопрам е антидепресант, принадлежащ към класа на селективни инхибитори на обратното поемане на серотонина (SSRIs). В действителност, циталопрамът е съцветие, т.е. той се състои от смес от енантиомери на S-циталопрам и R-циталопрам.

(R, S) - циталопрам - химична структура

Той е бил открит от фармацевтичния химик Лундбек в опит да измисли ново антидепресантно лекарство, способно да инхибира обратното поемане на норадреналина. Лундбек е в състояние да синтезира две нови молекули (талопрам и тасулопрам), но не е продължил с изпитанията поради многобройните опити за самоубийство, които са били регистрирани по време на клинични проучвания. Лундбек обаче не се отказа и - като промени химическата структура на талопрама - успя да синтезира циталопрама.

Citalopram навлезе на американския пазар през 1996 г. и се счита за най-селективния SSRI там и следователно има по-малко странични ефекти в сравнение с други антидепресанти.

Показания

За това, което използвате

Употребата на циталопрам е показана при лечението на: \ t

Голяма (или ендогенна) депресия и предотвратяване на рецидиви или рецидиви;
Тревожни разстройства с пристъпи на паника, със или без агорафобия.

Освен това, циталопрам може да се използва като лекарство, което не е предназначено за лечение на тревожност, дистимия, предменструално дисфорично разстройство и обсесивно-компулсивно разстройство. Терминът "не по етикет" означава употребата на известни и използвани лекарства за известно време, за които научните доказателства предполагат тяхната употреба в клинични ситуации, които не са изрично докладвани в листовката на самия наркотик.

Предупреждения

Депресията е свързана с повишен риск от суицидни мисли, самонараняване и самоубийство. Подобряването на депресивното състояние може да не настъпи веднага след приема на циталопрам, поради което е необходимо внимателно проследяване на пациента, докато не се получи значителна ремисия.

Циталопрам не трябва да се дава на деца и юноши под 18-годишна възраст, тъй като - в тази категория пациенти, лекарството може да стимулира самоубийственото поведение, агресията, враждебността и гнева.

Употребата на циталопрам трябва да се преустанови, ако пациентите влязат в маниакална фаза.

Трябва да се избягва употребата на циталопрам при пациенти с нестабилна епилепсия. При пациенти с контролирана епилепсия, обаче, лекарството може да се използва, но само под строго лекарско наблюдение.

Употребата на циталопрам при пациенти с диабет може да промени гликемичната честота. Следователно може да е необходимо да се коригира приложената доза инсулин и / или перорални хипогликемични средства.

Трябва да се внимава при едновременното приложение на циталопрам и електроконвулсивна терапия (TEC).

Лечението с циталопрам на психотични пациенти може да предизвика повишаване на психотичните симптоми.

Лечението с циталопрам при пациенти с панически разстройства може да предизвика повишаване на симптомите на тревожност, особено в началото на лечението. Този парадоксален ефект като цяло се намалява с продължаването на терапията.

Необходимо е повишено внимание при приложението на циталопрам при брадикардични пациенти, при пациенти с некомпенсирана сърдечна недостатъчност и при пациенти, които наскоро са претърпели остър миокарден инфаркт.

Трябва да се обърне внимание на приложението на циталопрам при пациенти със затворена глаукома или анамнеза за глаукома.

Не се препоръчва рязко прекъсване на лечението поради нежелани реакции, които могат да възникнат.

Тъй като приемът на циталопрам може да влоши преценката и реакцията, не се препоръчва шофиране или работа с машини.

Взаимодействия

Едновременното приложение на циталопрам и IMAO (инхибитори на моноаминооксидазата) трябва да се избягва поради сериозните странични ефекти, които могат да възникнат, включително серотонинов синдром.

Едновременната употреба на циталопрам и селегилин (селективен инхибитор на МАО-В) трябва да се избягва.

Трябва да се избягва прилагането на циталопрам с лекарства, които удължават QT интервала (времето, необходимо за камерната миокарда да деполяризира и реполяризира). Сред тези лекарства споменаваме:

Антиаритмични средства ;
Трициклични антидепресанти ( TCA );
Антипсихотици като фенотиазинови производни, халоперидол и пимозид;
Антимикробни агенти като спарфлоксацин, моксифлоксацин, еритромицин и халофантрин (антималариен);
Антихистамини, като астемизол и мизоластин.

Необходимо е повишено внимание при приложението на циталопрам и на лекарства, които повишават серотониновия сигнал (като литий и триптофан ) поради повишения серотонинергичен ефект, който е установен.

Не се препоръчва едновременното приложение на лекарства с циталопрам и серотонинови агонисти, като триптани (лекарства, използвани за лечение на мигрена) и трамадол (опиоидно подобно болкоуспокояващо).

Едновременната употреба на циталопрам и препарати на базата на жълт кантарион (или хиперикум, растение с антидепресивни свойства) трябва да се избягва, тъй като може да повиши риска от поява на нежелани реакции.

Трябва да се подхожда с повишено внимание при едновременното приложение на циталопрам и антикоагулантни лекарства или лекарства, които могат да повлияят активността на тромбоцитите, като например - НСПВС (нестероидни противовъзпалителни лекарства), ацетилсалицилова киселина, тиклопидин (антиагрегантна тромбоцит) и дипиридамол (лекарство, използвано за предотвратяване на тромбоемболизъм).

Трябва да се внимава при едновременното приложение на циталопрам и лекарства, които предизвикват хипокалиемия и / или хипомагнезиемия (съответно намаляване на кръвния поток на калий и магнезий).

Тъй като циталопрам понижава прага на припадъците, трябва да се внимава при едновременно приложение на лекарства, които също понижават прага на припадъци, включително невролептици, трамадол, мефлокин (антималариен) и бупропион (антидепресант).

Циметидин (лекарство, използвано за лечение на стомашна язва) може да повиши плазмената концентрация на циталопрам; следователно трябва да се внимава при едновременно прилагане.

Свързването на циталопрам с моклобемид (друго антидепресантно лекарство) не се препоръчва поради взаимодействията, които могат да възникнат.

Комбинацията от циталопрам и алкохол трябва да се избягва.

Странични ефекти

Citalopram - като всяко друго лекарство - може да предизвика различни странични ефекти. Видът на неблагоприятните ефекти и интензивността, с която те се проявяват, варират в зависимост от индивидуалната чувствителност към лекарството.

Следните са основните нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечението с циталопрам.

Нарушения на кръвта и лимфната система

Лечението с циталопрам може да повлияе на кръвно-лимфната система (системата, отговорна за синтеза на кръвни клетки). По-специално, циталопрам може да индуцира тромбоцитопения, т.е. може да доведе до намаляване на броя на тромбоцитите в кръвния поток, с последваща повишена чувствителност към абнормни кръвоизливи и / или кръвоизливи.

Ендокринни нарушения

Citalopram може да предизвика синдрома на неподходящо производство на антидиуретичен хормон (SIADH). Този синдром може да се дължи на появата на хипонатриемия, т.е. намаляване на нивата на натрий в кръвния поток.

Нарушения на метаболизма и храненето

Намаленият апетит и телесното тегло след лечение с циталопрам са много чести. Въпреки това - дори и рядко - циталопрамът може също да насърчава повишаване на апетита и телесното тегло.

Лекарството може също да причини хипокалиемия, т.е. намаляване на нивата на калий в кръвта. Това намаление може да доведе до проблеми със сърцето.

Психични разстройства

Лечението с циталопрам може да предизвика няколко психични нежелани ефекти, включително: \ t

възбуда;
Безпокойство;
Нервност;
Намалено либидо;
Конфузионно състояние;
Нарушения на активността на съня;
Агресивност;
деперсонализация;
халюцинации;
Мания;
Пристъпи на паника;
Безпокойство;
Идеация и самоубийствено поведение.

Нарушения на нервната система

Лечението с циталопрам може да причини сънливост, главоболие, безсъние, тремор, парестезия, замаяност и разстройства на вниманието. Лекарството може да предизвика конвулсии, екстрапирамидни нарушения (напр. Паркинсоноподобни симптоми), дискинезия и двигателни нарушения.

Нарушения на очите

След прием на циталопрам може да възникне мидриаза (дилатация на зеницата) и нарушения на зрението.

Нарушения на ушите

Използването на циталопрам може да предизвика шум в ушите, това е нарушение, характеризиращо се с възприемане на шумове като шумолене, бръмчене, свирки и др.

Сърдечно-съдови заболявания

Лечението с циталопрам може да доведе до брадикардия, тахикардия, камерни аритмии и удължаване на QT интервала.

Вместо това, на васкуларното ниво, циталопрамът може да причини ортостатична хипотония, т.е. рязко понижаване на кръвното налягане след преминаване от седнало или изпънато положение към стоящо положение.

Стомашно-чревни нарушения

Citalopram може да предизвика гадене, повръщане, диария или запек, сухота в устата и дори стомашно-чревно и ректално кървене.

Хепато-билиарни нарушения

Лечението с циталопрам може да доведе до нарушени чернодробни функционални тестове и да насърчи появата на хепатит.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Citalopram може да предизвика кожни реакции, уртикария, сърбеж, повишено изпотяване, алопеция, синини (синини) и ангиоедем. Освен това лекарството може да причини фоточувствителност и пурпурни реакции (поява на петна по кожата, органите и лигавиците, дължащи се на руптура на капилярите).

Заболявания на гърдата и репродуктивната система

При мъжете лечението с циталопрам може да причини импотентност, нарушения на еякулацията, неуспех на еякулация, приапизъм (продължителна и болезнена ерекция, непридружена от сексуална възбуда) и галакторея (секреция на мляко от зърната).

Вместо това при жените терапията с циталопрам може да причини менорагия (прекомерна загуба на кръв по време на менструалния цикъл) и метророгия (анормално маточно кървене - обилно и дълго време - което се случва между два последователни менструални цикъла).

Серотонинергичен синдром

Лечението с циталопрам може да причини серотонинергичен синдром, особено когато се използва в комбинация с други лекарства, които повишават серотониновия сигнал.

Този синдром се характеризира с излишък на серотонинергична активност в централната нервна система. Може да се определи и като отравяне със серотонин . Синдромът може да се прояви при леки, умерени или тежки форми.

Основните симптоми, които могат да възникнат, са:

тахикардия;
тръпки;
Повишено изпотяване;
Главоболие;
мидриаза;
Трусове;
Миоклония (кратко и неволно свиване на мускул или група мускули);
спазми;
Акцентирани отражения;
Акцентиране на чревни шумове (borborigmi);
Диария;
Артериална хипертония;
Треска;
Рабдомиолиза (разкъсване на клетките на скелетните мускули и последващо освобождаване на веществата в мускулатурата в кръвния поток);
конвулсии;
Бъбречна недостатъчност.

Ако синдромът се появи в тежка форма, има забележимо увеличение на сърдечната честота и кръвното налягане и пациентът може да навлезе в състояние на шок.

Костни фрактури

По време на лечението с циталопрам е докладван повишен риск от костни фрактури, предимно при пациенти над 50-годишна възраст.

Подозрителни симптоми

След внезапното прекратяване на лечението с циталопрам могат да възникнат така наречените симптоми на отнемане. Тези симптоми са замаяност, сензорни нарушения, възбуда, тревожност, гадене, повръщане, треперене, объркване, сърцебиене, главоболие, диария, емоционална нестабилност и зрителни нарушения.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечението с циталопрам са: \ t

Алергични реакции при чувствителни индивиди;
Умората;
Миалгия;
артралгия;
Задържане на урина;
едем
Треска.

свръх доза

Няма антидот в случай на предозиране на циталопрам, следователно, терапията е само симптоматична и поддържаща. Симптомите, които могат да възникнат, са умора, слабост, седация, гадене, тремор и тахикардия. В случаи на по-тежка предозиране могат да се появят и конвулсии и рабдомиолиза.

В случай на предозиране може да е полезно да се използва активен въглен, осмотични лаксативи и стомашна промивка. Във всеки случай, ако подозирате, че сте приели твърде много лекарства, незабавно се свържете с лекар и / или се свържете с най-близката болница.

Механизъм за действие

Циталопрам е високо селективен инхибитор на обратното поемане на серотонин.

Серотонин (5-НТ) е невротрансмитер, който се произвежда в рамките на пресинаптичния нервен край и се освобождава след някои стимули.

Веднъж в синаптичното пространство (пространството между пресинаптичното и постсинаптичното завършване), 5-НТ взаимодейства със своите рецептори на постсинаптичния нерв, завършващ да изпълнява своята биологична функция. След това серотонинът се свързва с рецептора, определен за неговото повторно поемане (SERT) и се съобщава в рамките на пресинаптичното завършване.

Циталопрамът може да се свърже със SERT вместо със серотонин, който следователно остава в синаптичното пространство за продължителен период от време. Продължителният престой в синаптичното пространство кара серотонина да продължи да взаимодейства с постсинаптичните си рецептори. По този начин се увеличава серотонергичният сигнал с последващо подобрение на лекуваните психиатрични патологии.

Указания за употреба - Дозировка

Citalopram е на разположение за перорално приложение и е под формата на таблетки и капки за перорално приложение.

Дозировката трябва да бъде определена от лекаря индивидуално в зависимост от патологията, която ще се лекува и в зависимост от състоянието на пациента и клиничната ситуация.

Като цяло, пациенти в напреднала възраст и пациенти с намалена чернодробна и / или бъбречна функция изискват намаляване на прилаганата доза.

Обикновено използваните дози циталопрами са показани по-долу.

Ендогенна депресия

Дозата на циталопрам - обикновено използвана при възрастни - е 20 mg на ден, до 40 mg. Антидепресантният ефект се проявява в рамките на 2-4 седмици от началото на лечението.

Тревожни разстройства с пристъпи на паника, със или без агорафобия

В този случай препоръчителната начална доза циталопрам е 10 mg на ден, до 20 mg. Според отговора на пациента, дозата може да бъде увеличена до максимум 40 mg. За този тип патология максималната ефективност се постига след около три месеца лечение.

Бременност и кърмене

Циталопрам може да се използва по време на бременност само в случаи на реална необходимост. Във всеки случай, новороденото трябва да се следи внимателно след раждането, особено ако майката е взела лекарството по време на третия триместър на бременността.

След употребата на циталопрам през последните етапи на бременността, детето може да има симптоми като дихателни нарушения, цианоза, апнея, конвулсии, нестабилна температура, затруднено хранене, повръщане, хипогликемия, хипертония, хипотония, тремор, нервност, раздразнителност, летаргия, плач, сънливост и затруднен сън.

В допълнение, циталопрам може да благоприятства появата на тежък синдром, наречен персистираща белодробна хипертония при новородени, който се проявява с увеличаване на дихателната честота и синкав цвят на кожата. Тези симптоми обикновено се появяват в рамките на 24 часа от раждането

Циталопрам се екскретира - макар и минимално - в кърмата, така че по време на кърмене се препоръчва повишено внимание.