Ацикловир

Ацикловир (известен също под съкращението ACV) е антивирусно лекарство, което пречи на ДНК синтеза на вируси.

Ацикловир - химична структура

От химическа гледна точка ацикловир е аналог на гуанозин, един от нуклеозидите, които образуват ДНК.

Ацикловир се предлага на пазара под формата на фармацевтични състави, подходящи за орално, очно, кожно и интравенозно приложение.

Показания

За това, което използвате

Употребата на ацикловир е показана за: \ t

Лечение на кожни инфекции, причинени от херпес симплекс, включително първичен и рецидивиращ Herpes genitalis (орално приложение);
Премахване на рецидивите на херпес симплекс при имунокомпетентни пациенти (перорално приложение);
Профилактика на херпес симплекс инфекции при имунокомпрометирани пациенти (перорално и интравенозно приложение);
Лечение на варицела и херпес зостер (орално приложение);
Лечение на херпес симплекс кожни инфекции, включително първични или рецидивиращи Herpes genitalis и Herpes labialis (кожно приложение);
Лечение на херпес симплекс кератит (очно приложение);
Лечение на Herpes simplex инфекции и Varicella zoster при имунокомпрометирани пациенти (интравенозно приложение);
Лечение на рецидивиращи инфекции с варицела зостер и с първичен Herpes genitalis при имунокомпетентни пациенти (интравенозно приложение);
Херпес симплексенцефалит (интравенозно приложение с ограничена употреба само в болници и старчески домове);
Лечение на херпес симплекс инфекции при новородени (интравенозно приложение).

Предупреждения

При пациенти в напреднала възраст с бъбречно увреждане може да се наложи намаляване на дозата на ацикловир, обикновено приложен перорално и интравенозно.

Освен това, пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност са изложени на по-голям риск от развитие на странични ефекти на централната нервна система, поради което те трябва да бъдат постоянно наблюдавани.

Пациентите, получаващи високи дози ацикловир, трябва да приемат много течности, за да поддържат хидратация.

Ацикловир може да предизвика нежелани реакции, които могат да повлияят способността за шофиране и / или работа с машини, затова трябва да се внимава.

Взаимодействия

Едновременното приложение на перорален или интравенозен ацикловир и циметидин (лекарство, използвано за намаляване на секрецията на стомашната киселина) или пробенецид (лекарство, използвано за лечение на подагра) може да намали скоростта на елиминиране на ацикловир, като по този начин увеличи плазмената концентрация.

Във всеки случай - независимо от вида на използвания фармацевтичен препарат на базата на ацикловир - винаги е добре да информирате Вашия лекар, ако приемате или сте приемали наскоро лекарства от всякакъв вид, включително лекарства без рецепта. и билкови и / или хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Ацикловир може да предизвика различни видове странични ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват. Това се дължи на различната чувствителност на всеки индивид към лекарството. Следователно, не е сигурно, че нежеланите ефекти се появяват всички и с еднаква интензивност при всеки пациент.

Следните са основните странични ефекти, които могат да възникнат по време на терапията с ацикловир.

Нарушения на кръвната и лимфната система

Лечението с ацикловир може да предизвика анемия, левкопения (т.е. намаляване на броя на левкоцитите в кръвния поток) и тромбоцитопения (т.е. намаляване на броя на тромбоцитите в кръвния поток).

Нарушения на нервната система

Терапията с ацикловир може да причини:

Главоболие;
Виене на свят;
Трусове;
атаксия;
дизартрия;
Сънливост;
енцефалопатия;
Кома.

Психични разстройства

Лечението с ацикловир може да предизвика възбуда, халюцинации, психотични симптоми и объркване.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

По време на лечение с ацикловир може да настъпи:

обриви;
Сърбеж;
Светлината чувствителност;
уртикария;
Бърза загуба на коса;
Кожен обрив.

Стомашно-чревни нарушения

Коремна болка, гадене, повръщане и диария могат да настъпят след приложение на ацикловир.

Хепато-билиарни нарушения

Лечението с ацикловир може да предизвика обратимо повишаване на билирубина и чернодробните ензими в кръвния поток, хепатита и жълтеницата.

Заболявания на бъбреците и пикочните пътища

Терапията с ацикловир може да стимулира началото на:

Повишени нива в кръвта на уреения азот и креатинина;
Бъбречна болка;
Остра бъбречна недостатъчност.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечението с ацикловир са: \ t

Анафилаксия;
ангиоедем;
задух;
Треска;
Умората;

Освен това, когато ацикловир се прилага интравенозно, може да се появи локално възпаление и кожни язви в случай на случайна екстравазация в тъканите около кръвоносните съдове, в които е прилагано лекарството.

Типични странични ефекти на ацикловир дермално приложение

Нежелани ефекти могат да възникнат след прилагане на липидния крем или сметана на базата на ацикловир, като:

Парещи или преходни болки в областта на приложение;
Сухота или лющене на кожата;
Сърбеж;
еритема;
контактен дерматит;
Реакции на свръхчувствителност, включително ангиоедем и уртикария.

Типични странични ефекти на очното приложение на ацикловир

След употребата на ацикловир по очен, симптоми като:

Умерено и преходно изгаряне след прилагане на маз;
Възпаление на дълбокия слой на роговицата (повърхностна пунктатна кератопатия);
Дразнене и локално възпаление.

свръх доза

Ако се приемат прекомерни дози ацикловир, могат да се появят стомашно-чревни симптоми (като гадене и повръщане) и неврологични симптоми (като главоболие и объркване).

Предозирането с ацикловир, приложен интравенозно, може да причини:

Увеличаване на серумния креатинин;
Увеличаване на азотемията;
Бъбречна недостатъчност;
Объркване;
халюцинации;
възбуда;
конвулсии;
Кома.

Хемодиализата може да бъде полезна за премахване на антивирусния излишък от кръвния поток.

Във всеки случай, ако има съмнение за предозиране на ацикловир (независимо от използваната фармацевтична формулировка), незабавно се свържете с Вашия лекар и се свържете с най-близката болница.

Механизъм за действие

Ацикловир проявява своето антивирусно действие, като пречи на синтеза на нова вирусна ДНК. По-подробно, ацикловир успява да влезе в клетки, които са били заразени с вируса и тук той претърпява фосфорилации (т.е. фосфатни групи се добавят), които се трансформират в ацикловир трифосфат.

Ацикловир трифосфатът има химическа структура, много подобна на тази на гуанозин трифосфат (един от нуклеозидите, които след това ще образуват новата ДНК верига). Благодарение на тази характеристика, ацикловир е включен във вирусната ДНК верига, която се образува вместо гуанозин, като по този начин причинява "грешка" в нарастващата верига на ДНК. В резултат на това, поради тази грешка, има спиране на удължаването и синтеза на новата ДНК верига.

Указания за употреба - Дозировка

Ацикловир е наличен за:

Орално приложение под формата на таблетки, суспензия и гранули;
Дермално приложение под формата на крем и крем за лабиална употреба;
Очно приложение под формата на очен маз;
Интравенозно приложение под формата на прах за инфузионен разтвор, което трябва да се разтвори в подходящ разтворител точно преди употребата му.

По-долу са дадени някои указания за дозите на ацикловир, които се прилагат рутинно.

Орално приложение

Дозата на пероралния ацикловир, която се прилага рутинно при възрастни пациенти, е 200-800 mg от лекарството, което се приема четири до пет пъти дневно на интервали от 4-6 часа.

Количеството ацикловир, което трябва да се вземе, честотата на дозите и продължителността на терапията се определят от лекаря, в зависимост от вида на инфекцията, която ще се лекува и от състоянието на имунната система на пациентите.

При деца над 2-годишна възраст използваните дози са сходни с тези при възрастни. При деца под две години обаче, обичайните дози се намаляват наполовина в сравнение с тези, използвани при възрастни.

По време на лечение с ацикловир е препоръчително внимателно да се следват указанията, дадени от лекаря, както по отношение на количеството лекарство, което трябва да се вземе, така и по отношение на продължителността на същото лечение.

При пациенти с тежко бъбречно увреждане ще бъде приложена по-ниска доза ацикловир от обичайната доза.

Кожно приложение

Ацикловирният крем трябва да се прилага върху лезии и области, където те се развиват пет пъти дневно, с интервал от около четири часа между приложенията. Обикновено лечението продължава от пет до максимум десет дни.

Лабиалният крем се използва за лечение на студени рани. Препоръчва се да се прилага пет пъти дневно на интервали от около четири часа. Лечението може да продължи от пет дни до максимум десет.

Очно приложение

За лечение на херпес симплекс кератит се използва офталмологичен мехлем на базата на ацикловир. Препоръчва се мазът да се прилага в долната конюнктивална торбичка пет пъти на ден, на интервали от около четири часа. Терапията трябва да продължи поне три дни след възстановяването.

Интравенозно приложение

Интравенозният ацикловир трябва да се прилага чрез бавна интравенозна капка, която трябва да продължи повече от един час.

В зависимост от вида на инфекцията, която ще се лекува, продължителността на терапията може да бъде пет, десет, четиринадесет или двадесет и един дни.

Дозата на интравенозния ацикловир, която се прилага рутинно при възрастни, е от 5 до 10 mg / kg телесно тегло на всеки осем часа. Количеството на приложеното лекарство варира в зависимост от инфекцията, която е предназначена за лечение.

При деца обичайната доза е 250-500 mg / m2 телесна повърхност на всеки осем часа, в зависимост от инфекцията, която ще се лекува.

При новородени със съмнение или установен неонатален херпес обичайната доза ацикловир е 20 mg / kg телесно тегло на всеки осем часа.

При пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречно увреждане, дозата на интравенозния ацикловир ще бъде по-ниска от обичайните дози.

Бременност и кърмене

Употребата на ацикловир при бременни жени и кърмачки обикновено е противопоказана.

Употребата на ацикловир от тази категория пациенти трябва да се разглежда само при абсолютна необходимост и само ако очакваните ползи за майката превишават потенциалните рискове за плода или новороденото. Все пак, евентуалното приложение на антивирусна терапия трябва да се извършва само под строгия контрол на лекаря.

Във всеки случай, бременните жени и кърмещите майки трябва винаги да търсят медицинска помощ, преди да приемат каквото и да е лекарство.

Противопоказания

Употребата на ацикловир е противопоказана в следните случаи:

При пациенти с известна свръхчувствителност към ацикловир;
При пациенти с известна свръхчувствителност към валацикловир (ацикловир пролекарство);
По време на бременност;
По време на кърмене.