иматиниб

Иматиниб е антитуморно лекарство, което инхибира растежа на злокачествени клетки.

Показания

За това, което използвате

Употребата на иматиниб е показана за лечение на: \ t

Хронична миелоидна левкемия;
Остра положителна лимфобластна левкемия върху хромозомната филаделфия;
Миелодиспластични или миелопролиферативни заболявания;
Хипереозинофилен синдром и хронична еозинофилна левкемия;
Злокачествени стромални тумори на стомашно-чревния тракт;
Dermatofibrosarcoma protuberans.

Предупреждения

Иматиниб - химична структура

Иматиниб може да се предписва на пациенти само от лекари, специализирани в прилагането на противоракови средства.

Тъй като иматиниб може да предизвика тежка задръжка на течности, пациентите трябва да бъдат внимателно проследявани.

По време на лечението с иматиниб пациентите трябва да се подлагат на редовни проверки на телесното тегло и редовни кръвни изследвания.

Иматиниб може да се използва при деца и юноши за лечение на хронична миелоидна левкемия и за лечение на остра положителна лимфобластна левкемия на хромозомата на Филаделфия. Въпреки това, някои деца и юноши, подложени на лечение с иматиниб, могат да имат по-бавен от нормалния растеж растеж. Затова - тази категория пациенти - трябва внимателно да се следи.

Преди да приемете иматиниб, трябва да уведомите Вашия лекар, ако имате - или сте страдали - от чернодробни, бъбречни и / или сърдечни заболявания. Също така е необходимо да информирате Вашия лекар, ако приемате левотироксин след отстраняването на щитовидната жлеза.

Тъй като иматиниб може да предизвика сънливост, замаяност и нарушения на зрението, шофирането на превозното средство и използването на машини не се препоръчват.

Взаимодействия

Плазмената концентрация на иматиниб може да бъде повишена при едновременно приложение на следните лекарствени продукти: \ t

Индинавир, ритонавир и други антивирусни лекарства;
Азолови противогъбични средства, като например - кетоконазол и итраконазол ;
Макролидни антибиотици, като например - еритромицин, кларитромицин и телитромицин .

Плазмената концентрация на иматиниб може да бъде намалена при едновременно приложение на следните лекарства: \ t

Дексаметазон, кортикостероид;
Рифампицин, антибиотик;
Препарати на базата на жълт кантарион (или хиперикум), растение, което притежава антидепресивни свойства;
Фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал, лекарства, използвани за лечение на епилепсия.

Трябва да се внимава много внимателно при едновременното приложение на иматиниб при високи дози и с парацетамол .

Иматиниб може да повиши плазмената концентрация на симвастатин (лекарство, използвано за лечение на хиперхолестеролемия).

Странични ефекти

Иматиниб може да предизвика различни видове нежелани реакции, въпреки че не всички пациенти ги изпитват.

Следните са основните нежелани ефекти, които могат да възникнат по време на лечение с иматиниб.

Временно намаляване на производството на кръвни клетки

Лечението с иматиниб може да доведе до временно намаляване на производството на кръвни клетки. Това намаление може да причини:

Анемия (намалено количество хемоглобин в кръвта);
Левкопения (намален брой бели кръвни клетки) с последваща повишена чувствителност към свиване на инфекции, дори сериозни;
Тромбоцитен (намален брой тромбоцити) с повишен риск от кървене и кървене.

Инфекции

По време на лечението с иматиниб може да се насърчи появата на следните инфекции: \ t

Инфекции на херпес зостер;
Инфекции на херпес симплекс;
Инфекции на горните дихателни пътища;
Инфекции на пикочните пътища;
Микотични инфекции.

Синдром на туморен лизис (TLS)

Този синдром се причинява от освобождаването в кръвния поток на вътреклетъчните продукти, получени от масовия лизис на туморни клетки. Симптомите, които могат да възникнат, са:

Гадене;
Промени в сърцето;
Къс дъх;
Мускулни крампи;
конвулсии;
Промени в бъбречната функция;
Остра бъбречна недостатъчност.

Нарушения на нервната система

Терапията с иматиниб може да предизвика различни нарушения на нервната система, включително:

Главоболие;
виене на свят;
Трусове;
Промени в усещането за вкус;
Сънливост;
хипоестезия;
парестезии;
Намаляване на паметта;
Периферна невропатия;
Синдром на неспокойните крака;
Конвулсии.

Хепато-билиарни нарушения

Лечението с иматиниб може да доведе до повишени нива на чернодробни ензими в кръвния поток, хипербилирубинемия, хепатит и жълтеница. По-рядко може да се появи чернодробна недостатъчност или некроза.

Сърдечни нарушения

Терапията с иматиниб може да предизвика сърцебиене, аритмии, застойна сърдечна недостатъчност, спиране на сърцето, инфаркт на миокарда, ангина пекторис, перикарден излив и перикардит.

Съдови заболявания

Лечението с иматиниб може да причини хипотония, хипертония или синкоп. Освен това, той може да благоприятства появата на феномена на Рейно и образуването на кръвни съсиреци, което води до тромбоза или емболия.

Нарушения на очите

Терапията с иматиниб може да причини:

Орбитален, макуларен или клепачен оток;
Сухота, дразнене или болка в очите;
Конюнктивит;
Повишено сълзене;
Кръвоизлив в конюнктивата, ретината или склерата;
катаракта;
Глаукома;
Papilledema.

Нарушения на ушите

Лечението с иматиниб може да причини тинитус и загуба на слуха.

Нарушения на белите дробове и дихателните пътища

Лечението с иматиниб може да причини синузит, диспнея, кашлица, епистаксис, фарингеална болка, фарингит, плеврален излив, плеврален излив, фиброза, хипертония или белодробно кървене, пневмония, остра дихателна недостатъчност и интерстициална белодробна болест.

Стомашно-чревни нарушения

Лечението с иматиниб може да предизвика дълги серии от нежелани ефекти върху стомашно-чревния тракт. Сред тези ефекти си спомняме:

Гадене и повръщане;
Диария или запек;
Диспепсия;
Коремна болка;
Метеоризъм;
Раздуване на корема;
Гастроезофагеален рефлукс;
Гастрит;
Язва на стомаха;
стоматит;
езофагит;
Асцит;
панкреатит;
колит;
Чревна обструкция;
Стомашно-чревна перфорация.

Заболявания на бъбреците и пикочните пътища

Лечението с иматиниб може да доведе до остра или хронична бъбречна недостатъчност, хематурия (наличие на кръв - видима или не - в урината), болки в бъбреците и полъкиурия.

Нарушения на репродуктивната система и гърдата

Терапията с иматиниб може да предизвика сексуална дисфункция и при двата пола, еректилна дисфункция, гинекомастия (абнормно развитие на гърдата) и скротален едем при мъже, менорагия (прекомерна загуба на кръв по време на менструация) и нередовен менструален цикъл при жени, болка в зърното и подуване на гърдите.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Лечението с иматиниб може да предизвика дерматит, екзема, обрив, сърбеж, обрив, суха кожа, реакции на фоточувствителност, копривна треска, алопеция, хипопигментация на кожата, фоликулит, псориазис и пурпура. Синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза също могат да се появят.

Промяна на диагностичните тестове

Лечението с иматиниб може да повиши кръвните нива на креатинин, креатин фосфокиназа, лактат дехидрогеназа, алкална фосфатаза и амилаза.

Други странични ефекти

Други странични ефекти, които могат да възникнат след приема на иматиниб са: \ t

Алергични реакции при чувствителни индивиди;
Кръвоизлив или мозъчен оток;
Миалгия;
артралгия;
Костна болка;
Скованост на мускулите и ставите;
Мускулни спазми;
артрит;
Рабдомиолиза (т.е. скъсване на клетките, които образуват скелетния мускул, с последващо освобождаване в кръвния поток на веществата, съдържащи се в мускулатурата);
Треска;
тръпки;
Слабост;
Умората;
Задържане на вода;
Увеличаване или загуба на телесно тегло.

свръх доза

Ако подозирате, че сте приели прекалено много иматиниб, трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар и да се свържете с най-близката болница.

Механизъм за действие

Иматиниб осъществява терапевтичното си действие чрез инхибиране на множество тирозин киназни рецептори (RTK). Тирозин киназите, върху които е активен иматиниб, са протеини, експресирани върху мембраната на туморните клетки, участващи в техния растеж и пролиферация. Като следствие, инхибирането на тези протеини също инхибира туморния растеж.

По-специално, иматиниб инхибира:

Тромбоцитни рецептори на растежен фактор (PDGFRa и PDGFRp);
Рецептор на фактор на стволови клетки;
Рецептор за дискоидинния домен;
Рецептор на колония стимулиращ фактор (CSF-1R или рецептор на колония стимулиращ фактор).

Указания за употреба - Дозировка

Imatinib е наличен за перорално приложение под формата на капсули или таблетки.

Дозировката на иматиниб трябва да бъде определена от лекаря индивидуално, в зависимост от патологията, която ще се лекува и в зависимост от възрастта и клиничното състояние на пациентите.

Следват дозите на лекарството, което обикновено се прилага.

Възрастни

Дозировката варира в зависимост от патологията, която ще се лекува:

Хронична миелогенна левкемия : Дозата на иматиниб, която обикновено се прилага, е 400-600 mg веднъж дневно.
Злокачествени стромални тумори на стомашно-чревния тракт и миелодиспластични или миелопролиферативни заболявания : обичайната доза лекарство е 400 mg веднъж дневно.
Остра позитивна лимфобластна левкемия на хромозомната филаделфия : количеството на лекарството, което обикновено се прилага, е 600 mg на ден.
Хипереозинофилиен синдром и хронична еозинофилна левкемия : дозата на иматиниб, която се прилага рутинно е 100 mg веднъж дневно; Дозата се увеличава до 400 mg лекарство веднъж дневно.
Dermatofibrosarcoma protuberans : обичайната доза иматиниб е 800 mg на ден, която се приема в две отделни дози, една сутрин и една вечер.

Деца и юноши

Иматиниб може да се използва при деца и юноши само за лечение на хронична миелоидна левкемия (максималната доза, която може да се прилага е 800 mg дневно) и за лечение на остра позитивна лимфобластна левкемия върху хромозомната филаделфия (максималната доза, която може да се прилага). 600 mg иматиниб на ден).

Бременност и кърмене

Тъй като иматиниб може да причини увреждане на бебето, употребата му по време на бременност не се препоръчва, освен в случаите, когато лекарят не смята, че това е абсолютно необходимо.

Майките, приемащи иматиниб, не трябва да кърмят.