Пантопразол е лекарство, принадлежащо към класа на инхибиторите на протонната помпа (IPP), чиято химична структура е много подобна на прародителя на тази фармацевтична категория: омепразол.
Пантопразолът се предлага на пазара под името на няколко регистрирани специалитета, включително Pantecta®, Pantopan®, Pantorc® и Peptazol®. Името на генеричното лекарство е същото като това на активната съставка: пантопразол.
Пантопразолът е пролекарство, което действа, след като се протонира и активира в париеталните клетки на стомаха; на това ниво, ковалентно свързва цистеинови остатъци, които се намират на луминалната повърхност на ензима Н + / К + / АТФаза, на свой ред свързан с протонната помпа, която се инхибира от това свързване, което води до блокиране на секрецията на солна киселина в стомаха.
Пантопразол, при неутрално рН, е по-слаб инхибитор на протонната помпа (около 3 пъти), отколкото омепразол, докато при кисело рН горната инхибираща сила е по-висока от тази на омепразол и лансопразол. При лечението на гастрит ефикасността на пантопразол при лечението на стомашна язва е подобна на тази на омепразол, докато при лечението на язва на дванадесетопръстника пантопразол е по-ефективен от омепразол по отношение на белези и намалена секреция. кисел.
Пантопразолът се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт след перорално приложение, така че наличието на храна забавя неговата абсорбция.
Пантопразол има полуживот от 0, 9 до 1, 9 часа; тази функция обаче не влияе върху продължителността на действието му, тъй като пантопразол, както всички ИПП, необратимо инхибира протонната помпа до синтеза на нова протонна помпа.
Дозировка и методи на употреба
Пантопразол се прилага като гастро-устойчиви таблетки, тъй като той е амфотерна молекула, която се разгражда в киселата среда на стомаха.
Преди да се предпише, е много важно да се уверите, че пациентът не страда от неопластична язва (злокачествена язва), особено ако се оплаква от внезапно спадане на телесното тегло, придружено от дисфагия или повтарящо се повръщане; Пантопразол, всъщност, облекчаването на симптомите на това страшно заболяване би скрило истинската природа на язвата и затруднява правилната диагноза.
Когато се прилагат дози пантопразол от 40 до 60 mg / ден, стомашната секреция се намалява с около 97% за 24 часа след приемането.
Следните препоръки за количеството лекарство, което ще се използва при лечението на различни заболявания, са само средни от дозите, които обикновено се използват в терапията. Всъщност, дозите, които трябва да се приемат, се различават от пациент до пациент; следователно, дори ако вашите дози се различават от посочените в статията, не ги променяйте по някаква причина, освен ако Вашият лекар не Ви посъветва.
При лечение на гастрит 40 mg / ден пантопразол се използва еднократно сутрин, преди закуска, в продължение на 4 седмици. В тежки случаи, ако гастритът не е зараснал, лечението може да продължи до 8 седмици.
При лечение на язва на дванадесетопръстника 40 mg / ден пантопразол се прилага в еднократна доза сутрин, преди закуска, в продължение на 2 седмици. Ако язвата не се зарастне, можете да удължите лечението за още две седмици, общо за 4 седмици; алтернативно, дозата може да бъде увеличена до 80 mg / ден.
За гастроезофагеална рефлуксна болест, 20 mg / ден пантопразол се прилага в еднократна доза, преди или по време на закуска, за 2-4 седмици, докато в тежки случаи дозата може да бъде увеличена до 40 mg / ден и удължена лечение до 8 седмици. При поддържаща терапия дозата, която трябва да се приеме, е 20 mg / ден, която в случай на рецидив може да се удвои до 40 mg / ден и след това отново се редуцира до 20 mg / ден, след като рецидивът е решен.
При лечението на ерадикацията на Helicobacter pylori, при тройната терапия се използва 80 mg / ден пантопразол, разделен на две приложения заедно с антибиотици: кларимицин 1000 mg / ден, също разделен на две дневни приложения, и амоксицилин 2000 mg / ден (или метронидазол 1000 mg / ден), винаги разделени на две различни дневни предположения.
За профилактика на гастрит, причинена от продължителната употреба на нестероидни противовъзпалителни средства, 20 mg / ден пантопразол се използва в еднократно приложение преди закуска.
При лечението на синдрома на Zollinger-Ellison атакуващата доза е 80 mg пантопразол на ден при еднократно приложение сутрин; само по-късно, въз основа на индивидуалния терапевтичен отговор, се определя най-подходящата доза за отделния пациент. Не се препоръчва обаче да се надвишава 40 mg / ден при пациенти в напреднала възраст.
Противопоказания и предупреждения за употреба
Метаболизирането на пантопразол, дължащо се на голямото CYP450 семейство ензими, включва серия от взаимодействия с други лекарства, които се метаболизират от същото ензимно семейство. Един от лекарствата, за които трябва да внимавате, е клопидогрел. Инхибиторите на протонната помпа намаляват бионаличността на клопидогрел чрез инхибиране на метаболизиращия изоензим, превръщайки го в активна форма (също клопидогрел е про лекарство). Пантопразол обаче е инхибитор на протонната помпа, който има най-малко инхибиращ ефект върху антитромбоцитната активност на клопидогрел.
Друго лекарство, което става по-малко бионалично, когато се приема с пантопразол, е азатанавир; тъй като абсорбцията на това лекарство изисква киселинно рН на стомаха, не се препоръчва да се приема заедно с пантопразол.
Благодарение на проучване върху животни е потвърдено, че когато Diazepam се приема заедно с пантопразол, терапевтичната ефикасност на диазепам се увеличава; следователно е препоръчително да се обърне особено внимание при едновременното приемане на двете лекарства.
Употребата на пантопразол заедно с варфарин може да доведе до повишаване на антикоагулантния ефект на последния, поради метаболитните взаимодействия между двете активни съставки; поради това се препоръчва едновременно наблюдение на пациентите, приемащи тези лекарства, особено внимание трябва да се обърне, когато употребата на пантопразол е прекъсната.
При пациенти с тежко намалена чернодробна функция не се препоръчва приемането на пантопразол над 20 mg / ден; алтернативно, можете да приемате 40 mg / ден в алтернативни дни.
Бременност и кърмене
Използването на инхибитори на протонната помпа по време на бременност се осъществява за лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест. От клинични проучвания in vivo по отношение на приема на пантопразол по време на бременност не са наблюдавани неблагоприятни ефекти върху плода или следродилна токсичност.
От проучване при плъхове се вижда, че пантопразол се екскретира в кърмата до стойност, която не надвишава 0, 02% от приетата доза. Вижда се също, че лекарството преминава през плацентата и този пасаж се засилва с напредването на бременността; И двете данни обаче не са налични за хората. Следователно, преди започване на лечението с пантопразол, е препоръчително да се вземат предвид ползите от лечението за майката и възможните рискове, които това лечение може да предизвика за плода.
Странични ефекти и нежелани
Сред най-често срещаните странични ефекти на пантопразол, както и при всички инхибитори на протонната помпа, са тези, свързани с гастроинтестиналната система, като: диария, гадене, повръщане, газове и сухота в устата. Сред тези странични ефекти най-често при пациентите, лекувани с пантопразол, е диария, която се среща при около 4% от пациентите. От проучване на употребата на лансопразол, омепразол и пантопразол е установено, че пантопразол причинява по-малко странични ефекти от ланзопразол, но повече от омепразол.
След стомашно-чревните странични ефекти, най-честите са централните като главоболие, замаяност, сънливост, умора и нервност. От гореспоменатите странични ефекти, най-видимо е главоболие, засягащо около 1, 4% от пациентите, лекувани с пантопразол.
Други странични ефекти, които могат да се появят, но с още по-ниска честота, са дерматологични като сърбеж и кожен пик, които са съобщени при около 0, 5% от пациентите, получаващи пантопразол.
