Флуконазол

Флуконазол е противогъбично (или противогъбично) лекарство от азолен тип.

Това е лекарство, използвано за различни видове гъбични инфекции, всъщност то е достъпно във фармацевтични състави, подходящи за перорално и парентерално и кожно приложение.

Флуконазол - химична структура

Показания

За това, което използвате

Употребата на флуконазол е показана за:

Лечение и профилактика на повторната поява на криптококов менингит (перорално и парентерално приложение);
Кокцидиоидомикоза (орално и парентерално приложение);
Лечение на инфекции с Candida, открити в кръвния поток, в органите или в пикочните пътища (орално и парентерално приложение);
Лечение и превенция на повторната поява на мукозна кандидоза (перорално и парентерално приложение);
Лечение и профилактика на рецидиви на гениталната кандидоза (перорално приложение);
Лечение на гъбични инфекции на кожни и кожни придатъци, такива като трихофития и гъбични инфекции на ноктите (орално приложение);
Профилактика на гъбични инфекции, причинени от Candida при пациенти с нарушена имунна система (перорално приложение);
Лечение на дерматомикози, причинено от дерматофити, дрожди или плесени, като трихофития и кандидоза (дермално приложение).

Предупреждения

Преди да започнете лечение с флуконазол, е добре да уведомите Вашия лекар, ако се намирате в едно от следните състояния:

Ако страдате от чернодробно и / или бъбречно заболяване;
Ако страдате от сърдечно заболяване;
Ако има промяна в нивата на калий, калций и / или магнезий в кръвта.

Ако по време на лечение с флуконазол се появят алергични реакции от всякакъв вид, лечението с лекарството трябва да се спре незабавно.

Продължителната употреба на флуконазол за локално приложение може да благоприятства появата на явления на сенсибилизация; в този случай лечението с лекарството трябва да бъде спряно незабавно.

Флуконазол може да предизвика нежелани реакции, които могат да увредят способността за шофиране и / или работа с машини, поради което трябва да се внимава.

Взаимодействия

В момента няма известни фармакологични взаимодействия между флуконазол за локално приложение и други лекарства.

За разлика от това, известни са фармакологичните взаимодействия между флуконазол за перорална и парентерална употреба и други лекарства. По-подробно следва да се избягва едновременното приложение на флуконазол (както перорално, така и парентерално) и следните лекарства, поради страничните ефекти, които могат да възникнат:

Астемизол или терфенадин, антихистаминови лекарства;
Cisapride, лекарство, което е в състояние да повиши стомашно-чревната подвижност;
Пимозид, антипсихотик;
Хинидин, антиаритмичен;
Еритромицин, антибиотик.

Също така - поради възможните взаимодействия, които могат да възникнат - трябва да информирате Вашия лекар, ако вече приемате някое от следните лекарства:

Рифампицин или рифабутин, антибиотични лекарства;
Фентанил и други опиоидни аналгетици;
Амитриптилин и нортриптилин, антидепресанти;
Амфотерицин В и вориконазол, други противогъбични лекарства;
Орални антикоагуланти като варфарин;
Бензодиазепини ;
Карбамазепин и фенитоин, антиепилептични лекарства;
Антихипертензивни лекарства;
Циклоспорин и други имуносупресивни лекарства;
Антитуморни лекарства, като например, винкристин и винбластин;
Халофантрин, антималариен;
Статини ;
NSAIDs ;
Саквинавир и други антивирусни лекарства, използвани при лечението на HIV;
Орални хипогликемични средства ;
Теофилин, използван за лечение на астма;
Витамин А.

Във всеки случай обаче е препоръчително да информирате Вашия лекар, ако приемате - или ако наскоро сте били наети - лекарства от всякакъв вид, включително лекарства с рецепта и билкови и / или хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Флуконазол може да предизвика различни видове нежелани реакции, въпреки че не всички пациенти ги изпитват. Това зависи от чувствителността на всеки човек към лекарството. Следователно не се казва, че неблагоприятните ефекти се появяват всички и с еднаква интензивност във всеки индивид.

Следните са основните странични ефекти, които могат да възникнат по време на лечение с флуконазол.

Алергични реакции

Флуконазол може да предизвика алергични реакции при чувствителни индивиди. Тези реакции могат да се проявят със симптоми като:

Внезапна дъх;
Затруднено дишане и стягане в гърдите;
ангиоедем;
обриви;
Сърбеж;
Образуване на пикочния мехур в устната кухина и на езика.

Хепато-билиарни нарушения

Лечението с флуконазол може да причини увреждане на черния дроб, което може да настъпи със симптоми като умора, повръщане и загуба на апетит. Освен това лекарството може да стимулира появата на жълтеница и чернодробна недостатъчност.

Нарушения на нервната система

Терапията с флуконазол може да причини:

Главоболие;
Сънливост;
Намален апетит;
виене на свят;
Виене на свят;
Изтръпване, изтръпване или изтръпване;
Промяна на усещането за вкус;
Конвулсии.

Психични разстройства

Лечението с флуконазол може да причини безсъние.

Стомашно-чревни нарушения

Терапията с флуконазол може да причини:

Нарушения на стомаха;
Гадене;
Повръщане;
Диария;
Запек;
Трудност на храносмилането;
Метеоризъм.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Лечението с флуконазол може да стимулира началото на: \ t

обриви;
уртикария;
Сърбеж;
Повишено изпотяване;
Косопад.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на терапията с флуконазол са:

Треска;
Умората;
Генерализирано неразположение;
Мускулна болка;
Суха уста;
Намаляване на броя на червените кръвни клетки, белите кръвни клетки и тромбоцитите в кръвния поток;
Повишени нива на холестерол в кръвта;
Промяна на ритъма и сърдечната честота.

свръх доза

Симптоми, които могат да възникнат, когато се приемат прекомерни дози флуконазол (орално, парентерално), се състоят от халюцинации и параноично поведение. Терапията при предозиране е симптоматична и поддържаща. Стомашната промивка може да бъде полезна.

Във всеки случай, ако има съмнение за предозиране с флуконазол, незабавно се свържете с Вашия лекар и се свържете с най-близката болница.

По отношение на флуконазол за локално приложение, от друга страна, няма съобщения за случаи на предозиране.

Механизъм за действие

Флуконазол осъществява своята активност чрез намеса в синтеза на ергостерол.

Ергостеролът е стерол, който образува плазмената мембрана на гъбични клетки; Флуконазол е в състояние да намали своето производство чрез инхибиране на ключов ензим, участващ в неговия синтез: 14а-деметилаза. Чрез инхибиране на този ензим има натрупване на предшественици на ергостерол в клетката на гъбичките.

Прекурсорите на ергостерол, когато достигнат твърде високи нива в клетката, стават токсични за клетката и причиняват промени в пропускливостта на клетъчната мембрана и във функционирането на съдържащите се в него протеини. Така гъбичната клетка е осъдена на сигурна смърт.

Указания за употреба - Дозировка

Флуконазол е наличен за перорално приложение (под формата на капсули и перорална суспензия), за интравенозно приложение (като инфузионен разтвор) и за локално приложение (под формата на гел за кожа).

Независимо от фармацевтичния състав, който е предназначен да бъде използван - за успешно лечение - е необходимо стриктно да се следват указанията, дадени от лекаря, както по отношение на количеството лекарство, което ще се използва, така и по отношение на продължителността на самата терапия.

По-долу са дадени някои индикации за рутинно прилаганите дози флуконазол в терапията.

Орално приложение

При възрастни обичайно използваната доза перорален флуконазол варира от 50 до 800 mg на ден в зависимост от вида и тежестта на инфекцията, която ще се лекува. Продължителността на лечението зависи и от вида на микозата, която трябва да се лекува, и от неговата тежест.

При деца на възраст под 11 години дозата на флуконазол, която обикновено се използва перорално, е 3-12 mg / kg телесно тегло на ден. Също в този случай, количеството лекарство, което ще се използва, и продължителността на лечението варират в зависимост от вида и тежестта на инфекцията, която е предназначена да бъде лекувана. Максималната дневна доза, която може да се прилага в тази категория пациенти е 400 mg.

Интравенозно приложение

Интравенозният флуконазол трябва да се прилага от специализиран персонал чрез интравенозна инфузия.

При възрастни обичайната доза от лекарството е 50-800 mg на ден. Количеството лекарство, което ще се използва, и продължителността на лечението зависят от вида и тежестта на инфекцията, която е предназначена за лечение.

При деца на възраст до 11 години обичайната доза флуконазол е 3-12 mg / kg дневно. Количеството лекарство, което ще се прилага, честотата на дозите и продължителността на лечението варират в зависимост от вида и тежестта на инфекцията, която ще се лекува. Важно е да не се превишава максималната дневна доза от 400 mg от лекарството.

Външно приложение

Когато се използва гел на основата на флуконазол, препоръчва се ежедневно да се прилага директно върху засегнатата област. Продължителността на лечението зависи от вида на гъбичките, които причиняват инфекцията, и мястото, където се е развила инфекцията.

Бременност и кърмене

Употребата на флуконазол от бременни жени и от майки, които кърмят, трябва да се избягва, освен ако лекарят прецени, че това е абсолютно необходимо.

Във всеки случай, бременните жени и кърмещите майки трябва винаги да търсят медицинска помощ, преди да приемат какъвто и да е вид лекарство.

Противопоказания

Употребата на флуконазол е противопоказана в следните случаи: \ t

При пациенти с известна свръхчувствителност към флуконазол;
При пациенти с известна свръхчувствителност към други азолови противогъбични средства (като например еконазол, кетоконазол, миконазол, вориконазол, итраконазол и др.);
При пациенти, които вече са лекувани с астемизол, терфенадин, цизаприд, пимозид, хинидин или еритромицин.

Освен това, флуконазол обикновено е противопоказан по време на бременност и кърмене.