ACTIVELLE ® - естрадиол + норетистерон

ACTIVELLE ® е лекарство на основата на естрадиол хемидрат + норетистерон ацетат

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Женски полови хормони - Прогестин и естроген, двуфазна комбинация

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания ACTIVELLE ® - естрадиол + норетистерон

ACTIVELLE ® се използва често при фармакологично лечение на менопаузалните симптоми при постклимактерични жени.

Присъствието на естрогени и прогестогени също помага да се предотврати установяването на хронични патологични състояния като остеопороза, поради което се използва за превенция на остеопороза при постменопаузални жени с висок риск от патологични фрактури.

Механизъм на действие ACTIVELLE ® - естрадиол + норетистерон

Хормонозаместителната терапия днес използва прогестогени, полезни за подобряване на постклимактеричната симптоматика, като същевременно запазва здравословното състояние на пациента.

Всъщност, менопаузата е неизбежно придружена от прогресивно намаляване на функцията на яйчниците, което води до намаляване на производството на естроген поради различни вазомоторни нарушения като горещи вълни и неврологични нарушения като безсъние, промени в настроението и депресия.

Екзогенното приложение на естроген позволява да се контролират горните симптоми, като се подобрява качеството на живот на жените в постменопауза, като по този начин се компенсира физиологичното падане на тези хормони.

Въпреки това, въпреки важната и неизбежна терапевтична активност, естрогените като цяло и естрадиола в примис, показват интензивна индуцираща активност към ендометриалните клетки, отговорни за хиперплазия и в някои случаи на карциноми.

За съжаление, този важен риск се контролира от едновременната употреба на синтетични прогестини като норетистерон, които освен буфериране на пролиферативната активност на ендометриалните клетки, допринасят за контрола на климактеричната симптоматика и превенцията на остеопорозата.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. АКТИВНИ И ВАСКУЛНИ РИСКОВЕ

Средносрочно проучване, което показва, че приемането на ACTIVELLE ® не оказва значително влияние върху сърдечно-съдовия и цереброваскуларния риск, както и други прогестогени като ANGELIQ.

2. АКТИВНА КЛИНИЧНА ЕФИКАСНОСТ

Работа, която описва как приложението на ACTIVELLE е ефективно за намаляване на вазомоторните симптоми на менопаузата само за 3 месеца от лечението, като осигурява постигането на нормални нива на серумния естрадиол.

3. АКТИВНА И МАМОГРАФСКА ПЛЪТНОСТ

Приемът на ниски дози прогестогени, независимо от използваната схема на дозиране (непрекъснато или циклично), изглежда не определя какъвто и да е вид увеличение на мамографската плътност. Този параметър е важен за намаляване на риска от развитие на неопластични заболявания.

Начин на употреба и дозиране

ACTIVELLE ®

Таблетки, покрити с 1 mg естрадиол хемихидрат и 0.5 mg норетистерон ацетат:

фармакокинетичните свойства на естрадиол и норетистерон позволяват правилното прилагане на хормонална заместителна терапия чрез приемане на една таблетка дневно, всеки ден по едно и също време.

В този случай не трябва да се очакват периоди на спиране, тъй като това е непрекъсната комбинирана терапия.

Предупреждения ACTIVELLE ® - естрадиол + норетистерон

Приемът на ACTIVELLE ® трябва непременно да бъде предшестван от внимателен медицински преглед, за да се провери целесъобразността и възможното наличие на лейомиоми (маточни фиброиди) или ендометриоза, анамнеза на тромбоемболични нарушения, рискови фактори за естроген-зависими тумори., напр. наследствена предразположеност (роднини от първа степен с рак на гърдата), хипертония, чернодробно заболяване, захарен диабет със или без съдово увреждане, холелитиаза, мигрена или главоболие (тежка степен), системен лупус еритоматоз, анамнеза за хиперплазия на ендометриума, епилепсия и остеосклероза, потенциални рискови фактори, които увеличават риска от поява на сериозни нежелани реакции, свързани с естроген прогестогенна терапия, като тромбоемболични и неопластични събития.

В тези случаи следователно е важно лекарят внимателно да прецени съотношението разходи / ползи, като следи здравето на пациента чрез периодични проверки.

ACTIVELLE® съдържа лактоза, така че приемът му при пациенти с дефицит на ензим лактаза, слабо усвояване на глюкоза / галактоза или непоносимост към лактоза, може да бъде свързан с тежки стомашно-чревни нарушения.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Липсата на клинични изпитвания, които могат да характеризират профила на безопасност на ACTIVELLE ®, когато се приема по време на бременност, и наличието на експериментални изследвания, които могат да покажат токсичността на високите естрогенни дози върху здравето на плода, също разширяват противопоказанията за бременност.

Освен това, като се има предвид способността на естрадиол и норетистерон да проникнат през филтъра на гърдата и да се концентрират в кърмата, това също така разширява гореспоменатото противопоказание за следващия период на кърмене.

Взаимодействия

Едновременната употреба на активни съставки, предизвикващи цитохромни ензими като примидон, фенитоин, барбитурати, карбамазепин (използван за лечение на епилепсия), рифампицин (използван за лечение на туберкулоза), ампицилин, тетрациклини, гризеофулвин (антибиотици, използвани за лечение инфекциозни заболявания), ритонавир, модафинил и понякога жълт кантарион (hypericum perforatum), може да повиши клирънса на естрадиол и норетистерон, съдържащи се в ACTIVELLE ®, намалявайки терапевтичните му ефекти.

Също така е полезно да се помни как използването на половите хормони може да предизвика промени в някои лабораторни стойности, свързани с функциите на щитовидната жлеза, черния дроб, бъбреците и надбъбречната жлеза.

Противопоказания ACTIVELLE ® - естрадиол + норетистерон

ACTIVELLE ® е противопоказан в случай на свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, при вагинални кръвоизливи с неизвестен произход, рак на гърдата или зависими от естроген-прогестин тумори, нарушена чернодробна и бъбречна функция, тромбоемболични процеси или

Странични ефекти - Странични ефекти

Приемът на ACTIVELLE®, както и този на други прогестогени, използвани при хормонална заместителна терапия, е свързан с многобройни странични ефекти на различни клинични единици.

Най-честите нежелани реакции са нервност и промени в настроението, мигрена, сърцебиене, коремна болка, гадене, случайно кървене, оток и увеличаване на теглото, но клинично контролируеми и лесно обръщани от спирането на терапията.

Напротив, повишената честота на епизоди на холецистна литиаза и панкреатит, емболични тромбови събития и неопластични заболявания, в момента е основният проблем, свързан с приема на прогестогени за продължителен период от време и в конкретни категории пациенти в риск.