Заедно със сибутрамин *, орлистат е едно от най-използваните лекарства при лечението на затлъстяване. Тъй като тази патология, като се има предвид внушителното количество рискови фактори, свързани с нея, далеч не е прост естетичен проблем, употребата на наркотици като орлистат (известен също като тетрахидро-липостатин) представлява важно постижение на фармацевтичните изследвания.
Търговски наименования: Xenical ® - Alli ® orlistat
Лекарства на базата на Orlistat:
- ALLI ® - орлистат
- XENICAL ® - Орлистат
Механизъм за действие
Изоставени от пътя на опасните амфетамини и техните производни, за съжаление все още несъзнателно предприети от някои хора или дори по-лошо от безскрупулни лекари, вниманието на изследователите се насочи към търсенето на алтернативни лекарства. В случая с орлистата, идеята е да се произведе лекарство, способно да намали абсорбцията на хранителни мазнини, което за 98% се състои от триглицериди. Този ефект се получава чрез разработването на активна съставка, способна да инхибира гастроентеричните липази, или тези ензими, използвани за разграждане на триглицеридите на фрагменти, които са по-прости и лесно се абсорбират от чревната лигавица (мастни киселини плюс моноглицериди).
Благодарение на орлистат, триглицеридите, преминали невредими към храносмилателната атака на липазите, не могат да се абсорбират от чревната лигавица и след това се отстраняват с изпражненията. В действителност, това лекарство има химическа структура, много подобна на тази на триглицеридите. Следователно, високият афинитет с чревните и панкреатичните липази, причинява орлистатът да се свързва с тях по стабилен начин, като значително намалява наличната ензимна част за смилане на триглицеридите.
Ефективност, странични ефекти и предпазни мерки при употреба
Проучванията, продължили повече от две години върху терапевтичната ефикасност на орлистат, показват, че при терапевтични дози приема му води до загуба на тегло, в сравнение с първоначалното тегло от 10%, срещу намаляване с 5% в групата. пациенти, лекувани със същата нискокалорична диета и плацебо. През втората година от лечението пациентите, които са преминали от плацебо към орлистат, са претърпели загуба на тегло, докато в групата, преминала от орлистат към плацебо, е налице обрат на тенденцията, с възстановяване на теглото.
При терапевтични дози (120 mg три пъти дневно при основните хранения), орлистат може да намали с 30% усвояването на мазнини, въведени с храната; по-високи дози не изглежда да насърчават по-нататъшно отслабване.
Има и положителни ефекти върху намаляването на общия холестерол и LDL (или „лоши“), докато делът на есенциалните мастни киселини и мастноразтворимите витамини, абсорбирани в червата, намалява (може да е необходимо мултивитаминно добавяне преди лягане).
Най-важният проблем, който стои в основата на страничните ефекти на орлистата, се крие в съдбата на триглицеридите, избягали от храносмилателния процес, който, метаболизиран от местната бактериална флора, причинява класическите нарушения, свързани със стеатореята. Това състояние, което показва наличието на липиден дял в изпражненията над нормата, е съпроводено с метеоризъм, инконтиненция, маслено отклонение и фекална спешност (вазелиновото масло, например, е класическо успокояващо слабително средство). Тези ефекти са пряко пропорционални на липидния дял, въведен в храната и следователно представляват важен образователен инструмент. Страхувайки се да се сблъска с тези разстройства, пациентът има тенденция да придобива по-голяма осведоменост за дела на мазнините, които въвежда с диетата, като се научава да предпочита по-икономичните източници на храна.
Орлистат е противопоказан при пациенти с хронична малабсорбция, с холестаза, по време на бременност и кърмене. Особена предпазливост при едновременното свързване с хипогликемични лекарства, тъй като орлистат пречи на оралната антидиабетна терапия (диабет тип II е много често срещан сред затлъстелите лица). Едновременното приложение на орлистат също не се препоръчва със следните лекарства: фибрати, акарбоза, бигуаниди и аноректици.
Лечението с орлистат трябва да се преустанови, ако след 12 седмици от въвеждането не се регистрира загуба на тегло, равна или по-голяма от 5% от записаното тегло в началото на лечението. Като се има предвид неговия механизъм на действие, орлистат не се препоръчва при следване на хипокалорични и силно хиполипидни хранителни модели.
Естественото "лекарство" срещу затлъстяване, без страничните ефекти на орлистат и други лекарства за неговото лечение, е представено от влакното. Подуване на стомашно ниво, изискващо по-бавно дъвчене и по този начин увеличаващо чувството за ситост, насърчаващо екскрецията с изпражненията на мастни киселини и жлъчката и положително модулиране на абсорбцията на захари, съдържащи се в растенията и пълнозърнестите храни крайъгълен камък на диетата за затлъстяване Той е ефективен, евтин и е само една от многото ползи, които могат да се получат, следвайки диета, богата на плодове, зеленчуци и храни, богати на фибри.
Добавките от фибри, особено psyllium, могат също да бъдат свързани с терапия с орлистат за контролиране на нежелани ефекти, свързани със стеаторея.
