всеобщност
Обикновено терминът "спазмолитици" - или спазмолитични, ако предпочитате - се отнася за всички тези лекарства, използвани при лечението на спазми на гладките мускули, по-специално на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт.
Активните съставки, принадлежащи към категорията спазмолитици, са различни. Тези активни съставки действат на различни места и с различни механизми на действие, които ще бъдат накратко описани по-долу.
Антимускаринови спазмолитици
Както лесно може да се заключи от собственото им име, спазмолитичните спазмолитични лекарства проявяват своята активност чрез антагонизиране на мускариновите ацетилхолинови рецептори, присъстващи на нивото на стомашно-чревния тракт.
Активирането на тези рецептори всъщност води до възбуждане, след това до свиване на клетките на стомашно-чревния гладък мускул.
Активни вещества като октатропин (Valpinax®) и скополамин (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®) принадлежат към тази категория спазмолитици.
Освен това, активни съставки като роциверин (Rilaten®) и циметропиев бромид (Alginor®) също могат да бъдат включени в тази група. Всъщност, тези молекули са способни да проявяват конкурентно антагонистично действие срещу мускариновите рецептори, разположени на нивото на стомашно-чревния гладък мускул.
Страничните ефекти, характерни за този клас спазмолитици, са: сухота в устата, мидриаза, запек и сънливост. В някои редки случаи може да се появи и тахикардия.
Антиспазматични инхибитори на фосфодиестерази
Папаверин и подобни на папаверин вещества принадлежат към този клас спазмолитици. Този алкалоид всъщност е способен да инхибира ензима фосфодиестераза на стомашно-чревно ниво, чрез механизъм за действие, който все още не е напълно идентифициран. Това инхибиране води до повишаване на нивата на цикличен аденозин монофосфат (известен по-просто като цикличен АМФ), последствието от което е освобождаването на стомашно-чревния гладък мускул.
За лечение на този вид заболявания, папаверин обикновено се намира във фармацевтични препарати в комбинация с екстракти на Belladonna (Antispasmin Colica®), растение, богато на атропин, добре познат алкалоид с антимускаринова активност.
Основните нежелани реакции, които могат да възникнат след употребата на папаверин са: гадене, повръщане, запек, затруднено уриниране, нарушения на зрението и замаяност.
Сред активните съставки с антиспазматично действие, притежаващи механизъм на действие папавериноподобен, обаче, ние помним rociverina, която, както е посочено, също е в състояние да прояви антимускаринов ефект.
Антиспазматични инхибитори на СОМТ
СОМТ - или Catecol-O-метил трансферазите - са специфични ензими за разграждане на катехоламини като адреналин и норадреналин.
Тези молекули са способни да стимулират адренергичните рецептори, присъстващи в стомашно-чревния тракт, като по този начин благоприятстват релаксацията на гладката мускулатура.
Ето защо, чрез инхибиране на ензимите, отговорни за метаболизма на тези катехоламини, въпросните спазмолитици са способни да увеличат - макар и непряко - адренергичния сигнал, което води до релаксация на стомашно-чревния гладък мускул.
Флороглюцинът (Spasmex®) принадлежи към тази група спазмолитици. Тази активна съставка е особено добре поносима. Толкова много, че страничните ефекти, произтичащи от употребата му досега, се отнасят само до появата - но в редки случаи - на алергични реакции, които могат да се появят върху кожата.
