ELITEN ® Фозиноприл

ELITEN ® е лекарство на базата на натриева сол на фозиноприл

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антихипертензивни средства - АСЕ инхибитори не са свързани

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания ЕЛИТЕН ® Фозиноприл

ELITEN ® е показан за лечение на артериална хипертония и сърдечна недостатъчност. И в двата случая е възможно да се избере комбинирано терапевтично лечение.

ELITEN ® механизъм за действие на фозиноприл

Фозиноприл в натриева сол, активната съставка на ELITEN ® се абсорбира в първата секция на тънките черва за около 36% от общата доза per os. Активната субстанция, присъстваща в лекарството, бързо се метаболизира както в стомашно-чревната лигавица, така и в черния дроб, където се трансформира в биологично активна форма, известна като фозиноприлат. Тази молекула достига максималните концентрации в кръвта 3 часа след перорално приложение на пролекарството.

Антихипертензивното действие, проявено от фозиноприлат, води до инхибиране на ензима за преобразуване на ангиотензин I, отговорен за разграждането на гореспоменатия декапептид в ангиотензин II, биологично активен, защото той е отговорен за вазоконстриктивното действие на артериоларното ниво и за стимулиране секрецията на алдостерон. и двата важни фактора в генезата на хипертонията. В допълнение към гореспоменатото действие, фосиноприлат изглежда участва в инхибирането на втори ензим, известен като киназа II, необходим за разграждане на молекула (брадикинин) с изразени съдоразширяващи свойства.

Освен това, няколко проучвания показват кардиопротективен ефект на активното вещество на ELITEN по отношение на превенцията и лечението на сърдечна хипертрофия.

Фозиноприлати се отличават от другите АСЕ инхибитори - както и от удължения полуживот - като фосфиново производно, което може ефективно да се елиминира както чрез бъбречна, така и с чернодробна терапия. Този двоен начин на екскреция на лекарството позволява, в случай на намалена функционалност на един от двата органа, да бъде в състояние да се възползва от заместващата функция на другото, осигурявайки поддържането на добра кинетика на елиминиране.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. ФОЗИНОПРИЛ И ОСТЕПОПОРОЗ

Според това проучване, проведено на около 50 жени в менопауза, които не са всички засегнати от високо кръвно налягане, приложението на фозиноприл може да намали нормалната костна деминерализация, наблюдавана в менопаузата, отговорна за повишената честота на остеопорозни събития. Ако резултатите бяха потвърдени от други изследвания, хипотезата за участието на ренин-ангиотензиновата система в костния метаболизъм може да стане все по-акредитирана.

2. ФОЗИНОПРИЛ И ИНФЛАМЕН МАРКЕР

Неотдавнашни проучвания също така свързват приложението на фозиноприл с противовъзпалителен ефект, доказвано чрез намаляване на плазмените нива на С-реактивен протеин. Това превантивно действие срещу атеросклероза и сърдечно-съдови заболявания е опровергано от неотдавнашно проучване, проведено върху 621 пациенти, при които няма статистически значимо намаление на този фактор, дори след 3-месечно лечение.

Acta Cardiol. 2010 Jun; 65 (3): 309-14.

Въпросното проучване оценява различната ефикасност на комбинираната терапия с амлодипин и фозиноприл при еднократно приложение в сравнение с хронотерапията, т.е. приемането на двете лекарства в различно време на деня. Резултатите показват, че хронотерапията може да бъде по-ефективна за намаляване на налягането през нощта и възстановяване на правилните ритми на цикардиално налягане.

Начин на употреба и дозиране

ELITEN ® 10mg таблетки на фозиноприл натриева сол:

за лечение на артериална хипертония най-ефективната доза е 20 mg дневно, взета в едно; в началната фаза обаче терапията трябва да включва само една таблетка на ден. В случай на намален терапевтичен ефект е препоръчително да се коригира дозата или да се комбинира друго антихипертензивно лекарство, например диуретик.

Правилната формулировка на дозата трябва да бъде установена от лекаря след внимателна оценка на патологичната картина, на възможното прилагане на други антихипертензивни лекарства и на физиологичното състояние на пациента, за да се избегне появата на странични ефекти и да се постигне максимална терапевтична ефективност.

ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ЗАПУСКАНЕТО НА ELITEN ® FOSINOPRIL - НЕОБХОДИМ ПРЕДПИСВАНЕ И КОНТРОЛ НА ВАШИЯ ЛЕКАР.

ELITEN ® предупреждения за фозиноприл

Прилагането на ACE инхибитори, следователно и на ELITEN ® може да бъде придружено от ангиоедем лицеви, лабиални, езикови и ларингеални, предотвратяващи нормалното дишане. В тези случаи е необходимо да се предвиди незабавно спиране на терапията и прилагане на необходимите практики, за да се избегне задушаване. Освен това, тази реакция, подобно на дерматологичните, може да настъпи с по-голяма честота в случай на свръхчувствителност към активната съставка, която изглежда се подчертава от ухапването на някои насекоми и от използването на определени диализни мембрани.

Преди започване на терапията с ELITEN ® е необходим електролит и мониторинг на кръвното налягане, за да се установи правилната доза и евентуално да се осигури корекция на химичните параметри на кръвта.

Особено в началната фаза на лечението е възможно да се получат значителни спадания на налягането, които биха могли да определят началото на хипотетични, но преходни кризи; в тези случаи дозата трябва да бъде преразгледана, за да се оптимизира терапевтичната ефективност и да се избегне появата на странични ефекти. Следователно, при пациенти със сърдечна недостатъчност, при които рискът от хипотензивни кризи е увеличен, приложението на лекарството трябва да се извършва под строг медицински контрол и евентуално в болнична обстановка.

Същото трябва да се направи за определени категории пациенти в риск, като имуносупресирани пациенти с различни видове бъбречна и чернодробна недостатъчност и колагенопатии, в които трябва да се следят други плазмени стойности, като азотемия, креатининов и гранулоцитен брой.

Някои странични ефекти на антихипертензивни лекарства и АСЕ инхибитори, като замаяност, главоболие и сънливост, могат да намалят нормалните реактивни и възприемчиви способности на пациента, което прави опасно използването на машини и моторни превозни средства.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Страничните ефекти върху здравето на плода, описани в литературата за експериментални модели и поради приложението на ACE инхибитори по време на бременност, силно обезкуражават приема на ELITEN® през този период. Като се има предвид също наблюдаваната неонатална токсичност, се препоръчва да се спре кърменето в случай на едновременно започване на лекарствена терапия с АСЕ инхибитори.

Взаимодействия

Терапевтичната ефикасност на фозиноприлат може да бъде повишена при едновременно приложение на антихипертензивни лекарства, трициклични антидепресанти, антипсихотици, анестетици и диуретици. Това действие може да се използва за терапевтични цели, в случай на правилна формулировка на дозата, но може да бъде отговорно за хипотензивни кризи като последица от погрешни дози. Поради тази причина е препоръчително да се коригира приложената доза и да се наблюдават нивата на кръвното налягане. В случай на приложение на калий-съхраняващи диуретици, трябва да се предвиди мониторинг на нивата на калий в кръвта, за да се избегнат ситуации на хиперкалиемия, потенциално опасни за здравето на пациента.

Антихипертензивният ефект на ELITEN® може да бъде подтиснат от прилагането на нестероидни противовъзпалителни лекарства и медикаменти, способни да задържат хидро-физиологичен разтвор.

Фозиноприлат, както и други АСЕ инхибитори, могат да поддържат функцията на хипогликемични лекарства, позволявайки по-добър гликемичен контрол, вероятно чрез повишаване на чувствителността към инсулин.

ELITEN ® може също да повиши цитотоксичността на лития.

Противопоказания ELITEN ® Фозиноприл

ELITEN ® е противопоказан при свръхчувствителност към някой от неговите компоненти, в случай на наследствен ангиоедем или при предишни фармакологични лечения с АСЕ инхибитори, в случай на тежко увреждане на бъбречната и чернодробната функция и в периода на бременност и кърмене.

Странични ефекти - Странични ефекти

Описаните нежелани реакции за ELITEN ® обикновено са леки и преходни. По-често е възможно да се открие астения, болка в гърдите, периферен оток, главоболие и суха кашлица.

Клинично по-значимите нарушения са определено по-редки и засягат предимно определени категории пациенти в риск (имуносупресирани, пациенти със сърдечна недостатъчност, бъбречна и чернодробна), проявяващи се с неутропения, последвана от рецидивиращи дихателни и стомашно-чревни инфекции, промени в честотата. сърдечна, ортостатична хипотония и промени в някои хематоклинични параметри.

Свръхчувствителността към активното вещество се проявява главно чрез ангиоедем и дерматологични реакции.