имипенем

Имипенем е бета-лактамов антибиотик, принадлежащ към класа карбапенеми.

Имипенем - химическа структура

Важно е да се знае, че имипенем никога не се прилага самостоятелно, но се продава във фармацевтични състави, в които се намира заедно с циластатин .

Циластатин е инхибитор на дехидропептидаза-1, ензим, способен да хидролизира бета-лактамния пръстен, съдържащ се в химичната структура на имипенем, което му пречи да извършва антибиотичната си активност. Затова задачата на циластатин е да "защити" имипенема от възможно разграждане от гореспоменатия ензим.

Показания

За това, което използвате

Имипенем се използва за лечение на инфекции, причинени от чувствителни към него микроорганизми.

По-специално имипенем е показан при лечението на: \ t

• Усложнени интраабдоминални инфекции;
• пневмония;
• Усложнени инфекции на пикочните пътища;
• Усложнени инфекции на кожата и меките тъкани;
• Инфекции, с които жените могат да се срещнат преди или след раждането.

Предупреждения

Преди започване на лечение с имипенем е необходимо да информирате Вашия лекар, ако се намирате в едно от следните състояния:

• Ако сте алергични към други видове антибиотици или други видове лекарства;
• Ако страдате от колит или други стомашно-чревни заболявания;
• Ако страдате от нарушение на централната нервна система, включително локализирани тремори и епилептични припадъци;
• Ако се лекувате с валпроева киселина (лекарство, използвано за лечение на епилепсия);
• Ако имате чернодробни, бъбречни и / или уринарни патологии.

Имипенем може да промени резултатите от теста на Coombs, предизвиквайки фалшиви положителни резултати.

Имипенем не трябва да се прилага при деца под една година или при деца с бъбречно заболяване.

Имипенем може да доведе до влошаване на миастения гравис (невромускулна болест) при пациенти, които са засегнати.

Имипенем може да предизвика нежелани реакции, които могат да увредят способността за шофиране и / или работа с машини, поради което трябва да се внимава.

Взаимодействия

Едновременното приложение на ганцикловир (антивирусно лекарство) и имипенем може да повиши риска от гърчове.

Поради възможните взаимодействия, които могат да възникнат, трябва да информирате Вашия лекар, ако приемате валпроева киселина или перорални антикоагуланти, като варфарин .

Във всеки случай трябва да уведомите Вашия лекар, ако приемате - или ако наскоро сте били наети - лекарства от всякакъв вид, включително лекарства, отпускани по лекарско предписание, и хомеопатични и / или билкови продукти.

Странични ефекти

Имипенем може да предизвика различни видове странични ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват. Това се дължи на различната чувствителност, която всеки човек има към лекарството. Следователно не се казва, че неблагоприятните ефекти се проявяват всички и с еднаква интензивност във всеки индивид.

Следните са основните нежелани ефекти, които могат да възникнат по време на лечението с имипенем.

Алергични реакции

Подобно на всяко друго лекарство, имипенем може също да предизвика алергични реакции при чувствителни индивиди. Тези реакции могат да възникнат със симптоми като:

• обриви;
• Подуване на лицето, устните, езика и / или гърлото с последващи затруднения при дишане и преглъщане;
• Хипотонията.

Ако настъпи някакъв тип алергична реакция, лечението с имипенем трябва да се преустанови незабавно и да се извърши подходящо лечение.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Терапията с имипенем може да предизвика кожен обрив, местно зачервяване, сърбеж, копривна треска, цианоза и повишено изпотяване, което става прекомерно.

Освен това могат да се появят по-тежки кожни реакции, които изискват незабавно спиране на лечението с имипенем; тези реакции са токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson и ексфолиативен дерматит.

Стомашно-чревни нарушения

Лечението с имипенем може да причини: \ t

• Гадене и повръщане;
• Диария;
• Възпаление на дебелото черво, придружено от тежка диария;
• Хеморагичен колит;
• гастроентерит;
• Болка в стомаха.

Нарушения на нервната система

Терапията с имипенем може да причини:

• Главоболие;
• виене на свят;
• Виене на свят;
• Сънливост;
• Слабост;
• Панделки и локализирани тремори;
• Тремор и неконтролирани мускулни спазми;
• Епилептична криза.

Психични разстройства

Лечението, основано на имипенем, може да причини появата на психическо объркване, халюцинации, промени в настроението и нарушена преценка.

Хепато-билиарни нарушения

Терапията с имипенем може да предизвика различни чернодробни нарушения, включително нарушения на чернодробната функция и фулминантен хепатит.

Нарушения на белите дробове и дихателните пътища

Лечението с имипенем може да причини болка в гърдите, затруднено дишане, необичайно бързо дишане и болки в гърлото.

Заболявания на бъбреците и пикочните пътища

Терапията с имипенем може да доведе до нарушена бъбречна функция и промени в количеството и цвета на урината.

Нарушения на кръвната и лимфната система

Лечението с имипенем може да предизвика смущения в кръвно-лимфната система (т.е. системата, използвана за производството на кръвни клетки). Тези нарушения могат да причинят:

• Еозинофилия, т.е. повишаване на концентрацията на еозинофили в кръвта.
• Анемия;
• Тромботения (т.е. намаляване на броя на тромбоцитите в кръвния поток) с последващо повишаване на риска от кървене;
• Левкопения, т.е. намаляване на броя на левкоцитите в кръвния поток;

Гъбични инфекции

Терапията с имипенем може да стимулира появата на гъбични инфекции. По-точно, лекарството може да стимулира появата на кандидоза.

Нарушения на ушите

Лечението с имипенем може да причини: \ t

• Загуба на слуха;
• Шум в ушите, това е нарушение на слуха, характеризиращо се с усещане за бръмчене, свистене, шумолене, звънене и др.

Сърдечно-съдови заболявания

Терапията с имипенем може да предизвика хипотония, аритмии и силен или ускорен пулс.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечението с имипенем са: \ t

• Подуване и зачервяване по вената, в която се прилага лекарството;
• Местна болка и втвърдяване на мястото на инжектиране;
• Треска;
• Хроматични изменения на зъбите и / или езика;
• Червен и подут език;
• Промени в усещането за вкус;
• артралгия;
• Вулварен сърбеж при жени;
• Влошаване на миастения гравис при пациенти с това състояние.

Механизъм за действие

Имипенем действа чрез намеса в синтеза на бактериалната клетъчна стена, пептидогликана.

Пептидогликанът е полимер, съставен от паралелни вериги от азотни въглехидрати, свързани заедно чрез напречни връзки между аминокиселинни остатъци.

Тези връзки се образуват благодарение на действието на ензими, принадлежащи към семейството на пептидазата.

Имипенем се свързва с някои от тези пептидази, предотвратявайки образуването на гореспоменатите напречни връзки. По този начин в пептидогликана се създават слаби области, които водят до лизис на бактериалната клетка и следователно до нейната смърт.

Указания за употреба - Дозировка

Имипенем е наличен за интравенозно приложение под формата на прах, който трябва да се разтвори в подходящ разтворител непосредствено преди неговото използване.

Имипенем се прилага чрез интравенозна инфузия от лекар или медицинска сестра.

По-долу са дадени някои указания за дозите на имипенем, които се прилагат рутинно.

При пациенти с бъбречно заболяване лекарят може да реши да намали обичайно използваната доза.

Възрастни и тийнейджъри

Обичайната доза имипенем е 500-1000 mg антибиотик на всеки 6-8 часа.

При пациенти с тегло под 70 kg, лекарят може да реши да приложи по-малка доза лекарство.

деца

При деца на възраст една година и повече, обичайната доза имипенем е 15-25 mg / kg телесно тегло на всеки шест часа.

Бременност и кърмене

Тъй като няма проучвания, които да демонстрират безопасността при употребата на имипенем при бременни жени, лекарството трябва да се използва от бременни жени само ако лекарят прецени, че това е абсолютно необходимо и само след внимателна оценка на връзката между очакваните ползи за майката и потенциалните рискове за плода.

Имипенем се екскретира в кърмата и може да причини увреждане на бебето, затова преди прием на антибиотик майките, които кърмят, трябва да потърсят съвет от лекаря.

Противопоказания

Употребата на имипенем е противопоказана в следните случаи: \ t

• При пациенти с известна свръхчувствителност към самия имипенем;
• При пациенти с известна свръхчувствителност към циластатин;
• При пациенти с известна свръхчувствителност към други бета-лактамни антибиотици, като пеницилини, цефалоспорини или монобактами;
• При деца на възраст под една година;
• При деца с бъбречно заболяване.