TIENAM ® Imipenem

TIENAM ® е лекарство на базата на имипенем монохидрат с циластатин

THERAPEUTIC GROUP: Общи антимикробни средства за системна употреба - Други бета-лактамни антибиотици, карбапеними

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания TIENAM ® Имипенем

TIENAM ® е показан за лечение на бактериални инфекции, причинени от чувствителни на карбапенем микроорганизми, отговорни за дихателни, гинекологични, костно-ставни, дерматологични, интраабдоминални и хематологични заболявания.

TIENAM ® се използва успешно и в профилактиката на инфекции на хирургични рани

TIENAM ® механизъм на действие на имипенем

TIENAM ® е антибиотик, използван особено в клиничната област, като се има предвид високата бактерицидна ефективност срещу Грам положителни и Грам отрицателни микроорганизми, като цяло резистентни към общата пеницилинова терапия.

Терапевтичната ефикасност на TIENAM ® се дължи на неговите две активни съставки:

Имипенем, молекула, получена от тиенамицин, класифицирана сред карбапенемите, способна да извършва бактерицидното си действие чрез инхибиране на реакцията на транспептидация и тежкото увреждане на структурните характеристики на бактериалната стена. Характеризира се с широк спектър на действие, имипенем представлява естествена резистентност към хидролизата на бактериални бета-лактамази, като вместо това е чувствителен към дихидропептидази, ензими, експресирани на ниво проксимални бъбречни тубули, отговорни за хидролиза и инактивиране на антибиотик.
Циластатин, активната съставка е в състояние да блокира хидролитичната активност на дихидропептидазите, като по този начин позволява имунизацията да достигне непроменена бъбречна среда и да осъществява антибиотичната си активност и върху пикочно-половата система.

Високата чувствителност на двете активни съставки към стомашната среда задължава пациента да прибягва до парентерален път, интрамускулно и интравенозно, но в същото време да може да поддържа отлична бионаличност на двата продукта.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. ПРЕДПИСАНО ПОДХОДЯВАНЕ НА IMIPINEM

Rev Chilena Infectol. 2006 Dec; 23 (4): 307-15. Epub 2006 Nov 23.

Интересно проучване, оценяващо препоръчителната целесъобразност на имипенем в болнична обстановка, предвид огромните разходи за тази антибиотична терапия. Резултатите показват неадекватна употреба на този антибиотик, така че значително да се увеличат разходите, свързани с хоспитализацията на пациенти, страдащи от инфекциозни заболявания.

2. МЕРОПЕНЕМ И ИМИПЕНЕМ В ЛЕЧЕНИЕТО НА МАТЕРИАЛНИ ИНФЕКЦИИ

Surg Infect (Larchmt). 2005 Fall; 6 (3): 269-82.

Интересно сравнително проучване за оценка на ефикасността на меропенем и имипинем при лечението на хоспитализирани пациенти с дори тежки кожни инфекции.

Този опит показва подобна терапевтична активност на меропенем и имипинем, като и двете се характеризират с терапевтична ефикасност от над 80% и с подобен профил на безопасност.

3. АГРУНУЛОЦИТОЗА, ИНДУСИРАНА ОТ ИМИПЕНЕМ

Scand J Infect Dis. 2005; 37 (8): 619-620.

Казус, който докладва за появата на един от най-страховитите странични ефекти, свързани с карбапенемиците. Всъщност при този пациент лечението с имипенем-циластатин е довело до появата на неутропения и агранулоцитоза с частично увреждане на медуларните хематопоетични свойства.

Начин на употреба и дозиране

TIENAM ®

Прах и разтворител за инфузионен разтвор от 500 mg имипенем и 500 mg циластатин.

TIENAM ® е лекарствено средство, запазено изключително за болнична употреба, поради което схемата на дозиране трябва да бъде формулирана от компетентния лекар въз основа на физио-патологичните характеристики на пациента, тежестта на клиничната му картина и терапевтичните цели, които трябва да бъдат постигнати.

Трябва да се осигури коригиране на използваната доза за пациенти в напреднала възраст или пациенти с бъбречна функция.

Предупреждения TIENAM ® Imipenem

Употребата на TIENAM ® трябва да се контролира от медицинския персонал на болницата и да се предшества от изолиране и характеризиране на патогена.

Използването на карбапенеми трябва всъщност да се осъществява само когато микроорганизмът е чувствителен, чрез антибиограма, към въпросния антибиотик.

Неадекватното използване на антибиотици може всъщност да улесни появата и разпространението на резистентни щамове, способни да издържат на антибиотична терапия, допълнително влошавайки клиничната картина на пациента.

Особено дългите антибиотични терапии, базирани на имипенем, биха могли да променят чревната микрофлора, компрометирайки абсорбцията на различни активни съставки като орални контрацептиви и улеснявайки колонизацията на патогенни микроорганизми като Clostridium difficile, етиологичен агент на псевдомембранозен колит.

TIENAM ® съдържа натрий, поради което приемът му трябва да се извършва с особено внимание при пациенти, подложени на хиподинамични диети.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

За предпочитане е да се избягва употребата на TIENAM® по време на бременност и в следващия период на лактация, като се има предвид пълната липса на проучвания, които могат да характеризират профила на безопасност на феталното здраве на имипинем.

Взаимодействия

Пациентът, получаващ TIENAM ®, трябва да обърне особено внимание на контекстното предположение за:

Перорални антикоагуланти, при които се наблюдава повишен риск от кървене;
Ганцикловир, за генерализирани конвулсии, документирани при пациенти, подложени на съпътстваща терапия;
Валпроева киселина, за намаляване на концентрациите в кръвта от същите, способни да компрометират терапевтичната му ефективност.

Противопоказания TIENAM ® Imipenem

Употребата на TIENAM ® е противопоказана при пациенти свръхчувствителни към бета лактами, пеницилини, циластатин и свързаните с тях помощни вещества.

Странични ефекти - Странични ефекти

Различните клинични проучвания и внимателният мониторинг след пускането на пазара показват, че лечението с карбапенеми може да доведе до появата на странични ефекти, особено при предразположени пациенти или в резултат на продължително лечение с течение на времето.

Локални реакции като еритема, болка и подуване на мястото на инжектиране, а не системни реакции като обрив, сърбеж, уртикария, еритема, бронхоспазъм, ларингоспазъм, хипотония и при тежки случаи на анафилактичен шок често са наблюдавани при пациенти с атопични или предишни свръхчувствителност към лекарства.

По-често обаче се съобщава за гадене, диария, повръщане и коремна болка, хипертрансаминаземия, хипербилирубинемия, олигурия, анурия и отклонения в урината след употребата на TIENAM ®.