Тамоксифен

Тамоксифенът е антитуморно лекарство, принадлежащо към класа на селективните модулатори на естрогенните рецептори (SERM).

Тамоксифен - химическа структура

Той е включен в списъка на основните лекарства, написани от Световната здравна организация (СЗО), списък, в който са изброени всички лекарства, които трябва да присъстват в основната здравна система.

Показания

За това, което използвате

Употребата на тамоксифен е показана за лечение на рак на гърдата и за предотвратяване на рецидив.

Предупреждения

Тамоксифен трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с намален брой бели кръвни клетки (левкопения) и с намаляване на броя на тромбоцитите (тромбоцитопения). Затова трябва да се правят редовни кръвни изследвания.

Тамоксифен може да причини катаракта, така че трябва да се извършат очни прегледи.

Тъй като тамоксифен може да причини промени - дори сериозни - на матката, трябва да се извършват редовни гинекологични проверки.

Ако след терапията с тамоксифен се появят следните симптоми, трябва незабавно да уведомите Вашия лекар:

Отпуснатост на лицето, слабост на ръцете или краката, проблеми с речта или зрението, защото те могат да означават мозъчен инсулт;
Болка в гърдите или диспнея, може да са симптоми на белодробна емболия;
Коремна болка или анормално вагинално кървене, което може да е индикация за възможен рак на матката;
Кашлица и диспнея, които могат да бъдат симптоми на интерстициална пневмония.

Пациентите трябва да кажат на своя лекар, ако имат анамнеза за инсулт, тромбоемболично заболяване или рак на матката.

Тамоксифен може да причини проблеми със зрението и сънливост, така че трябва да се внимава при шофиране и / или работа с машини.

За тези, които се занимават със спорт, употребата на лекарството без терапевтична необходимост представлява допинг и дори в терапевтични дози може да доведе до положителни анти-допинг тестове.

Взаимодействия

Едновременното приложение на тамоксифен и следните лекарства трябва да се избягва, тъй като то може да намали терапевтичната ефективност на самия тамоксифен:

Пароксетин и флуоксетин, антидепресанти;
Бупропион, лекарство, използвано за лечение на депресия и спиране на тютюнопушенето;
Хинидин, антиаритмично лекарство;
Синакалцет, лекарство, използвано за лечение на вторичен хиперпаратиреоидизъм.

Тамоксифен може да повиши активността на пероралните антикоагуланти, като например - варфарин .

Едновременното приложение на тамоксифен и други противоракови лекарства може да повиши риска от тромбоемболични епизоди.

Едновременното приложение на тамоксифен и лекарства, които намаляват бъбречната екскреция на калций (като тиазидни диуретици ), може да повиши риска от хиперкалциемия (повишени нива на калций в кръвния поток).

Едновременната употреба на тамоксифен и митомицин (цитотоксичен антибиотик, т.е. токсичен за клетките) трябва да се избягва, тъй като повишава риска от хемолитично-уремичен синдром, анемия и тромбоцитопения.

Тамоксифен се метаболизира в черния дроб чрез цитохром P3A4, затова трябва да се избягва едновременният прием на тамоксифен и лекарствата, които могат да инхибират този ензим.

Странични ефекти

Тамоксифен може да предизвика много странични ефекти. Всеки индивид реагира на терапията по различен начин в зависимост от тяхната чувствителност към лекарството, поради което се казва, че нежеланите ефекти се появяват всички и с еднаква интензивност при всеки пациент.

Следните са основните странични ефекти, които могат да възникнат след терапията с тамоксифен.

Канцерогенност

Употребата на тамоксифен може да благоприятства появата на вторични тумори в матката. По-специално, може да се появи ендометриален аденокарцином и маточен саркома.

Освен това са докладвани случаи на фиброми на матката, ендометриоза и други промени в ендометриума, включително полипи и хиперплазия.

Дихателни нарушения

Терапията с тамоксифен може да предизвика интерстициална пневмония със симптоми като диспнея и кашлица.

Нарушения на репродуктивната система

По време на лечението с тамоксифен могат да се появят менструални нарушения, аменорея (липса на менструация), вагинално кървене, вулварен сърбеж (около влагалището), вагинално течение и кисти на яйчниците.

Съдови заболявания

Терапията с Тамоксифен може да доведе до повишаване на кръвосъсирването, белодробна тромбоемболия, дълбока венозна тромбоза и инсулт. Някои случаи се оказаха фатални.

Освен това може да възникне възпаление на кръвоносните съдове с кожни прояви.

Стомашно-чревни нарушения

Терапията с тамоксифен може да предизвика гадене, повръщане, запек и коремна болка. Освен това лекарството може да стимулира появата на анорексия.

Нарушения на костния мозък

Тамоксифен може да повлияе на производствената активност на кръвните клетки в костния мозък, което причинява:

Анемия (понижаване на кръвните нива на хемоглобина), основният симптом на появата на анемия е усещането за физическо изтощение;
Левкопения (намаляване на нивата на белите кръвни клетки), с повишена чувствителност към свиване на инфекции;
Тромбоцитна (намаляване на броя на тромбоцитите), това води до поява на необичайни синини и кървене с повишен риск от кървене.

Нарушения на очите

Лечението с тамоксифен може да причини зрителни нарушения, замъглено виждане, загуба на зрителната острота, катаракта, промени в заболяванията на роговицата и ретината.

Хепато-билиарни нарушения

Тамоксифен може да предизвика промени в нивата на чернодробните ензими в кръвния поток и да насърчи появата на жълтеница.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат след лечение с тамоксифен са: \ t

Алергични реакции при чувствителни индивиди;
Болка и увеличаване на размера на засегнатата от тумора област, това се случва преди всичко в началото на лечението;
Горещи вълни;
Кожни реакции;
Буловисти изригвания;
Синдром на Stevens-Johnson (по-тежък вариант на полиморфна еритема);
алопеция;
Задържане на вода, което може да причини подуване на глезените;
Хипертриглицеридемия, понякога свързана с панкреатит;
Хиперкалциемия, която може да възникне със симптоми като прекомерно гадене, повръщане и жажда;
Сънливост;
Умората;
Умората;
Главоболие;
Виене на свят;
виене на свят;
депресия;
Объркване;
Мускулни крампи;
Костна болка.

свръх доза

Ако подозирате, че сте приели твърде много лекарства, незабавно се свържете с лекар и се свържете с най-близката болница.

Механизъм за действие

Тамоксифен е селективен модулатор на естрогенните рецептори (SERM).

Някои форми на млечни карциноми се нуждаят от естроген (основните женски полови хормони), за да оцелеят. Клетките, които образуват тези тумори, имат естрогенни рецептори (ER) на техните мембрани. Следователно, хормоните се свързват с тези рецептори по такъв начин, че да изпълняват биологичните функции, необходими за оцеляването на гореспоменатите туморни клетки.

Тамоксифен действа чрез свързване към ERs вместо естрогени. По този начин раковите клетки са лишени от действието на тези съществени елементи и умират.

Указания за употреба - Дозировка

Тамоксифен е на разположение за перорално приложение под формата на таблетки от 10 mg и 20 mg.

Дозировката на тамоксифен трябва да бъде установена от лекаря въз основа на клиничната картина на пациента.

Във всеки случай, дозата на тамоксифен, която се използва рутинно, е 20 mg на ден, която се прилага в две отделни дози или в единична дневна доза. Дозата може да бъде увеличена до 40 mg активно вещество на ден.

Тези дози могат да се използват и при пациенти в напреднала възраст.

Бременност и кърмене

Тъй като тамоксифен може да причини сериозно увреждане на плода, бременните жени не трябва да приемат лекарството.

Не е известно дали тамоксифен се екскретира в кърмата, поради което кърмещите майки не трябва да започват лечение с лекарството.

Противопоказания

Употребата на тамоксифен е противопоказана в следните случаи: \ t

Известна свръхчувствителност към тамоксифен;
Като превантивна терапия при пациенти с висок риск от развитие на рак на гърдата;
При пациенти с дуктален карцином in situ (първоначална форма на рак на гърдата, известен също като предракови);
При пациенти, които се нуждаят от едновременна антикоагулантна терапия;
При пациенти с анамнеза за дълбока венозна тромбоза;
При пациенти с анамнеза за белодробна емболия;
При деца и юноши;
По време на бременност;
По време на кърмене.