всеобщност
Клопидогрел е антиагрегантна активна субстанция, използвана за предотвратяване на образуването на тромби .
От химическа гледна точка клопидогрел принадлежи към семейството на тиенопиридини . Това е активна съставка, която, за да извърши терапевтичното си действие, трябва да се прилага орално . Все пак трябва да се отбележи, че клопидогрел е способен да инхибира тромбоцитната агрегация само след трансформация в неговия активен метаболит чрез ензими на цитохром Р450 (CYP450). С други думи, клопидогрел е пролекарство, което за осъществяване на своята активност трябва предварително да се метаболизира от организма.
Примери за лекарствени продукти, съдържащи клопидогрел
- Averelix®
- Clopidogrel DOC Generici®
- Clopidogrel Teva®
- Duoplavin®
- Grepid®
- Iscover®
- Nogreg®
- Plavix®
- Revlis®
- Zopya®
- Zyllt®
Терапевтични показания
Кога е показана употребата на Клопидогрел?
Употребата на клопидогрел е показана при възрастни пациенти, за да се предотврати образуването на кръвни съсиреци ( тромби ) в случай на:
- Втвърдяване на артериалните съдове (атеросклероза), водещо до инфаркт, инсулт или периферна облитерираща артериална болест;
- Предишен епизод на нестабилна стенокардия или миокарден инфаркт;
- Наличие на предсърдно мъждене при пациенти, които не могат да приемат антагонисти на витамин К (перорални антикоагуланти).
Знаете ли, че ...
Клопидогрел може да се използва при гореспоменатите състояния самостоятелно или във връзка с ацетилсалицилова киселина (друг антиагрегант на тромбоцитите). В тази връзка, ние отбелязваме наличието на фармацевтичния пазар на лекарствени продукти, съдържащи и двете гореспоменати активни съставки.
Предупреждения
Предупреждения и предпазни мерки при употреба на клопидогрел
Преди започване на лечението с клопидогрел е необходимо да информирате Вашия лекар, ако се намирате в едно или повече от следните състояния:
- Вие сте изложени на висок риск от кървене или кървене, причинени например от:
- Наличие на стомашно-чревни язви;
- Наличие на заболявания или кръвни заболявания, които могат да предразполагат към кървене;
- Наличие на скорошни тежки рани;
- Трябва да претърпите или току-що сте претърпели хирургична операция (включително стоматологична хирургия);
- През последните седем дни е настъпил исхемичен инсулт;
- Страдате от чернодробни и / или бъбречни заболявания;
- Алергичните реакции се развиват след употребата на други антиагреганти или перорални антикоагуланти.
Във всеки случай, като предпазна мярка, преди да се приемат лекарствени продукти на базата на клопидогрел, винаги е препоръчително да се информира лекарят за състоянието му и за евентуалното наличие на всякакъв вид заболяване или заболяване.
В допълнение, лекарят трябва да се свърже незабавно и да бъде информиран, ако по време на лечението с клопидогрел се намирате в една или повече от следните ситуации:
- Поява на симптоми като синини, повишена температура и умора, тъй като може да бъде тромботична тромбоцитопенична пурпура (възможен страничен ефект на лечението с клопидогрел);
- Ако сте сериозно ранени, тъй като рискът от кървене се увеличава;
- Ако трябва да се подложите на каквато и да е операция (дори на амбулаторно).
забележки
Клопидогрел може да доведе до появата на нежелани реакции, които могат да увредят способността за шофиране и / или работа с машини, поради което се препоръчва повишено внимание.
Фармакологични взаимодействия
Взаимодействия на клопидогрел с други лекарства
Поради лекарствените взаимодействия, които могат да възникнат, преди да приемете клопидогрел, трябва да информирате Вашия лекар, ако приемате - или ако наскоро сте приемали - лекарства като:
- Лекарства, способни да увеличат риска от кървене и / или кървене, като:
- Други антиагрегантни лекарства ;
- Орални антикоагуланти ;
- Хепарин или други инжекционни антикоагуланти ;
- Нестероидни противовъзпалителни средства ( НСПВС );
- Селективни инхибиторни лекарства на обратното захващане на серотонин ;
- Лекарства инхибитори на протонната помпа (например омепразол, езомепразол и др.);
- Антивирусни лекарства, използвани при лечението на HIV (например, ефавиренц);
- Антитуморни лекарства (например, паклитаксел);
- Антидиабетни лекарства като репаглинид;
- Противогъбични лекарства (като флуконазол, вориконазол и др.);
- Антиепилептични лекарства като карбамазепин;
- Антидепресантни антидепресантни лекарства от моноаминооксидаза тип А ( IMAO-A ) като моклобемид.
Преди да започнете лечение с клопидогрел, трябва да информирате Вашия лекар, ако приемате - или ако наскоро сте приемали - лекарства или продукти от всякакъв вид, включително лекарства, отпускани по лекарско предписание (СОП), лекарства извън борсата (OTC), билкови и фитотерапевтични продукти и хомеопатични продукти.
Странични ефекти
Нежелани реакции, причинени от приема на клопидогрел
Както всяко друго активно вещество, клопидогрел може също да предизвика нежелани реакции след приемането му, въпреки че не всички пациенти ги изпитват или проявяват по същия начин. Всъщност всеки индивид реагира субективно на приемането на активния принцип. Основните нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечението с клопидогрел, ще бъдат изброени по-долу.
Кървене и кървене
Лечението с клопидогрел може да предизвика кървене и кървене на различни органи и тъкани. По-подробно можем да видим:
- Интракраниално кървене;
- Стомашно-чревно кървене;
- Ретроперитонеално кръвоизлив;
- Интраокуларно кървене;
- кръвотечение от носа;
- Хемоптиза и / или белодробен кръвоизлив;
- хематурия;
- Мускулно-скелетно кървене;
- Кървене от кожата.
Нарушения на кръвта и лимфната система
Лечението с клопидогрел може да причини появата на: \ t
- тромбоцитопения;
- Левкопения, неутропения или еозинофилия;
- Тромботична тромбоцитопенична пурпура;
- Апластична анемия.
Сърдечно-съдови нарушения
Приемът на клопидогрел може да благоприятства началото на:
- Хематом;
- Хипотонията;
- васкулит;
- Синдром на Кунис.
Нарушения на нервната система
Лечението с клопидогрел може да причини замаяност, главоболие, дисгеузия и парестезия.
Нарушения на стомашно-чревния тракт
Лечението с клопидогрел може да причини: \ t
- Коремна болка;
- Диспепсия;
- Диария или запек;
- Метеоризъм;
- Гадене и / или повръщане;
- Гастрит;
- Язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника;
- Улцерозен или лимфоцитен колит;
- панкреатит;
- Стоматит.
Нарушения на белите дробове и дихателните пътища
Лечението с клопидогрел може да стимулира появата на бронхоспазъм, интерстициална пневмония или еозинофилна пневмония.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
По време на лечението с клопидогрел може да настъпи следното:
- Сърбеж;
- обриви;
- Булурен дерматит;
- уртикария;
- Екзема;
- Синдром на Stevens-Johnson;
- Остра генерализирана екзантемутна пустулоза (AGEP).
Други странични ефекти
Други нежелани реакции, които могат да възникнат след приема на клопидогрел, включват: \ t
- Алергични реакции, дори сериозни, при чувствителни индивиди;
- Виене на свят;
- Гинекомастията;
- гломерулонефрит;
- Увеличаване на креатинемията;
- Треска;
- Артралгия и / или миалгия;
- Остра чернодробна недостатъчност;
- хепатит;
- Промяна на чернодробните функционални тестове;
- Увеличено време на кървене.
свръх доза
Приемът на прекомерни дози клопидогрел може да насърчи появата на кървене и последващи хеморагични усложнения . Поради това, в случай на предозиране на клопидогрел - установено или предполагаемо - трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар или да отидете в най-близкото спешно отделение, като донесете опаковката на взетия лекарствен продукт. Понастоящем няма специфични антидоти за предозиране на клопидогрел, поради което лечението обикновено е симптоматично и поддържащо.
Механизъм за действие
Как действа Clopidogrel?
Както бе споменато, клопидогрел е пролекарство, което трябва да се превърне в неговия активен метаболит, за да се осъществи терапевтичното му действие. Това превръщане настъпва след метаболизма на цитохром Р450 ензимите (CYP450). Така полученият активен метаболит на клопидогрел е в състояние да селективно и необратимо инхибира свързването на аденозин дифосфат (ADP) с рецептора на P2Y12, присъстващ на нивото на тромбоцитите. Когато този рецептор се активира чрез свързване с ендогенния субстрат ADP, всъщност се предпочита агрегацията на тромбоцитите. Посредством инхибирането на свързването между ADP и рецептора на P2Y12, следователно, активният метаболит на клопидогрел е способен да проявява антитромбоцитен ефект.
Знаете ли, че ...
Тъй като антитромботичното действие се дължи на активния метаболит на клопидогрел, чието образуване зависи от активността на CYP450, възможно е не всички пациенти да постигнат адекватно ниво на инхибиране на тромбоцитната агрегация. В действителност, някои ензими, съдържащи се в цитохром Р450, са полиморфни или могат да бъдат подложени на инхибиране от вещества, естествени продукти или други лекарства, взети от пациента. Поради тази причина винаги е добре да кажете на Вашия лекар кои лекарства или природни продукти, които приемате, или наскоро сте били наети.
Начин на употреба и дозировка
Как да приемате Clopidogrel
Клопидогрел се предлага под формата на перорални таблетки . Тези таблетки трябва да се поглъщат цели с помощта на малко вода, за предпочитане всеки ден по едно и също време, по време на или извън храненето.
Обикновено препоръчителната доза клопидогрел е 75 mg дневно.
В случай на нестабилна стенокардия или инфаркт, началната доза може да бъде увеличена до 300 mg активно вещество дневно, което трябва да се приема в еднократна доза, или в четири разделени дози от по 75 mg. След това дозата може да бъде намалена до 75 mg клопидогрел на ден.
Въпреки това, точното количество клопидогрел, което всеки пациент ще трябва да приеме, ще бъде определено от лекаря на индивидуална основа. Освен това, тази здравна фигура също ще определи продължителността на лечението.
забележки
Ако сте пропуснали да приемете доза клопидогрел по едно и също време на деня, тя може да се приеме, ако не са изминали повече от 12 часа от обичайното време за назначаване. Ако са изминали повече от 12 часа, трябва да се приеме следващата доза и да не се приема двойна доза, за да се компенсира пропуснатата доза.
Бременност и кърмене
Може ли Клопидогрел да се приема по време на бременност и кърмене?
Употребата на клопидогрел не се препоръчва по време на бременността, нито по време на кърмене. Следователно, ако се изисква терапия на базата на гореспоменатото активно вещество, бременните жени (потвърдени или подозирани) и кърмещите майки трябва задължително да информират лекаря за тяхното положение.
Противопоказания
Когато Клопидогрел не трябва да се използва
Употребата на клопидогрел не трябва да се извършва в следните случаи: \ t
- При наличие на известна свръхчувствителност към същия клопидогрел или към някое от помощните вещества, съдържащи се в използвания лекарствен продукт;
- В случай на кървене в ход (например, наличие на язва на стомаха, мозъчни кръвоизливи и др.);
- При наличие на сериозно чернодробно заболяване.
