Letrozole

Летрозол (Femara®) е противораково лекарство, принадлежащо към класа на инхибиторите на ароматазата.

Ароматаза е ензим, който играе основна роля в синтеза на естрогени (женски полови хормони).

Благодарение на своето действие, летрозол се използва за лечение на хормонално-зависими тумори.

Показания

За това, което използвате

Летрозол е показан за лечение на:

Рак на гърдата в ранен и напреднал стадий; той може да се използва както преди хирургическото отстраняване на тумора, така и като първо лечение веднага след отстраняването на същия;
Рак на яйчниците.

Летрозол - химична структура

Обикновено летрозол се използва за лечение на тумори при жени в менопауза .

Летрозол, обаче, може да се използва и за лечение на гинекомастия (анормално развитие на гърдите при хора) и на ендометриоза, заболяване, при което тъкан, която нормално расте вътре в матката, също се развива извън от същото.

Освен това, някои проучвания показват, че летрозол може да бъде полезен за стимулиране на сперматогенезата при пациенти с необструктивна азооспермия.

Предупреждения

Летрозол трябва да се прилага под строг медицински контрол. Когато приемате лекарството, трябва стриктно да спазвате указанията и дозата, установени от лекаря онколог.

Летрозол може да доведе до намаляване на костната минерална плътност; затова жените с анамнеза за остеопороза и / или фрактури, както и тези с висок риск от заразяване с остеопороза, трябва да бъдат подложени на костна денситометрична проверка както преди, така и по време на лечението с лекарството.

Употребата на летрозол може да причини хиперхолестеролемия; поради това е необходимо внимателно проследяване на нивата на холестерола в кръвта през целия период на лечение с лекарството.

Летрозол може леко да увреди способността за шофиране или работа с машини, тъй като може да причини умора и световъртеж.

В случай на вече съществуващи чернодробни и / или бъбречни заболявания е необходимо да се информира онкологът, който ще вземе това предвид по време на приложението на лекарството.

Летрозол не трябва да се прилага при деца и юноши.

Използването на летрозол без терапевтична необходимост представлява допинг и във всеки случай - дори ако лекарството се използва в терапевтични дози - може да даде положителни антидопингови тестове.

Взаимодействия

Метаболизмът на летрозол се медиира - в черния дроб - главно от цитохром P3A4, изоензим на цитохром P450. Следователно е необходимо да се обърне внимание на едновременното приложение на летрозол и лекарства, способни да инхибират този ензим.

Лекарства като тамоксифен (антитуморно лекарство), антиестрогенни лекарства или естроген могат да намалят активността на летрозол. По-специално, изглежда, че тамоксифен е в състояние значително да намали плазмената концентрация на лекарството, като по този начин намалява терапевтичната му ефективност. Едновременното приложение на летрозол с този вид лекарство трябва да се избягва.

От in vitro проучвания се оказва, че летрозол е способен да инхибира цитохром Р450 изоензимите Р2А6 и Р2С19. Въпреки че клиничното значение на тези инхибитори е неизвестно, трябва да се обърне внимание на едновременното приложение на летрозол и лекарства, чийто метаболизъм зависи главно от тези два изоензима, като например - фенитоин (лекарство, използвано за епилепсия). и клопидогрел (антитромботично лекарство).

Във всеки случай трябва да уведомите Вашия лекар, ако приемате - или ако наскоро сте били наети - лекарства от всякакъв вид, включително лекарства без рецепта и хомеопатични и / или билкови лекарства.

Странични ефекти

Летрозол - както всички противоракови лекарства - може да предизвика различни странични ефекти. Тъй като има голяма вариабилност на реакцията на химиотерапия между един индивид и друг, се казва, че неблагоприятните ефекти се проявяват всички и с еднаква интензивност при всеки пациент.

Следните са основните странични ефекти, които могат да възникнат след химиотерапия с летрозол.

Горещи вълни и силно изпотяване

Терапията с летрозол може да предизвика повишено изпотяване и горещи вълни. Тези симптоми могат да бъдат причинени от липсата на естроген в организма, дължащи се - точно на лечението с лекарството. Тези странични ефекти обикновено се проявяват в лека форма и изчезват след известно време. Ако обаче симптомите продължават и / или са силно изразени, е необходимо да информирате онколога, който ще реши как да продължи.

алопеция

Лечението с летрозол може да причини загуба на коса, която може да изтъне или да падне напълно. Този страничен ефект обаче е временен и косата трябва да започне да нараства скоро след края на терапията.

Хиперхолестеролемия

Летрозол може да предизвика повишаване на нивата на холестерола в кръвта, поради което е необходимо постоянно проследяване на нивата на холестерола по време на химиотерапията.

Костни нарушения

Лечението с летрозол може да доведе до намаляване на костната минерална плътност, с повишен риск от фрактури на костите и / или повишен риск от развитие на остеопороза .

Слабост и умора

Терапията с летрозол може да предизвика умора и слабост, понякога придружена от замаяност и главоболие .

Алергични реакции

Както всяко друго лекарство, летрозол може да предизвика алергични реакции при чувствителни индивиди. Алергични реакции могат да се появят при оток, намиращ се главно в лицето и гърлото.

Кожни заболявания

Лечението с летрозол може да предизвика кожни реакции, които се появяват под формата на зачервяване, обрив, уртикария, везикули в устните, очите или гърлото, лющене на кожата и обрив .

Чернодробни нарушения

Летрозол може да причини чернодробни нарушения, които могат да възникнат със симптоми като пожълтяване на кожата и очите, гадене, загуба на апетит и тъмна урина .

Сърдечни нарушения

Приемът на летрозол може да насърчи появата на сърдечни заболявания. Симптоми, които могат да възникнат, са внезапна и потискаща болка в гърдите, затруднено дишане, тахикардия, припадък, синкаво оцветяване на кожата или внезапна болка в ръка или крак; последните са признаци за възможно образуване на кръвен съсирек.

Нарушения на очите

Летрозол може да предизвика дразнене на очите и / или тежко и продължително замъглено зрение .

Мозъчни нарушения

Въпреки че този страничен ефект е доста рядък, летрозол може да причини инсулт ; това може да се случи със симптоми като парализа или загуба на усещане в ръка или крак или в друга част на тялото, затруднено говорене, затруднено дишане и / или загуба на координация.

Болки в ставите и мускулите

Терапията с летрозол може да причини болки в ставите и мускулите. Като цяло, този страничен ефект може да бъде контролиран чрез използването на обичайни аналгетични лекарства.

Стомашно-чревни нарушения

Летрозол може да предизвика гадене, повръщане и диария .

Ако тези симптоми се появят, те могат да бъдат облекчени, като се приеме лекарството по време на хранене или преди лягане.

Повръщането може да се лекува с антиеметични лекарства и диария с антидиаретични лекарства. Във всеки случай е добре да се пие много, за да се възстановят загубените течности.

Устни нарушения

Лечението с летрозол може да причини сухота в устата с повишена жажда и промени в усещането за вкус .

Бъбречни нарушения

Летрозол може да предизвика повишена честота на уриниране и / или да стимулира появата на инфекции на пикочните пътища .

Други странични ефекти

Други неблагоприятни ефекти, които могат да бъдат предизвикани от лечението с летрозол, са:

Увеличаване или загуба на апетит;
Увеличаване или загуба на тегло;
Усещане за общо неразположение;
депресия;
Треска;
Вагинално кървене, което може да се дължи на липсата на естроген в организма;
Сухота на кожата и лигавиците;
кашлица;
Коремна болка;
Оток, който се проявява с подуване на ръцете, ръцете, стъпалата и глезените;
Артралгия.

Механизъм за действие

Ракови клетки, които съставят много форми на рак на гърдата, се нуждаят от естроген за техния растеж.

В предменопаузалната фаза естрогените се произвеждат предимно в яйчниците. В постменопаузата обаче яйчниците губят функционалния си капацитет, но естрогените продължават да се синтезират - макар и в малки количества - в периферните мастни тъкани, като тези, които се намират в гърдата. Естрогените се произвеждат чрез превръщане на андрогенните хормони чрез ензима ароматаза.

Летрозол е нестероиден инхибитор на ароматазата. В резултат на това той е в състояние да блокира превръщането на андрогените в естрогени, като по този начин лишава раковите клетки от основен елемент за техния растеж, което ги води до смърт.

Указания за употреба - Дозировка

Летрозол е наличен за перорално приложение под формата на филмирани таблетки. Таблетката може да се приема близо или далеч от храна, тя трябва да се поглъща цяла с вода или друга течност.

Обичайната доза е една таблетка дневно, съдържаща количество от активното вещество, равно на 2, 5 mg, като се препоръчва да се приема по едно и също време на деня.

Летрозол може да се приема няколко месеца или дори години. Продължителността на лечението се определя от лекаря-онколог въз основа на вида на тумора и клиничното състояние на пациента.

Ако сте пропуснали да приемете таблетка, не трябва да приемате двойна доза от лекарството, за да компенсирате пропуснатата доза, но трябва незабавно да уведомите лекаря-онколог, който ще реши какво да прави.

Бременност и кърмене

Летрозол трябва да се приема само от жени след менопауза. Необходимо е обаче да се изключи всяка бременност преди започване на лечението с лекарството.

Летрозол не трябва да се използва по време на бременност и кърмене, тъй като може да увреди развиващия се плод или бебето.