ACICLIN ® Ацикловир

ACICLIN® е лекарство на базата на Ацикловир

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антивирусни препарати за системна употреба

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания ACICLIN ® Ацикловир

ACICLIN® е ефективен при лечение и профилактика на инфекции с херпес симплекс и варицела зостер.

ACICLIN ® Ацикловир механизъм за действие

ACICLIN® е лекарство на базата на ацикловир, аналог на пуринов нуклеозид, който първо се превръща в ацикловир монофосфат чрез вирусни тимидин кинази и впоследствие в ацикловир ди и трифосфат от киназите на клетките гостоприемници, конкурира се с дезоксигуанозит трифосфат, превръщайки се в неразделна част от вирусната ДНК.

Тази интеграция води до образуването на неактивни комплекси, състоящи се от вирусна ДНК с ацикловир и вирусна ДНК полимераза, които предотвратяват удължаването на зараждащата се нуклеотидна верига чрез блокиране на механизмите на вирусна репликация.

Въпреки добрата терапевтична ефикасност, също подкрепена от особено благоприятни фармакокинетични свойства, в някои случаи терапията с ацикловир не е много ефективна за появата на множество механизми на резистентност, характеризиращи се с:

Редукция на експресията на ензима тимидин киназа вирус, инициатор на ензимната реакция;
Промени в специфичността на свързване между субстрат и тимидин киназа;
Модификации на вирусната ДНК полимераза, която може да напредва въпреки наличието на неактивни комплекси.

След капилярно разпределение между различните тъкани, лекарството се елиминира до голяма степен непроменено чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

ACICLOVIR И PITIRIASIS ROSEA

Kathmandu Univ Med J (KUMJ). 2012 Jan-Mar; 10 (37): 57-61.

Интересни клинични проучвания, демонстриращи как оралното приложение на ацикловир може да бъде по-ефективно, дори повече от това основано на еритромицин, при определяне на бърза ремисия на симптомите, характеризиращи питириоза роза.

ТЕРАПЕВТИЧНА УСТОЙЧИВОСТ НА HSV В ТРАНСЛАНТИРАНИ ПАЦИЕНТИ

Skinmed. 2012 Jul-Aug; 10 (4): 208-11.

Южноамериканска работа, която има за цел да характеризира риска от поява на резистентност към ацикловир от вируса на Herpse Simplex при пациенти, подложени на трансплантация. Тази характеристика може да бъде от решаващо значение при избора на правилната антивирусна профилактика при пациенти, потенциално изложени на множество инфекции.

РИСК НА ЕНЦЕФАЛИТА ВЪВ ВЪЗРАСТНИТЕ ПАЦИЕНТИ, ВЛИЗАНИ В ЗДРАВЕОПАЗВАНЕТО

Мозъчен нерв. 2012 Sep; 64 (9): 1063-8.

Казус, който отваря важно разискване за по-големия капацитет на HSE, вируса, причиняващ енцефалит, за промяна на придобиването на естествена резистентност към ацикловир при възрастните хора. Това състояние може да доведе до значително влошаване на клиничното състояние на пациента.

Начин на употреба и дозиране

ACICLIN ®

400 mg и 800 mg таблетки Ацикловир;

Гранули за перорална суспензия от 800 mg ацикловир;

Орална суспензия от 400 mg ацикловир за 5 ml разтвор;

5% Ацикловир крем.

Лечението с ACICLIN®, независимо от избрания фармацевтичен формат, трябва да бъде дефинирано и контролирано от компетентен лекар при лечението на инфекциозни заболявания, като се вземат предвид физио-патологичните състояния на пациента и тежестта на клиничната му картина.

За пациенти в напреднала възраст трябва да се направи корекция на използваните дози, а не на пациенти с бъбречни заболявания.

За да бъде терапията най-ефективна, препоръчително е тя да започне веднага след първите лезии или ранни симптоми и да се появят признаци на заболяване.

Предупреждения ACICLIN ® Ацикловир

Употребата на ACICLIN® трябва да бъде предшествана от внимателен медицински преглед, за да се оцени целесъобразността и възможното наличие на състояния, несъвместими с самата терапия.

Особено внимание трябва да се отдели на пациенти, страдащи от бъбречно заболяване, а не при пациенти в напреднала възраст, поради намалената способност да елиминира самото лекарство и следователно да увеличи потенциалните странични ефекти от терапията.

Продължителната употреба на лекарството, особено при имунокомпрометирани пациенти, може да доведе до селекция на вирусни щамове, резистентни към терапия с ацикловир, като по този начин е потенциално отговорна за значими клинични картини.

ACICLIN® в гранули за перорална суспензия съдържа аспартам, захароза и сорбитол и поради това не е много подходящ за пациенти, страдащи от непоносимост към фруктоза, синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция, фенилкетонурия и наследствена непоносимост към фруктоза.

Наличието на глицерол може също да предизвика появата на диария, коремни спазми и мигрена.

Препоръчва се да се избягва прилагането на ACICLIN® в крема върху лигавиците, а очите, които имат потенциално дразнещо действие, да се помни също така, за да се избегне директно излагане на ултравиолетови лъчи, като се има предвид фотосенсибилизиращата сила на ацикловир.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Гореспоменатите противопоказания също неизбежно се простират до бременност и до следващия период на кърмене, като се има предвид способността на Ацикловир да пресича кръвта и филтъра на гърдата, излагайки както на плода, така и на бебето във фармакологично активни концентрации, въпреки ефектите на тази експозиция все още не е напълно ясна.

Взаимодействия

Въпреки че няма фармакологични взаимодействия между ацикловир и други клинично значими активни вещества, е препоръчително да се избягва едновременната употреба на лекарства, способни да променят капацитета на гломерулната филтрация, за да се запазят фармакокинетичните характеристики на активното вещество.

Противопоказания ACICLIN ® Ацикловир

Употребата на ACICLIN® е противопоказана при пациенти свръхчувствителни към ацикловир или към структурно свързани активни съставки, а не към ексципиенти, присъстващи в лекарството.

ACICLIN ® обикновено е противопоказан по време на бременност и в последващия период на кърмене.

Странични ефекти - Странични ефекти

Употребата на ACICLIN®, особено когато се удължава с течение на времето, може да причини, дори и с определена честота, поява на гадене, диария, обрив и главоболие.

За щастие, клинично значимите нежелани реакции като бъбречна недостатъчност, нарушена чернодробна функция и хематологични нарушения са по-редки.