Clomipramina

Кломипрамин е лекарство, принадлежащо към класа на трицикличните антидепресанти (ТСА). Той е много мощен антидепресант, синтезиран за първи път през 60-те години.

Кломипрамин - химична структура

Кломипрамин е в списъка на основните лекарства, написани от Световната здравна организация (СЗО); списък с всички лекарства, които трябва да присъстват в основната здравна система.

Показания

За това, което използвате

Употребата на кломипрамин е показана в следните случаи: \ t

Ендогенна депресия;
Реактивна депресия;
Невротична депресия;
Маскирана депресия;
Инволюционни форми на депресия;
Депресия, свързана с шизофрения;
Депресия, свързана с нарушения на личността;
Депресивни синдроми на предразположение и сенилност;
Депресия, свързана с хронични болезнени състояния;
Депресия, свързана с хронични соматични разстройства;
Обсесивно-компулсивни синдроми;
фобии;
Пристъпи на паника;
Хронични болезнени състояния.

Предупреждения

Депресията увеличава риска от суицидни мисли, самоунищожително поведение и самоубийство. Подобряването на депресивното състояние може да не настъпи веднага след приемането на кломипрамин, затова пациентите трябва да бъдат внимателно проследявани, докато се появи горното подобрение.

Кломипрамин не трябва да се дава на деца и юноши под 18-годишна възраст.

При пациенти, страдащи от пристъпи на паника, в началото на лечението с кломипрамин може да се появи интензификация на тревожността; този парадоксален ефект обаче изчезва с продължаването на терапията.

Кломипрамин може да предизвика повишаване на психотичните състояния при пациенти с шизофрения.

Необходимо е повишено внимание при приложението на кломипрамин при пациенти със съществуващо сърдечно-съдово заболяване, особено при пациенти, страдащи от сърдечно-съдова недостатъчност.

Приложението на кломипрамин при пациенти с припадъци - или при пациенти с епилепсия - трябва да се извършва само под строго наблюдение на лекар. Тъй като този ефект е зависим от дозата, препоръчително е да не се надвишава максималната дневна доза, която може да се прилага.

Поради антихолинергичните ефекти, кломипрамин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с анамнеза за очна хипертония и / или глаукома.

Трябва да се обърне особено внимание при прилагането на кломипрамин при пациенти с чернодробни, бъбречни и / или тумори на надбъбречната жлеза, тъй като може да възникнат хипертонични кризи.

Приложението на кломипрамин при пациенти с хипертиреоиди - или приемащи тироидни препарати - може да доведе до повишаване на сърдечните странични ефекти.

По време на лечението с кломипрамин е добре да се извършват периодични проверки на кръвните нива на белите кръвни клетки.

Внезапното прекъсване на лечението трябва да се избягва поради страничните ефекти, които могат да възникнат.

Взаимодействия

Едновременното приложение на кломипрамин и IMAO (инхибитори на моноаминооксидазата) трябва да се избягва поради страничните ефекти, които могат да възникнат.

Селективните инхибитори на обратното поемане на серотонина ( SSRIs ) - като флуоксетин, флувоксамин и пароксетин - могат да повишат плазмените концентрации на кломипрамин, като по този начин увеличат неговите токсични ефекти.

Едновременното приложение на кломипрамин и други антидепресанти, способни да повишат предаването на серотонин, може да стимулира появата на серотонинов синдром.

Едновременното приложение на кломипрамин и диуретични лекарства може да предизвика хипокалиемия (т.е. намаляване на нивата на калий в кръвта), което води до сърдечни проблеми.

Кломипрамин може да повиши действието на седативни, хипнотични, анксиолитични и анестетични лекарства.

Едновременното приложение на кломипрамин и невролептични лекарства може да повиши плазмената концентрация на антидепресант, да понижи прага на припадъците и да благоприятства началото на гърчове.

Едновременната употреба на кломипрамин и тиоридазин (антипсихотично лекарство) може да предизвика тежки сърдечни аритмии.

Кломипрамин може да повиши антикоагулантния ефект на варфарин .

Токсичните ефекти на кломипрамин върху очите, пикочния мехур, червата и централната нервна система могат да бъдат повишени при едновременно приложение на фенотиазини (група антипсихотични и антихистаминови лекарства), антихистамини и атропин .

По време на лечението с кломипрамин трябва да се избягва прилагането на симпатикомиметични лекарства поради възможно влошаване на сърдечносъдовите нежелани реакции.

Едновременното приложение на кломипрамин и антихипертензивни лекарства може да причини ортостатична хипотония.

Едновременното приложение на кломипрамин и антиаритмични лекарства трябва да се избягва.

Някои видове фенотиазини, халоперидол (антипсихотик) и циметидин (лекарство, използвано за лечение на стомашна язва) могат да забавят елиминирането на кломипрамин, като по този начин повишават концентрацията в кръвта и увеличават риска от поява на нежелани реакции.

Едновременното приложение на кломипрамин и естроген може да доведе до намаляване на ефикасността на антидепресанта и в същото време до увеличаване на неговите странични ефекти.

Странични ефекти

Кломипрамин може да предизвика различни видове странични ефекти. Видовете неблагоприятни ефекти и интензивността, с която те се проявяват, варират от един човек до друг, това се случва, защото всеки човек има чувствителност към лекарството и следователно - всеки пациент реагира на терапията по различен начин.

По-долу са посочени основните странични ефекти, които могат да възникнат в резултат на лечение с кломипрамин.

Психични разстройства

Кломипрамин може да предизвика различни психични разстройства, включително:

Психично объркване;
дезориентация;
халюцинации;
Безпокойство;
възбуда;
Нарушения на съня;
Кошмарите;
Заблуди;
Агресивност;
Мания;
хипомания;
Заготовки за памет;
деперсонализация;
Влошаване на депресията;
Психотични симптоми.

Нарушения на нервната система

Кломипрамин може да причини замайване, тремор, главоболие, миоклония (кратко и неволно свиване на мускул или група мускули), парестезия, нарушения на речта и затруднено поддържане на концентрацията. Освен това, кломипрамин може да причини гърчове.

Антихолинергични ефекти

Поради антихолинергичното си действие, кломипрамин може да причини:

Суха уста;
Изпотяване;
Запек;
Нарушения на зрението и замъглено виждане;
Нарушения на уринирането;
Задържане на урина;
Мидриаза (дилатация на зеницата);
Горещи вълни;
Глаукома;
Промени в усещането за вкус.

Сърдечни нарушения

Терапията с кломипрамин може да предизвика аритмии, повишено кръвно налягане, промени в провеждането на сърдечния пулс и клинично значими промени в ЕКГ (електрокардиограма).

Освен това, кломипрамин може да индуцира ортостатична хипотония, т.е. рязък спад на кръвното налягане след промяна от седнало или изпънато положение в изправено положение.

Стомашно-чревни нарушения

Лечението с кломипрамин може да предизвика гадене, повръщане, диария, дискомфорт в корема и анорексия.

Хепато-билиарни нарушения

След приемането на кломипрамин може да настъпи повишаване на нивата на трансаминазите в кръвния поток. Освен това, хепатит с или без жълтеница може да възникне.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Терапията с кломипрамин може да предизвика алергични кожни реакции, които се проявяват под формата на кожни обриви, копривна треска, сърбеж и реакции на фоточувствителност. Освен това, кломипрамин може да предизвика оток и алопеция.

Ендокринни нарушения

Лечението с кломипрамин може да благоприятства появата на синдром на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон (SIADH).

Промяна на функцията на кръвта и костния мозък

Терапията с кломипрамин може да доведе до нарушена функция на костния мозък, което води до намаляване на производството на кръвни клетки.

По-специално, може да настъпи левкопения (т.е. намаляване на белите кръвни клетки в кръвта, водещо до повишена чувствителност към контракция на инфекцията) и тромбоцитопения (т.е. намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта, с повишен риск от анормално кървене и / или кървене).,

Кломипрамин може да предизвика и виолетово . Този термин се отнася до набор от патологии, характеризиращи се с появата на малки петна по кожата, органите и лигавиците поради счупване на малки кръвоносни съдове.

Спрете симптомите

Ако лечението с кломипрамин бъде внезапно прекъснато, могат да се появят т.нар. Симптоми на прекъсване. Тези симптоми са гадене, повръщане, коремна болка, диария, безсъние, тревожност, нервност и главоболие.

Други странични ефекти

Терапията с кломипрамин може да предизвика и други странични ефекти, включително:

Алергични реакции при чувствителни индивиди;
Чувство, че не може да си почине;
Повишен апетит;
Увеличаване на телесното тегло;
Шум в ушите (т.е. слухово разстройство, характеризиращо се с шумове, като бръмчене, шумолене, свистене и др.);
Мускулна слабост;
Умората;
Нарушения на либидото;
Хипертрофия на млечната жлеза;
Галакторея, т.е. анормална секреция на мляко при жени, които не кърмят;
Мускулна хипертония.

свръх доза

Тъй като няма специфичен антидот, в случай на предозиране с кломипрамин лечението е чисто симптоматично.

Симптомите, които могат да възникнат след предозиране на кломипрамин, се състоят в увеличаване на страничните ефекти на самото лекарство, особено тези на сърдечно-съдовата система и централната нервна система.

Индукция на повръщане и стомашна промивка може да бъде полезна. Във всеки случай, ако подозирате, че сте приели прекалено много кломипрамин, трябва незабавно да се свържете с лекар и да отидете в болница.

Механизъм за действие

Кломипрамин е трицикличен антидепресант и като такъв може да инхибира обратното поемане на серотонина (5-НТ) и норадреналина (NA) в рамките на пресинаптичния нервен край.

По-специално, кломипрамин се свързва с носителите, отговорни за обратното поемане на NA и 5-НТ, като по този начин предотвратява обратното поемане. По този начин норадреналинът и серотонинът остават в синаптичния свод за продължителен период от време и взаимодействат с техните рецептори на нивото на постсинаптичното прекратяване.

Продължителното взаимодействие на рецептора води до повишаване на серотонинергичния и норадренергичния сигнал, което благоприятства подобряването на патологиите, за които е посочено употребата на лекарството.

Указания за употреба - Дозировка

Кломипрамин се предлага под формата на таблетки за перорално приложение и като инжекционен разтвор за интрамускулно или интравенозно приложение.

Дозировката на кломипрамин трябва да се установи от лекаря на индивидуална основа в зависимост от вида на заболяването, което трябва да се лекува и в зависимост от състоянието и клиничната картина на всеки пациент.

Пациентите в напреднала възраст може да се наложи да бъдат коригирани спрямо приложената доза кломипрамин.

Следват дозите на лекарството, което обикновено се прилага.

Депресия, обсесивно-компулсивни синдроми, фобии

При перорално приложение обичайната доза кломипрамин е 25 mg, която се прилага 2-3 пъти дневно. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 250 mg от лекарството.

За интрамускулно приложение обичайната доза кломипрамин е 25-50 mg на ден. Впоследствие дозата може да се увеличи.

За интравенозна инфузия дозата на кломипрамин, която се прилага рутинно, е 50-75 mg - за разреждане в 250-500 ml изотоничен физиологичен разтвор - да се прилага веднъж дневно.

Пристъпи на паника

Обичайната начална доза е 10 mg кломипрамин дневно. Количеството на лекарството може да се увеличи - в зависимост от случая и по преценка на лекаря - до максимум 150 mg на ден.

Хронични болезнени състояния

В този случай обичайната доза кломипрамин варира от 10 mg до 150 mg лекарство дневно. Освен това е необходимо да се има предвид възможната съпътстваща терапия с аналгетични лекарства.

Бременност и кърмене

Бременни жени - потвърдени или предполагаеми - не трябва да приемат кломипрамин.

Кърмещите майки не трябва да приемат лекарството, защото кломипрамин се екскретира в кърмата.

Противопоказания

Употребата на кломипрамин е противопоказана в следните случаи: \ t

Известна свръхчувствителност към кломипрамин или други трициклични антидепресанти, принадлежащи към групата на дибензоазепин;
При съвременна терапия с IMAO;
При пациенти с глаукома;
При пациенти с хипертрофия на простатата или други заболявания на пикочо-половия път;
При пациенти с чернодробно и / или бъбречно заболяване;
При пациенти със сърдечна недостатъчност и / или нарушен ритъм и миокардна проводимост;
При пациенти с мания;
По време на бременност и по време на кърмене;
При деца и юноши на възраст под 18 години.