CAPOTEN ® Каптоприл

CAPOTEN ® е лекарство на основата на каптоприл

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антихипертензивни средства - АСЕ инхибитори не са свързани

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® може да се използва както в монотерапия, така и в терапия, свързана с други антихипертензивни средства (особено тиазидни диуретици), за лечение на артериална хипертония.

CAPOTEN ® в комбинация с дигитални или диуретични средства е показан и при лечението на застойна сърдечна недостатъчност.

CAPOTEN ® може да се използва при постинфаркт при пациенти с левокамерна дисфункция и при пациенти с диабетна нефропатия с превантивно действие за прогресиране на бъбречните увреждания.

Механизъм на действие CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ®, по-специално активната му съставка каптоприл, се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт, достигайки максималния плазмен пик след около час. Бионаличността му, която средно е около 75% от общата приета доза, може да намалее значително в случай на едновременно приемане на храна, до 35%. Биологичният ефект, предизвикан от активното вещество, се наблюдава вече след 15 минути от приема, за да се увеличи до около час и половина.

Антихипертензивната ефикасност на каптоприл се дължи на подчертаното инхибиране на ензима АСЕ, необходим за превръщане на ангиотензин I в неговия активен метаболит, ангиотензин II, като по този начин се предотвратява серия от биологични ефекти - като периферна вазоконстрикция и хидробалаентен задържане - в основата. на патогенезата на артериалната хипертония. Антихипертензивният ефект изглежда се подкрепя и от инхибирането на киназа II, ензим, отговорен за разграждането на някои молекули с вазодилатиращ ефект, като брадикинин. След неговото действие каптоприл се елиминира чрез урината за над 75%.

В допълнение към хипотензивното действие, добре документирано и охарактеризирано, няколко изследвания също показват регресивно действие срещу лява вентрикуларна хипертрофия, с подобрение на контрактилната функция на вентрикулите.

Тези подобрения, които също са придружени от бъбречна защита при пациенти с диабетна нефропатия, са в състояние да гарантират намаляване на заболеваемостта, хоспитализацията и смъртността, свързани със сърдечносъдови събития.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. ЕФЕКТИВНОСТТА НА КАПТОПРИЛА В ХИПЕРТЕКСТИВНА КРИЗА

Това проучване тества ефективността на каптоприл при лечението на хипертонична криза. При 53% от лекуваните пациенти, прилагането на 25 mg сублингвален каптоприл осигурява 25% намаление на началните стойности на налягането на разстояние само един час от приема. При останалите, по-нататъшният прием на 25 mg каптоприл осигурява оптимален контрол на кръвното налягане. Внимателна оценка установи, че неотговорилите на тази терапия са пациенти, които преди това са били подложени на антихипертензивна терапия.

2. КАПТОПРИЛ И КОГНИТИВНА ФУНКЦИОНАЛНОСТ

Един от страничните ефекти на хипертонията е бавно влошаване на мнемоничните и познавателните способности на засегнатия пациент. Въпросното проучване показва как прилагането на каптоприл не само може да осигури по-добър контрол на кръвното налягане, но и значително да подобри познавателните способности на пациента, като намали нивото на тревожност и депресия.

3. КАПТОПРИЛ: експериментални доказателства за регресия на sinsitra вентрикуларна хипертрофия

Левокамерната хипертрофия е едно от най-патологичните състояния, свързани с честотата на инсулт и сърдечно-съдови заболявания като сърдечна недостатъчност. Определяйки ролята на каптоприл в превенцията на тези заболявания и в индуцирането на регресия на лявата вентрикуларна хипертрофия, изследването има за цел да изясни биологичните механизми, които стоят в основата на този ефект. Според изследователите от Кливланд това действие би било определено от способността на каптоприл да инхибира синтеза и секрецията на NF-KB, провъзпалителен фактор, участващ в патогенезата на хипертонията и сърдечната хипертрофия.

Начин на употреба и дозиране

CAPOTEN ® 25/50 mg таблетки каптоприл: за лечение на хипертония първоначалната доза трябва да бъде 50 mg, приета в една или две дневни дози. В случай на намален контрол на кръвното налягане след най-малко 2 до 4 седмици лечение, лекарят, след внимателна оценка на клиничната картина на пациента, може да реши да увеличи дозата до 100 mg дневно или да свърже ниско тиазидни диуретици. дозиране; в последния случай дозата на CAPOTEN ® също трябва да бъде преразгледана

За лечение на застойна сърдечна недостатъчност (болнично лечение), дозата - която винаги трябва да е между 25 mg / ден и 150 mg / ден - трябва да бъде формулирана от лекаря, след внимателна оценка на заболяването и постоянно наблюдение на нивата на налягане. Особено внимание трябва да се обърне на едновременното приложение на лекарства, като диуретици и дигиталис, с повторна оценка на единичните дози.

За лечение на диабетна нефропатия препоръчителната доза остава в дневния диапазон от 75/100 mg, като се има предвид, че в случай на намалена бъбречна функция клирънсът на каптоприл може да бъде намален с последващо повишаване на плазмените нива. При тези условия е препоръчително да се преразгледа дозата, като се понижи.

ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ЗАПУСКАНЕТО НА КАПОТЕН® Каптоприл - НЕОБХОДИМО ЗАПИС И КОНТРОЛ НА ВАШИЯ ЛЕКАР.

Предупреждения CAPOTEN ® Captopril

Няколко проучвания в литературата свързват лечението на АСЕ инхибиторните състояния на лицевия, езичния и ларингеален ангиоедем, което може да компрометира нормалния респираторен капацитет. В този случай е необходимо незабавно да се спре терапията и да се приложат всички възможни интервенции, за да се избегне задушаване.

Особено внимание при формулирането на правилната доза трябва да се дава в случай на едновременно приложение на други антихипертензивни лекарства, за да се избегнат хипотензивни кризи. По същата причина е препоръчително да се извършва постоянно наблюдение на нивата на налягане преди и по време на фармакологичната интервенция.

За определени категории рискови пациенти, като пациенти с имуносупресия или пациенти с нарушена бъбречна функция, е необходимо също да се наблюдават плазмените нива на неутрофилите, за да се избегнат потенциално опасни случаи на неутропения.

Нивата на серумния калий трябва да се проследяват при пациенти, подложени на едновременно лечение с калий-съхраняващи диуретици или с добавки на калиеви соли, за да се избегнат случаи на хиперкалиемия.

Като се има предвид бъбречният метаболизъм на каптоприл, при пациенти с бъбречна недостатъчност ще е необходимо коригиране на дозата, за да се избегне твърде забележим и потенциално опасен биологичен ефект. Важно е също да запомните, че някои нежелани реакции (главно главоболие, замаяност и сънливост), свързани с антихипертензивната терапия, могат да намалят нормалните възприемчиви и реактивни способности на пациента, което прави опасно използването на машини и моторни превозни средства.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Необходимо е да се избягва приемането на CAPOTEN ® по време на цялата бременност, за да се избегнат необратими увреждания на плода и да се предпочете - в случай на реална нужда - други антихипертензивни лекарства с намален рисков профил за здравето на плода.

Необходимо е да се спре кърменето, докато се приема CAPOTEN ® поради наличието на изследвания в литературата, които показват секрецията на ACE инхибитори в кърмата.

Взаимодействия

Има няколко взаимодействия, документирани за CAPOTEN ®, някои от които се използват за терапевтични цели. Класически пример е комбинацията от каптоприл с други антихипертензивни лекарства, за да се подобри терапевтичната ефективност. В този случай обаче, ако правилната формулировка на дозата позволява по-ефективен контрол на кръвното налягане, също така е вярно, че ако дозата на единичните съединения се окаже лошо балансирана, те могат да увеличат случаите на тежка хипотония.

CAPOTEN® също може да взаимодейства с;

Калий-съхраняващи или калий-съхраняващи диуретици, водещи до повишени плазмени нива на този елемент;
хипогликемични лекарства, с увеличаване на хипогликемичния ефект вероятно поради повишената чувствителност към инсулин;
Кортикостероиди и нестероидни противовъзпалителни средства, с повишено задържане на хидросалин и освобождаване на антихипертензивен ефект;
Отрицателно заредени мембрани, като хемодиализа, с увеличаване на анафилактичните епизоди;
Литиеви соли с последващо натрупване и повишаване на цитотоксичните ефекти.

Противопоказания CAPOTEN ® Captopril

Употребата на CAPOTEN ® не се препоръчва в случай на вродена свръхчувствителност към някой от неговите компоненти, аортна стеноза и тежко бъбречно увреждане.

CAPOTEN ® е противопоказан дори по време на бременност и кърмене.

Странични ефекти - Странични ефекти

Чести, но за щастие не клинично значими, са епизоди на кожен обрив и сърбежна еритема след приложението на CAPOTEN®

Рядко, но потенциално по-опасно, са случаи на ангиоедем, заболявания на стомашно-чревния тракт и промяна на някои кръвни параметри (неутрофилия, креатининемия и калий).

Към посочените по-горе ефекти се добавят всички, определени с неправилен контрол на кръвното налягане, което може да се осъществи при неправилно формулиране на дозата, свръхчувствителност към активната съставка или предишно патологично състояние (хиповолемия, бъбречна недостатъчност).