Низатидин е антагонист Н2, разработен от фармацевтичната компания Eli Lilly, която първоначално е пусната на пазара през 1987 г. под името на регистрираната Axid ® специалност. През 2000 г. фармацевтичната компания Eli Lilly обяви продажбата на всички права за търговия и продажби на Reliant Pharmaceuticals.
Низатидин е търговски достъпен като таблетки, продавани под наименованието Axid®, Zanizal, Axid Ar®, Cronizat® и други фантастични наименования; активната съставка може да се намери и като перорален разтвор Axid® и разтвор на Nizax® за интравенозна инфузия.
Употребата на низатидин е особено показана при лечение на язва на дванадесетопръстника, язва на стомаха, гастроезофагеална рефлуксна болест, повтарящи се язви и язви, свързани с използването на нестероидни противовъзпалителни средства. Низатидин е мощен, селективен и обратим антагонист на Н2 хистаминовите рецептори. Низатидин значително намалява обема на секретираната солна киселина в стомаха и всичко това се случва като последица от инхибирането на базалната и стимулираната секреция на стомашната киселина. Това лекарство действа бързо, като по този начин бързо се облекчава болката, причинена от язвата. Въпреки това, въз основа на няколко клинични проучвания, низатидин не е по-ефективен от другите антагонисти на Н2 хистаминовите рецептори, въпреки че някои параметри показват, че тази молекула може да бъде по-добре поносима от нашето тяло, отколкото други Н2 антагонисти.
Низатидин - Дозировка и начин на употреба
При лечение на стомашни язви, причинени от продължителна употреба на нестероидни противовъзпалителни средства - или когато е необходима продължителна терапия с НСПВС с висока стомашна сила - дозата на низатидин е 300 mg / ден, които могат да се приемат в еднократно приложение, през нощта преди лягане или разделени на две приложения, една сутрин, а другата вечер. Продължителността на лечението обикновено е осем седмици.
Препоръчителната доза низатидин при лечение на язва на дванадесетопръстника е 300 mg / ден, приемана като еднократна употреба преди лягане или разделена на две дози по 150 mg всяка, една сутрин, а другата вечер. преди лягане. Средната продължителност на лечението е четири седмици, но може да бъде удължена за още четири седмици, ако няма пълно излекуване; ако, от друга страна, е налице пълно излекуване на язвата още в първия цикъл на лечение - и ако лечението се потвърди чрез ендоскопско изследване - тогава лечението може да бъде прекъснато преди изтичане на четири седмици.
Също така за лечение на доброкачествена стомашна язва препоръчваната доза е 300 mg / ден низатидин, която трябва да се приема в еднократна доза, през нощта преди лягане или разделена на две дневни дози от по 150 mg, от които една сутрин, а другата вечер, преди да заспи. Продължителността на лечението с низатидин обикновено варира в този случай от четири до осем седмици, но може да бъде и по-малко от четири седмици, ако е налице ендоскопски потвърден случай на заздравяване.
В някои специални случаи, когато язвата се възстанови след четириседмичен курс на лечение, може да е необходимо да се поддържа контрола на стомашната секреция, особено при пациенти, които са склонни да имат рецидиви на стомашни или дуоденални язви; в тези случаи продължителна поддържаща терапия може да бъде последвана с използване на 150 mg / ден низатидин, който трябва да се приема в еднократно приложение преди лягане. Този тип терапия трябва да бъде внимателно наблюдаван от Вашия лекар.
При лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест, препоръчваната доза е 300 mg / ден низатидин, разделен на две дневни дози, една сутрин и една вечер, по една на 150 mg всяка. В най-тежките случаи може да се използва атака от 600 mg / ден низатидин и след това да се намали възможно най-скоро въз основа на личния терапевтичен отговор на пациента.
Низатидин се екскретира главно чрез бъбреците, така че е препоръчително да се обърне специално внимание при тежка бъбречна недостатъчност.
Низатидин - Противопоказания и предупреждения за употреба
Преди започване на лечение с низатидин е от съществено значение да се гарантира, че симптомите, за които се изисква фармакологичната интервенция, не са свързани с неопластична злокачествена стомашна язва; низатидин, всъщност, чрез маскиране на симптомите и облекчаване на болката може значително да забави диагнозата на неоплазма. Няколко проучвания показват, че низатидин не повлиява ензимната система, която метаболизира повечето от лекарствата, свързани с цитохром P450, така че е малко вероятно да има лекарствени взаимодействия с други лекарства, свързани с инхибирането на чернодробния метаболизъм от цитохром P450, Въпреки това, в случай на продължително лечение с nizatdine, трябва да се извършат медицински прегледи за терапевтичния ефект на лекарството и на всякакви странични ефекти, които могат да възникнат. Низатидин се метаболизира частично от черния дроб и се екскретира, почти деветдесет процента, с бъбреците; следователно трябва да се внимава, когато се лекуват пациенти, страдащи от бъбречна или чернодробна недостатъчност; тъй като е известно, че голяма част от възрастните пациенти страдат от бъбречна недостатъчност, препоръчително е да се обърне особено внимание на лечението с низатидин по време на стареенето. В случай на пациенти с тежко или дори умерено бъбречно увреждане се препоръчва намаляване на дневната доза низатидин.
Няколко мащабни клинични проучвания показват, че употребата на низатидин не застрашава способността на пациента да работи с машини или да управлява превозни средства.
Бременност и кърмене
Преди започване на лечение с низатидин по време на бременност или кърмене е препоръчително да обсъдите с Вашия лекар за обсъждане на ползите и рисковете от такова лечение. Няколко проучвания върху животни относно употребата на низатидин по време на бременност не са показали никакъв риск за плода, но за съжаление няма контролирани данни и надеждни проучвания за употребата на низатидин по време на бременност; следователно е препоръчително лекарството да се приема в бременност само когато ползите надвишават предполагаемите рискове. Потвърдено е, че низатидин се секретира в кърмата само в малки количества; в едно проучване беше отбелязано, че само 0, 1% от дозата на низатидин, взета от майката, е секретирана в майчиното мляко през следващите 12 часа. В друго проучване, секрецията на низатидин в кърмата е проучена при три майки в продължение на 6 месеца от кърменето; 150 mg низатидин е прилаган на медицинската сестра, или еднократно, или разделен на пет дози, взети на разстояние дванадесет часа всеки; средната секреция на низатидин в млякото е 96 микрограма, което съответства на 0.064 процента от дозата, взета от майката. Въпреки горните данни, производителите на лекарства препоръчват да се спре кърменето по време на употребата на лекарството (или обратното, дори ако е много малко вероятно) въз основа на неблагоприятен ефект, наблюдаван по време на проучване при плъхове; на практика кученцата на плъх показват депресия на растежа, когато са кърмени от майки в лечение с низатидин. Необходимо е обаче да се подчертае, че низатидин се елиминира от нашето тяло почти изцяло след 12 часа и напълно след 24 часа, следователно, в случай на начало или възобновяване на кърменето след терапия с низатидин няма риск за детето.
Низатидин - странични ефекти и нежелани
На теория всички лекарства могат да предизвикат странични ефекти, но при повечето лекувани пациенти няма страничен или страничен ефект. Обикновено низатидин е лекарство, добре понасяно от нашето тяло; въпреки това, той също може да предизвика серия от странични ефекти. Интересен факт, който произтича от клинични проучвания, проведени в Съединените щати и Канада, е, че повечето от страничните ефекти, приписвани на низатидин, се проявяват - при сходни проценти - при пациенти в контролната група, лекувани с плацебо. Въпреки това, сред най-често наблюдаваните нежелани реакции при приема на низатидин, най-често се срещат стомашно-чревните, като коремна болка и диария, последвани от гадене, повръщане, газове, запек и диспепсия. Други странични ефекти, свързани с централната нервна система, като главоболие, са - заедно с коремната болка - най-често срещани, последвани от световъртеж, безсъние и рядко нервност. И накрая, има нежелани ефекти, които се срещат по-рядко, като дерматологични (сърбеж и кожен пик), сърдечно-съдови (къси епизоди на асимптоматична вентрикуларна тахикардия) и други странични ефекти като свръхчувствителност, треска, миалгия и астения.
