CONCOR ® е лекарство на базата на бизопролол хемифумарат.
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Бета-блокери
ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти
Показания CONCOR ® Бизопролол
CONCOR® се използва за лечение на артериална хипертония и ангина пекторис.
Механизъм на действие CONCOR ® Бизопролол
Бизопролол, приеман с CONCOR®, се абсорбира от повече от 90% в червата и метаболизира само малка част в черния дроб. Свързан с 30% от общия прием на плазмени протеини, той достига до сърцето, където има висок афинитет към бета 1 адренергичните рецептори.
Всъщност, този активен принцип е класически кардиоселективен бета-блокер, който не показва никаква активност върху съдовата и бронхиалната гладка мускулатура, нито на вътрешната симпатикомиметична активност.
Следователно неговото терапевтично действие се дължи главно на инхибиторното действие върху сърдечните бета 1 рецептори, с последващ инотропен и хронотропен отрицателен ефект, който позволява едновременно да се намали сърдечната работа и да се подобри коронарната реперфузия. Антихипертензивното действие за тази фармацевтична категория все още не е добре характеризирано, въпреки че експерименталните данни показват значително намаляване на активността на плазмения ренин (ензим, участващ в пътя на ренин-ангиотензин-алдостерон), докато антиангинозното действие ще бъде подкрепено от намаляване \ t сърдечна работа и оптимизиране на коронарната циркулация.
След малко по-продължителен период на полуразпад (10/12 часа), лекарството се елиминира в равни части чрез фекалиите и урината.
Извършени са проучвания и клинична ефикасност
АНТИПЕРТЕНЗИВНАТА ЕФЕКТИВНОСТ НА BISOPROLOL
Това проучване, проведено върху 273 пациенти с лекувана хипертония с 5 mg бизопролол в продължение на 16 седмици, показва антихипертензивната ефикасност на това активно вещество. По-точно, намаляването на наблюдаваното систолично кръвно налягане е 16 mmHg, с 90% реакция и ниска честота на странични ефекти.
2. ЕФЕКТИВНОСТТА НА БИСОПРОЛЯТА В ИНФЛАМАТОРНАТА ПАТОЛОГИЯ
Бизопролол изглежда ефективен не само при лечението на хипертония, но и при възпалителна патология. Това проучване, проведено върху 67 пациенти, показва как секрецията на възпалителни цитокини може значително да намалее по време на лечението с това активно вещество. Описаното действие може да се окаже особено важно в превенцията на системни заболявания, а не на възпалителна основа.
3.КОМБИНИРАНАТА ТЕРАПИЯ ПРИ ХИПЕРТОНИЯ
Няколко проучвания подкрепят специфичната ефикасност на ниската доза комбинация между бизопролол и хидрохлоротиазид. По-специално, комбинираната терапия изглежда не само по-ефективна от монотерапията, но също така може да гарантира постигането на терапевтичния стандарт за по-малко време без клинично значими странични ефекти.
Начин на употреба и дозиране
CONCOR ® 5 mg / 10 mg таблетки бисопролол хемифумарат: стандартната доза, използвана за лечение на артериална хипертония и ангина пекторис е 5 mg на ден. В случай на намалена ефикасност и след внимателна клинична оценка, лекарят може да реши да удвои дневната доза.
Приемът трябва да се извърши на пълен стомах, докато прекъсването на терапията трябва да се извърши чрез постепенно намаляване на дозата.
ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ЗАПУСКАНЕТО НА CONCOR ® НЕОБХОДИМ БИЗОПРОЛОЛ - ВАШИЯТ МЕДИЦИНСКИ ПРЕЗПИС И КОНТРОЛ.
Предупреждения CONCOR ® Бизопролол
CONCOR®, както и другите бета-блокиращи лекарства, има важни метаболитни и сърдечно-съдови ефекти, които могат да бъдат потенциално опасни за определени категории пациенти в риск. Например, брадикардиращото действие на бисопролол може да прикрие някои странични ефекти на хипогликемия и хипертиреоидизъм, прикривайки важни признаци за диагностични и терапевтични цели. Същото действие може да се увеличи и да стане опасно в случай на едновременно приложение на упойващи средства и мускулни релаксанти; Следователно, терапията трябва да се преустанови преди операцията.
Спирането на терапията с CONCOR® трябва да се извършва постепенно, за да се избегнат особено очевидни реактивни реакции при кардиопатични пациенти, засегнати от сърдечен блок от първа степен, периферни циркулаторни заболявания или ангина на Prinzmetal.
Въпреки че бисипролол е селективен бета-блокер, високите концентрации могат да имат ефект и върху бета 2 рецепторите на бронхиалния гладък мускул, причинявайки бронхоспазми при пациенти с бронхопатии.
Изглежда, че бизопролол повишава чувствителността към алергени, влошава симптомите при предразположени пациенти.
Непредвидени реакции и нежелани реакции като замаяност, сънливост и главоболие могат да намалят нормалните способности за възприемане на пациента и да направят използването на машини или шофиране на автомобили опасно.
БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ
CONCOR ® е противопоказан по време на бременността, тъй като може да е отговорен за хемодинамични събития, които биха могли да компрометират нормалната плацентарна перфузия и да причинят проблеми при развитието на плода. Освен това, по време на доставката, метаболитните ефекти на бизопропол могат да доведат до хипогликемия и брадикардия, което има сериозни последици за здравето на плода.
Липсата на данни, свързани с възможното отделяне на това активно вещество в кърмата, предлага да се избягва приемът дори по време на кърмене или да се преустанови в случай на терапия.
Взаимодействия
Кардиоселективните бета-блокери, следователно и бисопролол, могат да взаимодействат с много други активни съставки, като определят значителна промяна в терапевтичната ефикасност.
По-точно, антиаритмиците от клас II и III, калциеви агонисти като верапамил / дилтиазем, централно действащи антихипертензивни средства, халогенирани анестетици - летливи вещества, дигитални гликозиди, клонидин, антипсихотици и антидепресанти, могат да определят увеличаване на биологичните ефекти на лекарството с възможно хипотония.
В случай на пациенти с диабет, подложени на хипогликемична терапия, може да се наложи коригиране на дозата след постоянно наблюдение на кръвната захар.
CONCOR ® може също да доведе до увеличаване на депресивното действие на алкохола, аналгетиците и антихистамините.
Противопоказания CONCOR ® Бизопролол
CONCOR ® е противопоказан при хипотония, респираторни заболявания и бронхопатии, феохромоцитом, метаболитна ацидоза, кардиогенен шок, брадикардия, остра или хронична сърдечна недостатъчност, неадекватно лекувана и свръхчувствителност към някоя от активните съставки.
Странични ефекти - Странични ефекти
Изследванията в литературата и данните от клиничния опит подчертават появата на странични ефекти, особено в началната фаза на терапията. Сред най-честите нежелани реакции се наблюдават умора, изтощение, замаяност, главоболие, усещане за студ и изтръпване в крайниците, гадене, повръщане, диария и запек. По-редки са случаите на слабост, спазми, брадикардия, хипотония, депресия.
Промени в хемато-клиничните параметри са наблюдавани само в няколко случая, при които спирането на терапията е балансирало гореспоменатите стойности.
бележки
CONCOR® може да се продава само по лекарско предписание.
Използването на CONCOR® при спортисти, при липса на терапевтична необходимост, за намаляване на физиологичния отговор на стреса и свързаните с него симптоми (тремор на крайниците, повишаване на кръвното налягане, увеличаване на емоционалното напрежение и др.) Е практика на DOPANT.
