Бупропион (известен още като амфебутанон) е атипичен антидепресант, чиято структура е много подобна на тази на амфетамин, мощен стимулант на централната нервна система.
Бупропион - химична структура
Въпреки това - въпреки сходството с амфетамин - бупропион има напълно различна фармакологична активност.
Показания
За това, което използвате
Употребата на бупропион е показана за лечение на голямо депресивно разстройство.
Предупреждения
Депресията увеличава риска от мисли за самоубийство, самонараняване и опити за самоубийство. Тези симптоми не се подобряват веднага след приема на бупропион, тъй като лекарството изисква известно време, за да прояви своята терапевтична ефикасност (обикновено две седмици, но понякога дори по-дълго). Следователно е необходимо пациентите да бъдат под наблюдение до настъпването на значителна ремисия.
Бупропион не трябва да се използва за лечение на депресия при деца и юноши под 18-годишна възраст.
Необходимо е повишено внимание при приложението на бупропион при пациенти с предшестващо чернодробно и / или бъбречно заболяване.
Бупропион понижава прага на гърчовете, поради което при приложението му трябва да се подхожда с повишено внимание при пациенти с анамнеза за припадъци или които приемат други лекарства, които намаляват прага на припадъци, включително антипсихотични, антималарни, антихистаминови и седативни лекарства. стимулиращи или аноректични продукти. Дори пациенти, които са претърпели черепни травми, които злоупотребяват с алкохол или страдат от диабет, лекувани с инсулин или хипогликемични агенти, са изложени на риск от гърчове.
Прилагането на бупропион при пациенти с хипертония може да доведе до влошаване на хипертонията.
Взаимодействия
Метаболизмът на бупропион може да бъде намален при едновременно приложение на SSRIs (селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин), включително:
- Пароксетин;
- флувоксамин;
- сертралин;
- норфлуоксетин;
- флуоксетин;
- Vanlafaxina;
- Citalopram.
Тъй като бупропион селективно инхибира връщането на допамин, трябва да се избягва едновременното лечение с допаминови агонисти или антагонисти .
Едновременното прилагане на бупропион и IMAO (инхибитори на моноаминооксидазата) трябва да се избягва поради страничните ефекти, които могат да възникнат от такава асоциация.
Едновременната употреба на бупропион и следните лекарства може да повиши риска от гърчове: \ t
- Теофилин, използван за лечение на астма;
- Други антидепресанти;
- Трамадол, опиоидно болкоуспокояващо средство;
- успокоителни;
- Мефлоквин или хлороквин, лекарства, използвани за лечение на малария;
- Лекарства за контрол на телесното тегло или апетит;
- стероиди;
- Хинолони, лекарства с антибиотично действие;
- Антихистамини;
- Лекарства за лечение на диабет.
Може да има повишаване на страничните ефекти, предизвикани от бупропион, когато се прилага едновременно с лекарства, като:
- Лекарства за лечение на болест на Паркинсон (като леводопа, амантадин или орфенадрин);
- Лекарства, използвани за лечение на епилепсия, като например - карбамазепин, фенитоин и валпроат;
- Антитумор, като циклофосфамид и ифосфамид;
- Blocking-блокиращи лекарства, като метопролол;
- Тромбоцитни антитромбоцитни средства, такива като тиклопидин и клопидогрел;
- Антиаритмични средства като флекаинид;
- Никотинови лепенки за отказване от пушене;
- Лекарства за лечение на HIV, като ритонавир.
Бупропион може да намали терапевтичната ефикасност на тамоксифен (противораково лекарство).
Свързването на бупропион и алкохол трябва да се избягва.
Странични ефекти
Бупропион може да предизвика различни странични ефекти, които могат да възникнат различно и с различна интензивност при всеки пациент. Това се случва поради различната чувствителност на всеки индивид към лекарството.
По-долу са описани основните странични ефекти, които могат да възникнат по време на лечението с бупропион.
Нарушения на нервната система
Лечението с бупропион може да причини главоболие, тремор, замаяност, нарушения на концентрацията, паркинсоноподобни симптоми, липса на координация, намаляване на паметта, парестезия и синкоп.
Психични разстройства
Бупропион може да предизвика различни психични разстройства, включително:
- Безсъние;
- възбуда;
- Безпокойство;
- депресия;
- Агресивност;
- Враждебността;
- Раздразнителност;
- халюцинации;
- Ненормални сънища и кошмари;
- деперсонализация;
- Delirium;
- Психоза;
- Параноята;
- Идеация и самоубийствено поведение.
Нарушения на метаболизма и храненето
Bupropion терапия може да насърчи началото на анорексия и загуба на тегло. В допълнение, лекарството може да промени скоростта на глюкоза в кръвния поток.
Сърдечно-съдови заболявания
Лечението с бупропион може да предизвика тахикардия и сърцебиене.
На съдово ниво обаче, лекарството може да предизвика увеличаване - дори сериозно - на артериално налягане, вазодилатация, зачервяване и ортостатична хипотония, което е рязък спад на кръвното налягане при преход от седнало или изпънато положение към стоящо положение.
Стомашно-чревни нарушения
Приемането на бупропион може да причини болки в корема, гадене, повръщане, запек и сухота в устата.
Хепато-билиарни нарушения
Терапията с бупропион може да стимулира началото на хепатит, жълтеница и промяна на стойностите на чернодробните ензими в кръвта.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
След лечение с бупропион могат да се появят обриви, обриви, сърбеж, синдром на Stevens-Johnson (вариант на полиморфна еритема) и повишено изпотяване. Освен това при пациенти с псориазис може да настъпи обостряне на същото.
Други странични ефекти
Други странични ефекти, които могат да възникнат след бупропион са:
- Алергични реакции при чувствителни индивиди и - в някои случаи - анафилактичен шок;
- ангиоедем;
- Треска;
- задух;
- бронхоспазъм;
- Артралгия и миалгия;
- Мускулни контракции;
- астения;
- Болка в гърдите;
- Промяна на усещането за вкус;
- Нарушения на зрението;
- Шум в ушите.
свръх доза
Симптомите на предозиране на бупропион са обостряне на страничните ефекти, но също така са докладвани случаи на загуба на съзнание. Смъртта рядко възниква в резултат на предозиране.
Не е известен специфичен антидот, така че лечението е само симптоматично. Използването на активен въглен може да бъде полезно. Ако обаче приемате прекалено много лекарства, трябва незабавно да отидете в болничен център.
Механизъм за действие
Бупропион е селективен инхибитор на обратното захващане на допамин (DA) на пресинаптично ниво и има слабо действие срещу обратното поемане на серотонин (5-HT) и норадреналин (NA).
Допаминът, серотонинът и норадреналинът са невротрансмитери, които се синтезират в специфични пресинаптични нервни окончания и се освобождават на базата на определени стимули. Веднъж в синаптичното пространство (пространството между пресинаптичното и постсинаптичното прекратяване на нервите), те взаимодействат със собствените си постсинаптични рецептори, за да осъществят своето биологично действие. След това те се регистрират повторно от специфични превозвачи и се докладват в рамките на пресинаптичното прекратяване.
Бупропионът потиска предимно обратното захващане на допамина, което му позволява да остане в синаптичното пространство за продължителен период от време. Следователно, допаминът взаимодейства със собствените си постсинаптични рецептори за по-дълго време, произвеждайки последващо увеличение на допаминергичния сигнал.
Указания за употреба - Дозировка
Бупропион е наличен за перорално приложение под формата на таблетки. Тъй като лекарството може да предизвика нарушения на съня, не се препоръчва да се вземат таблетките преди лягане.
Дозировката на бупропион трябва да бъде установена от лекаря индивидуално.
Във всеки случай обичайната доза от лекарството е 150 mg активно вещество, което се приема веднъж дневно. Дозата се увеличава до 300 mg.
При пациенти с чернодробно и / или бъбречно увреждане може да се наложи намаляване на дозата на бупропион.
Въпреки че няма съобщения за случаи на симптоми на отнемане, не се препоръчва рязко спиране на лечението; вместо това се препоръчва постепенно намаляване на дозата.
Бременност и кърмене
Някои проучвания съобщават за повишен риск от сърдечносъдови малформации при новородени, чиито майки са приемали бупропион по време на бременност, особено през първия триместър на бременността. Поради това, бупропион не трябва да се дава на бременни жени, освен ако лекарят прецени, че това е абсолютно необходимо.
Бупропион и неговите метаболити се екскретират в кърмата, така че лекарството не трябва да се използва от майки, които кърмят.
Противопоказания
Употребата на бупропион е противопоказана в следните случаи:
- Известна свръхчувствителност към бупропион;
- При пациенти с конвулсивни заболявания или с анамнеза за припадъци;
- При пациенти, приемащи други лекарства на основата на бупропион;
- При пациенти с тумори, включващи централната нервна система;
- При пациенти с тежка чернодробна цироза;
- При пациенти, които страдат или са страдали от булимия или анорексия нервоза;
- При пациенти вече на IMAO терапия.
Бупропион и пушене
За да научите повече: Бупропион да се откаже от пушенето
Бупропион е лекарство, което не се използва само за лечение на голяма депресия, но се използва и при терапия за спиране на тютюнопушенето.
Лекарството, в действителност - в допълнение към инхибирането на повторното поемане на допамин (механизъм, отговорен за антидепресивното действие) - също има антагонистично действие срещу никотиновите рецептори вече при терапевтични концентрации.
Бупропион - благодарение на механизма си на действие - е в състояние да намали желанието за никотин при пациентите, като също така намалява дискомфорта и симптомите, предизвикани от въздържанието. Освен това, лекарството е в състояние да намали риска от рецидив.
Обикновено първоначалната препоръчвана доза бупропион е 150 mg на ден, която може да бъде увеличена до максимум 300 mg.
