NIFLURIL ® Нифлумова киселина

NIFLURIL ® е лекарство на основата на нифлумова киселина

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Противовъзпалителни и антиревматични нестероидни лекарства

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания NIFLURIL ® Нифлумова киселина

NIFLURIL ® е показан за симптоматично лечение на болка, свързана както с остри, така и с хронични възпалителни състояния с ревматичен или пост-травматичен произход.

Механизъм на действие NIFLILIL ® Нифлумова киселина

Киселият нифлумико, активна съставка на NIFLURIL ®, е лекарство, принадлежащо към категорията на нестероидни противовъзпалителни средства и по-специално на семейството на фенамите.

Когато се приема орално, нифлумовата киселина се абсорбира бързо в чревното ниво, достигайки максималната си плазмена концентрация за около един час и след това се разпределя в различните органи и апаратура, свързана с плазмените протеини.

Тук нифлумовата киселина е в състояние да проявява конкурентно инхибиращо действие срещу циклооксигенази, ензими, експресирани в възпалителни състояния, фундаментални при превръщането на арахидоновата киселина в медиатори, снабдени с про-възпалителни и алгогенни дейности, известни като простагландини.

Гореспоменатото терапевтично действие е оформено макроскопски в редица ползи, характеризиращи се с:

Намаляване на оток и подуване, свързани с възпалителни процеси;
Намаляване на болката от медиатори като брадикинин върху периферните окончания на ноцицепторите;
Намаляване на треска, благодарение на инхибирането на производството на медиатори с централен пирогенен ефект.

След неговата биологична активност, нифлумовата киселина се метаболизира до нивото на черния дроб и след това се екскретира под формата на неактивни катаболити, главно чрез бъбречен път.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. НИФЛЮМИЧНА КИСЕЛИНА И ГЕНИЧНА ЕКСПРЕСИЯ

Ophthalmic Res. 2011 Mar 29; 46 (4): 181-186.

Експериментално проучване, показващо как прилагането на нифлумова киселина може да модулира генната експресия чрез инхибиране на производството на някои хистамин-свързани рецептори, включени в конюнктивално ниво в класическата алергична симптоматика.

2. ПРОПОПОЗИТНА АКТИВНОСТ НА НИФЛУМИЧНА КИСЕЛИНА

Cancer Lett, 2011 Jan 28; 300 (2): 134-44. Epub 2010 Nov.

Много интересна експериментална работа, показваща как едновременното прилагане на нифлумова киселина и PPAR гама може да улесни индуцирането на апоптотичния процес в раковите клетки на белия дроб.

3. НИФЛУМИЧНА КИСЕЛИНА И ТОКСИКОЛОГИЧЕН СКРИНИНГ

Arch Pediatr. 2009 Nov; 16 (11): 1457-60. Epub 2009 Aug 28.

Интересно фармакокинетично проучване, което демонстрира възможни интерференции, свързани с употребата на нифлумова киселина, върху мониторинга на концентрациите на канабиноидни катаболити в урината. Това съображение става важно за правни цели при оценката на токсикологичния статус.

Начин на употреба и дозиране

NIFLURIL ®

250 mg твърди капсули от нифлумова киселина;

схемата на дозиране, предвидена за NIFLURIL ®, варира в зависимост от тежестта на клиничната картина и от физио-патологичното състояние на пациента.

Обаче, терапевтичният диапазон между 250 - 1000 mg обикновено е много ефективен за подобряване на болковите симптоми.

За да се намали честотата и тежестта на нежеланите лекарствени реакции, често свързани със системната терапия с НСПВС, се препоръчва приема на NIFLURIL ® в 3-4 дневни дози, за предпочитане на пълен стомах.

Предупреждения NIFLURIL ® Нифлумова киселина

Терапевтичното лечение с NIFLURIL® трябва да се разбира като краткотрайна симптоматична терапия, полезна за преодоляване на възпалителни симптоми на болка.

За да се намали възможно най-много броя на нежеланите реакции, препоръчително е NIFLURIL ® да се приема в най-ниската ефективна доза и за възможно най-кратко време, за предпочитане с пълен стомах.

Особено внимание трябва да се обърне на всички пациенти, страдащи от сърдечно-съдови, коагулационни, бъбречни, чернодробни, алергични и стомашно-чревни заболявания, при които лечението с нифлумова киселина и НСПВС по-общо е свързано с по-голяма честота на усложнения.

Ако се появят нежелани нежелани реакции, пациентът трябва незабавно да се свърже с лекаря си, с когото да оцени възможността за спиране на лекарствената терапия на място.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Употребата на NIFLURIL® по време на бременност и в следващия период на лактация е противопоказана поради многобройните експериментални и клинични доказателства, които демонстрират подчертания капацитет на нифлумовата киселина и, по-общо, на нестероидните противовъзпалителни лекарства, за да се улесни появата на фетални малформации или нежелани аборти.

Взаимодействия

Пациентът, приемащ NIFLURIL ®, трябва да обърне особено внимание на контекстното предположение за:

Перорални антикоагуланти и инхибитори на обратното захващане на серотонин, поради повишения риск от кървене;
Диуретици, АСЕ инхибитори, ангиотензин II антагонисти, метотрексат и циклоспорин, за способността да усилват хепатотоксичните и нефротоксичните ефекти на ацетилсалициловата киселина;
Нестероидни и кортизонови противовъзпалителни средства за увреждане на стомашно-чревната лигавица;
Антибиотици, за промени, предизвикани от гледна точка на фармакокинетични и фармакодинамични свойства;
Сулфонилуреи, за промени в метаболизма на глюкозата, потенциално отговорни за внезапна и тежка хипогликемия.

Противопоказания NIFLURIL ® Нифлумова киселина

Приемът на NIFLURIL ® е противопоказан в случай на свръхчувствителност към активното вещество или към някой от неговите ексципиенти, ангиоедем, пептична язва, анамнеза за чревно кървене, улцерозен колит, болест на Crohn или предходна анамнеза за същите заболявания, мозъчно-съдови кръвоизливи, хеморагична диатеза или съпътстваща антикоагулантна терапия, бъбречна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, астма, хипофосфатемия и вирусни инфекции.

Странични ефекти - Странични ефекти

Терапията с нифлумова киселина, като тази при други нестероидни противовъзпалителни средства, може да бъде свързана с появата на странични ефекти.

Обикновено честотата и степента на тези нежелани реакции са пропорционални на продължителността на лечението или на наличието на специфични предразполагащи състояния.

Сред най-често наблюдаваните симптоми са: стомашна пироза, гастралгия, гадене и повръщане, запек и в по-тежки случаи язви и кървене, увеличено време на кървене, придружено в най-тежките случаи от панцитопения, загуба на слуха и зрението, главоболие \ t, безсъние, сънливост, объркване и тремор, еритема, обрив, уртикария и в най-сериозните случаи бульозни реакции.

Различни епидемиологични проучвания също така описват ясна връзка между приема на НСПВС и честотата на мозъчни и сърдечно-съдови усложнения.