AVANDIA ® - розиглитазон

AVANDIA ® лекарство на базата на Rosiglitazone.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Орални хипогликемични средства - тиазолидиндиони

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания AVANDIA ® - Розиглитазон

AVANDIA ® е хипогликемично лекарство, използвано за лечение на диабет тип II, което не е адекватно компенсирано от не-фармакологични терапевтични мерки като диета и физическа активност.

Това лекарство може да се използва успешно и в комбинирана терапия с метформин и сулфанилурейни продукти, когато последните в максимално поносима доза са неефективни.

Механизъм на действие AVANDIA ® - Розиглитазон

AVANDIA® е розиглитазоново лекарство, активна съставка, принадлежаща към семейството тиазолидиндиони, способно да действа на нивото на инсулин-зависимите периферни тъкани, подобрява инсулиновата чувствителност и поддържа важния хипогликемичен ефект.

Терапевтичният ефект на розиглитазон, по същество е свързан със способността да действа като селективен агонист на гама-PPAR рецептори, фундаментални от биологична гледна точка, като участва в модулирането на експресията на гени, активни върху глюкозен, липиден и възпалителен метаболизъм, и експресиран точно на нивото на основните чувствителни към инсулин периферни тъкани.

От гледна точка на фармакокинетиката, пероралният прием на розиглитазон предхожда чревна абсорбция с бионаличност от 99%, чернодробна биотрансформация и последващо бъбречно елиминиране на неактивните метаболити.

Клиничните проучвания показват как хипогликемичният ефект може да се осъществи както в базалните, така и в постпрандиалните условия, като се гарантира, че в рамките на няколко седмици лечение се наблюдава значително намаляване на концентрациите на гликозилиран хемоглобин, което е важен маркер за гликемичен контрол.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. РОСИГЛИТАЗОН, ОТТЕГЛЯНЕ ОТ ПАЗАРА

През 2010 г. EMEA преустанови търговията с розиглитазон в цяла Европа, като се има предвид значителното увеличение на сърдечносъдовия риск, особено миокардната исхемия, при пациенти, лекувани с това активно вещество.

2. РОСИГЛИТАЗОН И СЕРДЕВАСКУЛАРЕН РИСК

Препрочитането на 42 различни клинични проучвания, оценяващи ефикасността и нежеланите реакции на розиглитазон, показва, че лечението с тази активна съставка е свързано с 43% увеличение на риска от миокарден инфаркт и 64% от смъртните случаи, дължащи се на на сърдечносъдови заболявания.

3. РОСИГЛИТАЗОН, ОТВОРЕНО ДЕБАТ

Въпреки факта, че ЕМЕА стигна до заключението за спиране на търговията с продукти на основата на розиглитазон, дебатът за потенциалните странични ефекти и реалния риск остава отворен. Съществен пример идва от това скорошно проучване, което показва как диабетните пациенти на втора степен, лекувани с розиглитазон, показват намаляване на дебелината на каротидните атероматозни плаки със значително подобрение на гликемичния контрол, инсулиновата чувствителност и фибринолитичното действие.

Начин на употреба и дозиране

AVANDIA ® 4 mg таблетки розиглитазон:

най-често използваната доза е 4 mg на ден, възможно е да се увеличи до 8 mg / ден, в случай на терапевтичен неуспех, да се приема с чаша вода независимо от храненето.

Важно е да се има предвид, че в случай на комбинирана терапия е от съществено значение да се започне лечението с минималните ефективни дози.

Предупреждения AVANDIA ® - Розиглитазон

AVANDIA ® беше изтеглена от търговия през 2010 г., като се има предвид високия риск, който не оправдава потенциалните ползи, произтичащи от употребата на това лекарство.

Важните изменения на хидро-електролитния баланс, предизвикани от розиглитазон, всъщност значително подчертават появата на признаци, симптоми или епизоди, предизвикващи важни сърдечни заболявания като миокардна недостатъчност или исхемия.

Освен това, рискът от костни патологии, значителни промени в чернодробната функция и рисковете от хипогликемия, изискват непрекъснато проследяване на хематохимичния, функционалния и метаболитен модел, за да се следи периодично състоянието на пациента.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Способността на розиглитазон да премине през плацентарния филтър и да се намери в майчиното мляко, променяйки нормалното еволюционно и метаболитно равновесие на плода и бебето, подтиква експертите в сектора да противодействат силно на употребата на тази активна съставка при лечението на гестационен диабет.

Взаимодействия

Фармакокинетичните свойства на розиглитазон могат да бъдат значително променени от едновременната употреба на гемфиброзил, рифамипицин и други модулатори на чернодробния ензим, отговорни за неговия метаболизъм на CYP2C8, като фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и Hypericum Perforatum.

Необходимо е да се помни, че двойната или тройната терапия с други хипогликемични лекарства може значително да засили хипогликемичния ефект на розиглитазон.

Противопоказания AVANDIA ® - Розиглитазон

AVANDIA ® е противопоказан при известна свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, сърдечна недостатъчност и епизоди на асоцииране, остър коронарен синдром, нарушена чернодробна и бъбречна функция, кетодиабетична ацидоза и диабетна кома.

Употребата на AVANDIA ® е силно обезсърчена дори по време на бременност и кърмене.

Странични ефекти - Странични ефекти

Лечението с розиглитазон е подложено на десетки клинични проучвания, като се имат предвид многобройните потенциални странични ефекти, които правят употребата му особено опасна.

В действителност, в допълнение към често срещаните странични ефекти, описани и за други хипогликемични лекарства, като риск от хипогликемия, метаболитни и хранителни промени, промени в хематологичната картина, стомашно-чревни нарушения и промени в хидро-електролитния баланс, лечението с AVANDIA ® излага пациенти с висок риск от сърдечно заболяване, като сърдечна недостатъчност и исхемия.

Всъщност това последно състояние изглежда е отговорно за изтеглянето от пазара на всички лекарства на основата на розиглитазон, като се има предвид ниското съотношение на ПОЛЗИ / РИСКИ.