Norepinephrine

Какво е това?

Норадреналин, или норепинефрин, ако е необходимо, е хормон, синтезиран във вътрешната (медуларна) част на надбъбречната жлеза, както и невротрансмитер, произвеждан от централната и периферната нервна система. По-голямата част от циркулиращия норепинефрин идва именно от нервните окончания, докато на надбъбречните нива основно се синтезира адреналин (90% от клетките на надбъбречната мозък са специализирани в неговия синтез).

Норепинефринът се освобождава по важен и супрафизиологичен начин в отговор на тежки физически или психологически стрес, като голямо кървене, намаляване на концентрациите на кръвната захар, травматични рани, хирургични процедури или страшни преживявания.

След като се секретира и освободи в кръвния поток, норепинефринът ускорява сърдечната честота, увеличава освобождаването на глюкоза от енергийните резерви и увеличава притока на кръв към скелетните мускули. В синергия с епинефрин норепинефринът подготвя организма за така наречената "атака или полет" реакция, увеличавайки за много кратко време метаболизма и способността да поддържат насилие физическо усилие. Освен че действа като хормон, норепинефринът е невротрансмитер, характерен за централната нервна система и симпатиковата нервна система; като такава се освобождава от норадрегични неврони по време на синаптичната трансмисия.

Норадреналин се синтезира от тирозин: първата реакция е окислението на аминокиселината в дихидроксифенилаланин (L-DOPA), последвано от декарбоксилиране в невротрансмитер допамин и β-оксидация в норепинефрин.

Функции

Ефектите при норепинефрин са концентрирани главно на сърдечно-съдовото ниво. Известно е, че способността му да повишава сърдечната честота и контрактилитета, повишава артериалното налягане за вазоконстрикция на кожата, гениталиите, спанкничната и бъбречната артериола. Сред другите действия на норепинефрина споменаваме ефекта на стимула върху свиването на сфинктерите, дилатацията на зеницата и изпотяването, докато на метаболитно ниво насърчава гликогенолизата, глюконеогенезата и липолизата, намалява инсулиновата секреция и увеличава глюкагона.

Както е показано на снимката (кликнете върху изображението за увеличаване), стимулите, необходими за значително увеличаване на норепинефрина в кръвта, имат много по-висока интензивност и сила на стрес от тези, които повишават адреналина.

рецептори

За да изпълни биологичните си ефекти, норепинефринът трябва да взаимодейства със специфични рецептори, така наречените адренергични рецептори. Те по същество разпознават два типа, α и Β, с различни подтипове за всеки клас; различната експресия на тези рецептори и свързаните изоформи влияе върху адренергичните активности на тъканното ниво.

Recet.	чувствителност	щаб	Основни действия на агонистите
α1	Норепинефрин> адреналин	Повечето прицелни тъкани	Гладкото мускулно съкращение, с хипертоничен ефект
α2	адреналин ≥ Noradrenaline	Стомашно-чревен тракт и панкреас	Свиване на гладката мускулатура, понижена секреция на инсулин и увеличаване на глюкагона, инхибиране на освобождаването на невротрансмитери (намалена продукция на норадреналин и ацетилхолин), свиване на сфинктерите на стомашно-чревния тракт
β1	адреналин = Норадреналин	Сърдечен мускул, бъбрек	Повишена контракция и сърдечна честота, повишено освобождаване на ренин, стимулиране на липолизата в мастната тъкан
β2	адреналин > Норадреналина	Някои кръвоносни съдове и гладък мускул на някои органи (бронхиален гладък мускул, стомашно-чревен, коронарен) и големи съдове, които пръскат скелетната мускулатура	Вазодилатация, стимулиране на липолизата, анаболизъм и мускулна вазодилатация, с повишена физическа активност, стимулиране на гликолизата и глюконеогенеза, повишена секреция на ренин, свиване на сфинктера на стомашно-чревния тракт
β3	Norepinephrine > адреналин	Мастна тъкан	Стимул при липолиза

Лекарства и добавки

Поради способността му да увеличава освобождаването на мастни киселини от мастни натрупвания, чрез активиране на бета-3-рецепторите, и да активира метаболизма им в периферните тъкани, с стимулиране на термогенезата, норепинефринът може да се използва за терапевтични за насърчаване на загуба на тегло. В действителност тази практика не се извършва, тъй като рисковете надхвърлят ползите; Норепинефринът се използва вместо това при спешна терапия при тежка хипотония, септичен шок и кардиогенен шок. Много добавки за отслабване, като кофеин, сега забранения ефедрин, синефринът и лекарствата, които ги съдържат (гуарана, мате, кафе, чай, кола, ефедра, горчив портокал), следват ефектите на норепинефрин, освобождавайки го от невронални везикули и / или или чрез свързване с неговите рецептори и стимулирането им.

При лечението на депресия се използват така наречените инхибитори на обратното захващане на серотонин и норадреналин, които увеличават наличните концентрации в синапсите, подобрявайки нивото на комуникация между нервните клетки. За вече споменатите конструктивни ефекти на адреналина в сфинктерите на храносмилателната и екскреторната система, едни и същи лекарства могат да се използват при лечението на стресово уринарна инконтиненция.