BYETTA ® екзенатид

BYETTA ® лекарство на базата на екзенатид

Терапевтична група: Други хипогликемични средства, с изключение на различните форми на инсулин

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® е полезен при лечението на хипергликемия на втория тип пациенти с диабет, които не са адекватно контролирани от приема на перорални хипогликемични средства.

Поради тази причина BYETTA ® обикновено се приема едновременно със сулфонилуреи или метформин.

BYETTA ® Exenatide механизъм за действие

BYETTA ® е лекарство на базата на екзенатид, пептид от 39 аминокиселини, изолиран за първи път от слюнката на влечуго през 1992 г. и върнат в клиничната практика от 2005 г. насам.

Всъщност, този пептид има структура, подобна на някои от GLP-1 хормона (глюкагон подобен пептид 1), продуциран in vivo от чревни клетки на илеума, но характеризиран с много по-дълъг полуживот и по-голяма хипогликемична ефикасност.

Взема се чрез подкожно приложение, достигайки своя максимален пик в рамките на 2 часа от приема, и през кръвоносния поток се разпределя в различните тъкани.

Глюкозо-зависимият хипогликемичен ефект се дължи на способността за действие върху бета-клетките на панкреаса, повишаване на секрецията на инсулин по време на хранене и постепенното му намаляване с понижаване на кръвната захар, като по този начин се възпроизвежда физиологичния инсулинов отговор и по този начин се избягва хипогликемията.

Но екзенатидът представлява сложна биологично-метаболитна роля, като също така инхибира производството на глюкагон, забавя изпразването на стомаха, като по този начин модулира постпрандиалния гликемичен растеж, както и намалява усещането за апетит и подобрява липидемичния профил.

След като това действие приключи, тази молекула се елиминира главно чрез бъбречен път.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. ИЗПЪЛНИТЕЛНО, КОРПОРАТИВНО ТЕГЛО И ДИАБЕТ НА ТИП II

Един от основните фактори, свързани с втория тип диабетна патология, е с наднормено тегло, което често влошава хода на заболяването. За съжаление, повечето хипогликемични терапии, включително такива, базирани на инсулин, изглежда имат отрицателно въздействие върху теглото, което води до увеличаване. За разлика от общите терапии, тази с екзенатид, продължителна за период от 2 години, също се оказа полезна за намаляване на коремната мастна тъкан и подобряване на чувствителността към инсулин.

2. EXENATIS И КАРДОВОСКАЛНИ ПАТОЛОГИИ

Терапията с екзенатид постепенно става все по-важна при лечението на втория тип пациенти с диабет, тъй като се е доказала способността не само за подобряване на променените метаболитни параметри, но и за определяне на значително намаляване на теглото, придружено от значително намаляване на сърдечно-съдови събития (първа причина за смърт на пациент с диабет от втори тип).

3. EXENATIS И МЕТАБОЛИЧНИ ПАРАМЕТРИ

Лечението на диабетици от втори тип с екзенатид се оказа полезно за намаляване на нивата на гликирания хемоглобин, което ги прави под 7%, при намаляване на телесното тегло средно с 5 kg, при понижаване на концентрацията на триглицериди в кръвта, при понижаване на кръвното налягане и в намаляването на концентрациите на възпалителни маркери, такива като С-реактивен протеин. Това изследване показва сложната метаболитна роля на този пептид.

Начин на употреба и дозиране

BYETTA 0.25 от синтетичен екзенатид на ml разтвор, 5 mcg дози в предварително напълнени писалки:

лекарствената терапия с BYETTA ® трябва да започне с минимална доза от 5 mcg два пъти дневно в продължение на най-малко две седмици и евентуално да се увеличи до 10 mcg два пъти дневно.

Във всички случаи лекарят трябва да определи правилната доза след внимателна оценка на патофизиологичния статус на пациента, тежестта на неговата патология и всяка съпътстваща употреба на други хипогликемични лекарства.

Предупреждения BYETTA ® Exenatide

Терапевтичното действие на екзенатид се извършва изключително върху все още активни бета-клетки на панкреаса, поради което BYETTA® е показан при лечението на втори тип захарен диабет, при който прилагането на инсулин все още не е необходимо.

Вариация на общите дози може да е необходима при пациенти с намалена бъбречна функция, при които кинетиката на елиминиране е забавена, така че активната съставка се запазва в циркулацията за продължителен период от време.

Лечението с екзенатид, когато се комбинира с приложение на сулфанилурея и метформин, може да предизвика хипогликемия; затова е препоръчително пациентът да бъде инструктиран за рисковете и симптомите на това състояние, така че да се въведат бързи терапевтични стратегии, полезни за избягване на влошаване на здравословното състояние.

Самата хипогликемия може да направи използването на машини и шофиране на превозни средства опасни.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Липсата на проучвания, свързани с безопасността на плода и ефикасността на екзенатида при контрола на гестационния диабет, по никакъв начин не позволява използването на BYETTA ® при лечение на гестационен диабет.

Взаимодействия

Няколко проучвания оценяват въздействието на екзенатид върху фармакокинетиката на различни активни вещества.

По много общ начин е важно да се има предвид, че забавеното изпразване на стомаха, предизвикано от този пептид, може да забави абсорбцията на редица активни съставки, удължавайки времето на действие и появата на терапевтични ефекти.

В момента се провеждат многобройни изследвания за по-нататъшно характеризиране на тези свойства и за прогнозиране на техните фармакокинетични вариации.

Противопоказания BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® е противопоказан при свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.

Странични ефекти - Странични ефекти

Клиничните проучвания в литературата и данните от постмаркетинговия мониторинг показват някои нежелани реакции, свързани с терапията с екзенатид, които могат да се открият с различна честота при пациенти, лекувани с BYETTA ®.

Сред най-често срещаните главоболия, замаяност, загуба на апетит, коремна болка, гадене, повръщане, нервност и астения са най-документирани, докато епизоди на хипогликемия се наблюдават само в комбинация с приложението на метформин и сулфанилурея.

Освен това, с рядка честота, са наблюдавани реакции на свръхчувствителност към лекарството, придружени от различни симптоми като бронхоспазми, оток, вазодилатация и дерматологични реакции и остър панкреатит.