От д-р Никола Саки - автор на книгата: Наркотици и допинг в спорта -
въведение
Сред последните открития във фармацевтичната област, важна роля играят инхибиторите на фосфодиестераза тип 5 (5PDE), използвани за лечение на еректилна дисфункция.
Механизъм на действие на инхибитори на фосфодиестераза тип 5
Феноменът на ерекцията се дължи на релаксация на гладката мускулатура на кавернозните тела на пениса, последвана от артериална вазодилатация. Паралелното свиване на венозните съдове причинява стагнация на кръвта, която следва ерекцията.
Релаксацията на гладките мускули на кавернозните тела е феномен, медииран от азотен оксид (NO). Той активира ензима гуанилат циклаза, която катализира трансформирането на гуанозин трифосфат (GTP) в цикличен гуанозин монофосфат (cGMP), който стимулира мускулната релаксация. ЦГМФ се разгражда от фосфодиестераза, от която са известни най-малко шест изоензима. В кавернозните корпуси фосфодиестеразата е фосфодиестераза тип 5 (5PDE).
Странични ефекти
Разбира се, има няколко възможни странични ефекти, причинени от приема на тези вещества. Основният риск е свързан с факта, че вазодилатацията може да доведе до хипотония, с възможни сърдечно-съдови дисбаланси. Лечението на еректилна дисфункция следователно е свързано със сериозни сърдечносъдови събития като миокарден инфаркт, междинна ангина пекторис, внезапна сърдечна смърт, вентрикуларни аритмии, инсулт, преходна исхемична атака и промени в налягането.
Освен това, изглежда, че силденафил инхибира бета-адренергичната сърдечна стимулация; в действителност, докато ефектите на силденафил на сърдечно ниво са минимални в условията на покой, в условия на бета стимулация или претоварване с налягане, силденафил намалява сърдечните реакции, предизвикани от добутамин и систоличните ефекти в резултат на бета стимулацията. Трябва да се добави, че тези ефекти със сигурност се влошават от неоптимално сърдечносъдово заболяване.
Сред страничните ефекти трябва също да се помни, че може да има и разстройства като повръщане, диария, диспепсия, горещи вълни, в допълнение към вече споменатите промени в налягането.
Активни съставки и търговски наименования
Сред споменатите молекули, родоначалникът и първият, който се продава, е силденафил (Viagra); след пускането му на пазара се раждат два други лекарства от същия клас, а именно тадалафил (Cialis) и варденафил (Levitra). От трите съединения, Виагра е тази с най-кратка продължителност на действие (6/8 часа), но по-силна, докато другите имат много по-дълга активност (Cialis за 24 часа), но по-малко интензивна. Неотдавна на пазара се въвежда и avanafil (Stendra), който се различава от другите инхибитори на PDE5 за бързо начало на действие, около 15 минути, но също така и за по-кратка продължителност на действие.
Употреба при белодробна хипертония и при спорт
Неотдавна е доказано, че инхибиторите на фосфодиестераза тип 5 са ефективни при лечението на друго съдово заболяване: белодробна хипертония. Това състояние се причинява от силно свиване на кръвоносните съдове в белите дробове, което намалява способността на дихателната система да донесе кислород в тялото. В резултат на вазодилатационното действие, силденафил и други вещества от този клас разширяват артериите и другите белодробни съдове, като причиняват понижаване на артериалното налягане в белите дробове и увеличаване на наличието на кислород . Всичко това прави въпросната молекула способна да донесе значителни предимства по отношение на енергийния добив при стрес: възможните ползи за потребителя се превръщат в подобряване на способността да се правят аеробни упражнения .
Специални проучвания, проведени на голяма надморска височина, също показаха как силденафил води до значително повишаване на наситеността на кислород в кръвта по време на физическа активност. Освен това беше подчертано увеличаването на максималното работно натоварване и максималния сърдечен капацитет. На практика е доказано, че силденафил значително подобрява физическите способности при хипоксични състояния, дължащи се на надморската височина.
В светлината на тези открития, някои спортисти използват силденафил, за да подобрят аеробните резултати в дълготрайните спортове.
Все още има малко информация за способността на тези вещества да влияят положително върху физическата работоспособност; Въпреки това, въпреки че не всички проучвания са в състояние да демонстрират реални ползи за спортистите в уменията за издръжливост, практиката да се използват инхибитори на 5PDE преди изпълнението на спортните издръжливости е все по-често. Съдоразширяващите способности на тези вещества, особено на белодробното ниво, могат да подобрят способността за оксигениране на мускулите; Поради тази причина все повече и повече издръжливи спортисти използват тези продукти.
За да потвърди тази практика сред спортистите, има и италианско проучване, публикувано през 2014 г. [Loraschi et al.], Което разглежда тази практика сред велосипедистите. Това проучване, чрез анонимна анкета, показва, че в една извадка от велосипедисти, няколко от тях са допуснали да използват Sildenafil преди състезание.
библиография
Barnett CF, Machado RF. Силденафил при лечение на белодробна хипертония. Управление на Здравния риск на Васс. 2006; 2 (4): 411-22.
Borlaug BA et al., Circulation, 2005, 112, 2642
Colahan PT, Jackson CA, Rice B, Szabo N, Jones JH. Ефектът от прилагането на силденафил цитрат върху избрани физиологични параметри. Equine Vet J. 2010 Nov; 42 Suppl 38: 606-12.
Di Luigi L, Baldari C, Pigozzi F, Emerenziani GP, Gallotta MC, Iellamo F, Ciminelli E, Sgrò P, Romanelli F, Lenzi A, Guidetti L. Инхибиторът на дългодействащия фосфодиестераза тадалафил не влияе на VO2max, аеробни, и анаеробни прагове в нормоксия. Int J Sports Med. 2008 Feb; 29 (2): 110-5.
Джейкъбс К.А., Кресслер J, Стоутенберг М, Роос Б.А., Фридландър А.Л. Силденафил има малко влияние върху сърдечносъдовата хемодинамика или 6-километровата времева проба при обучени мъже и жени при симулирана висока надморска височина. Висока Alt Med Biol. 2011 Fall, 12 (3): 215-22.
Loraschi A1, Galli N, Cosentino M. Хранителни добавки и употребата на наркотици и допинг знания в италиански млади елитни велосипедисти. Clin J Sport Med. 2014 May; 24 (3): 238-44.
Rao RS, Singh S, Sharma BB, Agarwal VV, Singh V. Sildenafil подобрява шестминутното ходене при хронична обструктивна белодробна болест: рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване. Индийски J Chest Dis Allied Skiing, 2011 Apr-Jun; 53 (2): 81-5.
Redfield MM1 и др. Влияние на инхибирането на фосфодиестераза-5 върху способността за упражняване и клиничния статус при сърдечна недостатъчност със запазена фракция на изтласкване: рандомизирано клинично изпитване. JAMA. 2013 Mar 27; 309 (12): 1268-77.
Саки Н. Лекарства и допинг в спорта. Ed Nonsolofitness 2011
Пролет RM, Ulrich S, Huber LC, Speich R, Maggiorini M, Treder U, Fischler M. Силденафил за белодробна хипертония: дозозависимо подобрение в работата. Pulm Pharmacol Ther. 2008; 21 (3): 516-21.
