всеобщност
Карбамазепин е активна съставка с антиконвулсивна активност .
Одобрен за първи път от FDA (Администрация по храните и лекарствата) на САЩ през 1968 г., карбамазепин все още се използва днес при лечението на епилептични припадъци, но също и при лечението на тригеминална невралгия (анти-болка) и психични разстройства като маниас (антиманична активност).
За да се осъществи своето действие, карбамазепин трябва да се приема през устата и при подходящи дози може да се използва и при деца.
От химическа гледна точка, карбамазепин е дибензоазепин (imminostilbene).
Примери на лекарствени продукти, съдържащи карбамазепин
- Карбамазепин EG®
- Tegretol®
Терапевтични показания
Кога е посочена употребата на карбамазепин?
Употребата на карбамазепин е показана за лечение на: \ t
- Психомоторна или темпорална епилепсия, генерализирани тонично-клонични припадъци, фокални кризи и смесени форми (възрастни и педиатрични пациенти);
- Есенциални тригеминални невралгии (възрастни пациенти);
- Мания (възрастни пациенти).
забележки
Карбамазепин не е ефективен при лечение на епилептични форми като малки зли и миоклонични атаки.
Предупреждения
Предупреждения и предпазни мерки при употреба на карбамазепин
Преди да започнете лечение с карбамазепин, трябва да информирате Вашия лекар, ако се намирате в едно или повече от следните състояния:
- Страдате от чернодробно и / или бъбречно заболяване (включително задържане на урина);
- Страдате от сърдечно-съдови заболявания;
- Вие сте алергични към други антиепилептични лекарства, като фенитоин, примидон или фенобарбитал;
- Вие се подлагате на лечение с други антиепилептични лекарства;
- Вие се лекувате с лекарства, които намаляват нивата на натрий в кръвта, като например тиазидни диуретици;
- Страдате от хипотиреоидизъм;
- Страдате или сте страдали в миналото от кръвни заболявания;
- Страдате от остеопороза;
- Има увреждане на костния мозък.
Знаете ли, че ...
Лица от китайски, тайландски, японски, кавказки, испански произход, произхождащи от южна Индия, от арабски произход или произхождащи от местни американски популации, са изложени на висок риск от развитие на тежки кожни реакции след употреба на карбамазепин. Следователно, ако принадлежите към някоя от гореспоменатите етнически групи или имате потомци в тях, трябва да уведомите Вашия лекар преди да започнете лечение с карбамазепин.
Въпреки това, като предпазна мярка, преди да приемете лекарства на основата на карбамазепин, винаги е препоръчително да говорите с Вашия лекар за вашето здраве и да ги информирате за всякакъв вид заболяване или заболяване.
Освен това, имайте предвид, че по време на лечение с карбамазепин трябва незабавно да информирате Вашия лекар, ако настъпи някое от следните състояния:
- Поява на тежки кожни реакции ;
- Поява на мисли за самоубийство ;
- Появата на симптоми като тахикардия, гадене или повръщане и затруднено дишане, тъй като това може да означава, че дозировката на карбамазепин е твърде висока .
забележки
Прилагането на карбамазепин може да намали способността за шофиране и / или работа с машини. Следователно, такива дейности трябва да се избягват по време на лечение с това активно вещество.
Фармакологични взаимодействия
Взаимодействия между карбамазепин и други лекарства
Карбамазепин може да доведе до многобройни лекарствени взаимодействия, влияещи върху активността на други лекарства; както и много лекарства могат да повлияят действието на същия карбамазепин. Поради тази причина трябва да информирате Вашия лекар, ако приемате или наскоро сте били наети, лекарства като:
- Други антиепилептични лекарства;
- Лекарства за инхибитори на моноаминооксидазата ( IMAO );
- Антибиотични лекарства, антивирусни лекарства и противогъбични лекарства;
- Антихипертензивни лекарства и диуретици ;
- Лекарства за калциев антагонист ;
- Антипсихотични лекарства;
- Мускулни релаксанти ;
- Нестероидни противовъзпалителни средства ( НСПВС );
- Кортикостероиди ;
- Антидепресанти ;
- Антихистамини ;
- Седативно-хипнотични лекарства;
- Гастропротективни лекарства;
- Антикоагулантни лекарства;
- Антиеметични лекарства;
- Антитуморни лекарства;
- Имуносупресивни лекарства;
- Левотироксин ;
- Статини ;
- Антиастматичен ;
- Лекарства за лечение на еректилна дисфункция ;
- Орални контрацептиви и други лекарства на базата на естроген и / или прогестерон ;
- Лекарства за лечение на акне ( изотретиноин );
- Хиперикум (или жълт кантарион) и неговите производни.
Във всеки случай, преди да започнете лечение с карбамазепин, трябва да уведомите Вашия лекар, ако приемате - или ако наскоро сте приемали - лекарства или продукти от всякакъв вид, включително лекарства без рецепта (SOP). ) лекарства извън борсата (OTC), билкови и фитотерапевтични продукти и хомеопатични продукти.
За повече информация относно взаимодействията между карбамазепин и други лекарства се препоръчва внимателно прочетене на листовката с упътване за лекарствения продукт, който ще се използва.
Прием на карбамазепин с храни и напитки
По време на лечението с карбамазепин не трябва да се приема:
- Сок от грейпфрут, тъй като може да повиши ефекта на карбамазепин;
- Алкохол, тъй като карбамазепин намалява поносимостта към етиловия алкохол, който те съдържат.
Странични ефекти
Странични ефекти, причинени от приема на карбамазепин
Карбамазепин може да предизвика няколко странични ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват или се проявяват по същия начин. Всъщност, всеки човек реагира субективно на приложението на въпросното активно вещество. По-долу са посочени някои от основните нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечението с карбамазепин. За по-подробна информация препоръчваме да прочетете листовката на лекарствения продукт, предписана от Вашия лекар, и да я използвате.
Нарушения на кръвта
Левкопения, тромбоцитопения, левкоцитоза и лимфаденопатия могат да възникнат по време на лечението с карбамазепин.
Нарушения на нервната система
Терапията, базирана на карбамазепин, може да благоприятства появата на:
- атаксия;
- виене на свят;
- Сънливост;
- Главоболие;
- Тремор, дистония и дискинезии;
- промяна на вкуса;
- Нарушения на речта;
- парестезии;
- пареза;
- Периферни невропатии.
Психични разстройства
Психични нарушения могат да възникнат по време на лечение с карбамазепин, като: \ t
- депресия;
- Агитация и безпокойство;
- Конфузионно състояние;
- Агресивност;
- Визуални и / или слухови халюцинации.
Сърдечно-съдови заболявания
Когато приемате карбамазепин, могат да възникнат странични ефекти на сърдечно-съдовата система, като:
- Промени в сърдечната проводимост;
- аритмии;
- Атрио-вентрикуларен блок със синкоп;
- Застойна сърдечна недостатъчност;
- Хипертония или хипотония;
- Влошаване на предшестващо заболяване на коронарните артерии
Стомашно-чревни нарушения
Пероралното приложение на карбамазепин може да причини:
- Гадене и / или повръщане;
- Суха уста;
- Диария или запек;
- Коремна болка;
- В много редки случаи, стоматит, глосит и панкреатит.
Нарушения на ухото и лабиринта
Лечението с карбамазепин може да причини ушни нарушения като: \ t
- Шум в ушите;
- хиперакузия;
- Загубата на слуха;
- Променено възприятие на тона.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Лечението с карбамазепин може да благоприятства появата на:
- уртикария;
- Сърбеж;
- Алергичен дерматит;
- Ексфолиативен дерматит;
- Системна лупус еритематозус;
- Синдром на Stevens-Johnson или токсична епидермална некролиза;
- Мултиформен еритем;
- Реакции на фоточувствителност;
- Промени в пигментацията на кожата;
- Алопеция или хирзутизъм.
Други странични ефекти
Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечението с карбамазепин са: \ t
- Алергични реакции - дори сериозни - при чувствителни индивиди, които могат да се проявят със симптоми, засягащи множество органи и системи;
- Умората;
- Мускулна слабост;
- Намаляване на апетита;
- Задържане на вода;
- едем
- Hyponatremia;
- Намаляване на осмоларността на кръвта;
- Увеличаване на телесното тегло;
- Замъглено зрение, двойно виждане и нистагъм;
- Сексуална дисфункция;
- Еректилна дисфункция и намален брой сперматозоиди и / или тяхната подвижност;
- порфирия;
- Промени в костния метаболизъм;
- заболяване на черния дроб;
- Промени в бъбречната функция;
- Повишаване на стойностите на гама-GT кръвта, холестерол, HDL и триглицериди;
- Намаляване на кръвните нива на тироксин и повишаване на нивата на тироидния стимулант.
свръх доза
В случай на предозиране на карбамазепин могат да се появят многобройни симптоми, някои от които са много тежки. Сред тях си спомняме някои:
- Депресия на централната нервна система;
- Дезориентация, дизартрия, психомоторни нарушения и конвулсии;
- Респираторна депресия;
- тахикардия;
- Хипотония или хипертония;
- синкоп;
- Повръщане;
- Задържане на урина, олигурия и анурия.
Лечението при предозиране включва хоспитализация на пациента. Въпреки че няма специфични антидоти, все още е възможно да се извърши стомашна промивка и да се приложи активен въглен . Ако е необходимо, хемоперфузия на въглищата също е възможна. Пациентът също ще получи всички необходими поддържащи лечения .
Като се има предвид тежестта на симптомите, в случай на предположение - установено или предполагаемо - на прекомерни дози карбамазепин, е необходимо незабавно да се свържете със здравното обслужване ( обадете се на 118 ) или отидете до най-близката спешна помощ, като носите опаковката на взетото лекарство.
Механизъм за действие
Как действа Carbamazepine?
Карбамазепин се използва в терапията за лечение на напълно различни нарушения един от друг. Това е възможно, защото този активен принцип е в състояние да изпълнява различни функции на централно ниво.
Антиепилептична активност
Антиепилептичната активност на карбамазепин изглежда се дължи на блокирането на зависими от напрежение натриеви канали, осъществени чрез взаимодействие с алфа субединицата им. Благодарение на този блок се наблюдава инхибиране на многократни невронални изхвърляния и намаляване на синаптичното разпространение на възбуждащи импулси . В допълнение към това, карбамазепин също така е в състояние да стабилизира хипер-възбудените нервни мембрани и да намали освобождаването на глутамат (един от възбуждащите невротрансмитери в централната нервна система).
Антиманична активност
Способността на карбамазепин да противодейства на епизодите на мания най-вероятно се дължи на инхибирането на допаминовия и норепинефриновия оборот, което въпросното активно вещество може да упражнява.
Анти-болка активност
Механизмът на действие, с който карбамазепин може да противодейства на тригеминалната невралгия, за съжаление, все още не е известен. Въпреки това, неговата ефективност е доказана от множество изследвания и от същата клинична практика.
Начин на употреба и дозировка
Как да приемате Карбамазепин
Както е споменато, за да се осъществи терапевтичното си действие, карбамазепин трябва да се прилага перорално . Поради тази причина, лекарството е формулирано в таблетки или сироп (последната фармацевтична форма е показана за деца).
Таблетките трябва да се поглъщат цели с малко вода, докато сиропът трябва да се пие както е.
Обикновено карбамазепин може да се приема безразлично преди или след хранене, но е препоръчително винаги да се следват указанията, дадени от лекаря.
Дозировката на карбамазепин трябва да се установи чрез гореспоменатата здравна фигура за всеки пациент според различни фактори, като например: възраст, телесно тегло, нарушение, което трябва да се лекува, и отговор на същия пациент на терапията. Във всеки случай дозите, които обикновено се използват, ще бъдат докладвани по-долу, въпреки че те могат да бъдат променени от лекаря, ако той счете това за необходимо.
Лечение на епилептични кризи
Възрастни
При лечение на епилепсия, дозата на карбамазепин, която се прилага рутинно при възрастни в началото на лечението, е 100-200 mg веднъж или два пъти дневно. След това лекарят може да увеличи приема на активното вещество до достигане на оптималната поддържаща доза за всеки пациент. Въпреки това, тази доза не трябва да надвишава 400 mg карбамазепин два или три пъти дневно.
деца
За лечение на епилепсия, карбамазепин може да се прилага и при деца. Обикновено се използва сироп. Обичайните дози ще бъдат обобщени по-долу.
- Начална доза карбамазепин:
- Деца на възраст под 4 години: 20-60 mg на ден; Впоследствие дозата се увеличава с 20-60 mg на всеки два дни, докато се достигне идеалната поддържаща доза.
- Деца над 4-годишна възраст: 100 mg на ден; След това тази доза се увеличава със 100 mg на седмица до достигане на идеалната поддържаща доза.
- Поддържаща доза карбамазепин:
- Деца на възраст под 1 година: 100-200 mg на ден.
- Деца на възраст от 1 до 5 години: 200-400 mg на ден, които се разделят на 2-3 приема.
- Деца на възраст между 6 и 10: 400-600 mg на ден се разделят на 2-3 приема.
- Деца и юноши на възраст от 11 до 15 години: 600-1000 mg на ден, които се разделят на 2-3 приема.
- Юноши над 15-годишна възраст: 800-1200 mg дневно, които се разделят на 2-3 приема.
Лечение на тригеминална невралгия
При възрастни пациенти карбамазепин може да се използва и за лечение на тригеминална невралгия. В този случай обичайната начална доза е 200-400 mg на ден. След това дозата може постепенно да се повишава до изчезването на болката. В повечето случаи, разрешаването на болезнения стимул се постига след достигане на 200 mg доза карбамазепин три или четири пъти дневно.
Впоследствие лекарят постепенно ще намали количеството на активното вещество, приложено до достигане на минималната ефективна поддържаща доза.
Лечение с мания
И накрая, при възрастни пациенти карбамазепин може да се използва и за лечение на мания, особен вид психично разстройство. Дозата на активната съставка, която обикновено се използва в тези случаи, е 400-600 mg, които се приемат в две или три разделени дози през деня.
Пациенти в напреднала възраст и чувствителни пациенти
При пациенти в напреднала възраст и особено чувствителни пациенти Вашият лекар може да реши да намали дозите на рутинно прилаганите карбамазепин.
Бременност и кърмене
Може ли карбамазепин да се приема по време на бременност и кърмене?
Приемът на карбамазепин по време на бременност може да има неблагоприятно въздействие върху здравето на плода, тъй като той го излага на висок риск от развитие на малформации като цепнатина или малформации на сърцето и съдовата система. Следователно, употребата на активното вещество по принцип е противопоказана по време на бременността, с изключение на случая, когато лекарят не счита за абсолютно необходимо да опази живота на жената.
Тъй като карбамазепин се екскретира в кърмата, кърмещите майки трябва да информират лекаря за състоянието си преди започване на лечението с въпросното активно вещество. Въпреки това, дори и в този случай, употребата на карбамазепин обикновено е противопоказана, освен ако лекарят не прецени, че това е абсолютно необходимо.
забележки
Карбамазепин може да намали ефективността на пероралните контрацептиви . Затова по време на лечението с това активно вещество се препоръчва да се използват алтернативни методи за контрацепция (например профилактика). Ако имате някакви съмнения, трябва да се свържете с Вашия лекар или с вашия гинеколог.
Противопоказания
Когато карбамазепин не трябва да се използва
Карбамазепин НЕ трябва да се използва в присъствието на едно или повече от следните състояния:
- Известна свръхчувствителност към същия карбамазепин или към някое от помощните вещества, съдържащи се в използвания лекарствен продукт;
- Известна свръхчувствителност към други лекарствени продукти, имащи химична структура, подобна на тази на карбамазепин (като например трициклични антидепресанти);
- Наличие на атрио-вентрикуларен блок;
- Наличие на депресия на костен мозък или нарушена продукция на кръвни клетки;
- Наличие на чернодробна порфирия;
- Терапия с инхибитори на моноаминооксидазата (IMAO);
- Бременност и кърмене.
