След откриването на силденафил и големия успех в лечението на еректилна дисфункция, най-важните компании на фармацевтичния пазар бяха в много по-неблагоприятно положение в сравнение с Pfizer, компания, която продава Viagra; следователно те предприеха усърдно търсенето на нови и по-ефективни инхибитори на фосфодиестераза тип 5, категория, към която принадлежи силденафил.
Варденафил е инхибитор на фосфодиестераза тип 5, използван за лечение на еректилна дисфункция.
История на варденафил
Варденафил е второто лекарство от инхибитор на фосфодиестераза от тип 5, което е било пуснато на пазара след получаване на разрешение от администрацията по храните и лекарствата от 19 август 2003 г. за лечение на еректилна дисфункция.
Vardenafil се продава по едно и също време от трите фармацевтични компании, които са го проектирали - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline и Schering-Plough - под регистрираното име Levitra® . През 2005 г. обаче дружеството Bayer Pharmeceutical върна на фармацевтичната компания GlaxoSmithKline правата да продава варденафил под името Levitra на пазари извън Съединените щати, следователно в Италия, както и в други страни от Европейския съюз. Днес фармацевтичната компания GlaxoSmithKline пуска на пазара варденафил под регистрираното име Vivanza ®.
Поради търговските закони на Европейския съюз, които позволяват паралелни количества, варденафил в Италия и други държави-членки на ЕС могат да бъдат намерени на пазара и при двете регистрирани наименования, т.е. Levitra (продаван от Bayer Pharmaceuticals) и Vivanza (продаван от GlaxoSmithKline). Наскоро в Съединените американски щати и Канада е одобрена форма на варденафил, диспергираща се в устата, и се продава под регистрираното име Staxyn® .
Варденафил, повече от реалното изследване или научно откритие, е структурна модификация на родителската молекула, силденафил (активна съставка на виагра). В действителност, химичната структура на варденафил се различава от тази на силденафил само за различното положение на азотния атом и за алкиловия заместител на пиперазиновия пръстен, който вместо да е метилова група, е етилова група, т.е. въглероден атом, който не променя фармакокинетичните и фармакодинамичните свойства на варденафил по отношение на силденафил. Всъщност, може да се отбележи, че фармакологичните свойства, страничните ефекти, времето, необходимо на лекарството да действа и други характеристики на варденафил, са много сходни с тези на силденафил. Въпреки това, въпреки всички сходства, варденафил има специфично свойство, което не притежава друг инхибитор на фосфодиестераза тип 5; варденафил значително увеличава времето, което отнема от началото на вагиналното проникване до еякулация и следователно може да се използва и за лечение на преждевременна еякулация . Това предимство на варденафил може да се използва за лечение на пациенти, страдащи от еректилна дисфункция и преждевременна еякулация само с едно лекарство.
Механизъм за действие
За да функционира, варденафил се нуждае от достатъчно сексуална стимулация, в противен случай приема му не води до желания ефект.
Варденафил е инхибитор на фосфодиестераза тип 5 (PED5), специфичен за cGMP (цикличен гуанозин монофосфат); фосфодиестераза тип 5 се намира главно в гладката мускулатура на съдовете на кавернозните тела на пениса и е ензим, отговорен за разграждането на cGMP (цикличен гуанозин монофосфат); следователно инхибирането на този ензим от варденафил води до по-висока концентрация на cGMP (цикличен гуанозин монофосфат), следователно позволява по-голяма вазодилатация, давайки по-енергична ерекция чрез по-голям прием на кръв в кавернозните корпуси.
В заключение можем да кажем, че варденафил, който е инхибитор на фосфодиестераза тип 5, специфичен за cGMP (цикличен гуанозин монофосфат), няма пряк релаксиращ ефект, но ефективно увеличава миорелаксиращия ефект на азотния оксид (NO) върху гладката мускулатура на кавернозното тяло на пениса: когато се активира пътят NO / cGMP, както се случва по време на сексуална стимулация, инхибирането на фосфодиестераза тип 5 от варденафил значително повишава нивото на cGMP в кавернозното тяло.
Също така варденафил, както и други инхибитори на фосфодиестераза тип 5 и еректилна дисфункция като цяло, е завладял всички интернет страници, повечето от които предлагат много лесен начин за получаване на лекарството, дори предлагат директно лекарството до дома на заинтересования клиент. Много хора са привлечени от възможността да получат варденафил чрез интернет, съблазнен от очевидно ниските цени и желанието да решат проблема си, без да отидат при лекаря, като по този начин се избягват възможните инбараци. Това очевидно е абсолютно погрешно отношение, защото лекарят е необходим при оценката на проблема. Например, еректилна дисфункция може да бъде от различно естество и лекарството не е необходимо.
Често инхибиторите на варденафил и други ензими фосфодиестераза 5 се продават в много по-ниски или по-високи дози от препоръчваните терапевтични, и / или в препарати, които комбинират множество "чудотворни" лекарства: подобни коктейли се рекламират от мениджърите. на тези уебсайтове като „potentissimi“ или „“ непогрешим ”; в действителност такива дози могат сериозно да увредят здравето на пациента чрез увеличаване на степента и честотата на страничните ефекти на лекарството. Ето защо закупуването на варденафил чрез интернет, без първо да се консултирате с лекар, е силно обезсърчено. В случай на прием на варденафил от лица на възраст или които имат сърдечно-съдови заболявания, е необходимо също да се извърши задълбочена и превантивна медицинска оценка, за да се гарантира, че приложението на варденафил не води до сериозни нежелани реакции и не пречи на клинична картина на пациента.
