SINTROM ® Acenocoumarol

SINTROM ® е лекарство на базата на Acenocoumarol.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антитромботици.

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания SINTROM ® Acenocoumarol

SINTROM® е полезен като фармакологична интервенция, както превантивна, така и терапевтична, срещу тромбоемболични нарушения.

Механизъм за действие SINTROM ® Acenocoumarol

Аценокумарол, приеман перорално от SINTROM®, се абсорбира бързо в червата, достигайки максималната плазмена концентрация за приблизително 2-3 часа, което зависи от дозата. Въпреки високия метаболизъм на първия проход - който включва намаляване на фармакологично активния дял на лекарството в полза на нефункциониращите алкохолни и хидроксилирани метаболити - бионаличността на активното вещество достига около 60%.

Свързан с плазмените протеини, главно албумин, аценокумарол е в състояние да инхибира функционалността на витамин К, което затруднява коагулирането.

Въпреки че активността на кумариновите производни при антагонизиране на коагулантния ефект на витамин К все още не е напълно охарактеризирана, възможно е тези вещества да намалят биологично активната форма на тази молекула (т.е. редуцираната форма), участваща като кофактор, в карбоксилиращата реакция на остатъци от глутаминова киселина, необходими за започване на коагулационния процес.

Инхибиращото действие върху коагулационния процес се осъществява с търсения антитромботичен ефект.

Аценокумаролът и неговите неактивни метаболити след около 10 часа се елиминират за около 2/3 през урината и останалата част чрез фекалиите.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

КОМБИНИРАНА ТЕРАПИЯ В ВЕНОЗНАТА ТРОМБОЗА

Проучването показва, че едновременното приложение на аценокумарол и хепарин може да гарантира значително намаляване на симптоматиката, свързана с венозна тромбоза. В групата, лекувана само с аценокумарол, честотата на венозната тромбоза е 40%; в сравнение с 8%, наблюдавани при пациенти, получаващи комбинирана терапия.

2. МЕЖДУИНДИВИДУАЛНА ВАРИАБИЛНОСТ НА АЦЕНОКУМАРНОТО ЕФЕКТИВНОСТ

Фармакокинетичните характеристики на аценокумарол са силно повлияни от някои полиморфизми на CYP2C9 и VKORC1 (ензими, участващи в метаболизма на активното вещество и на витамин К), които са много чести в популацията и които като цяло изискват допълнително коригиране на дозата на това лекарство. Тези предположения изискват мониторинг на рамката на коагулацията преди и по време на терапевтичната интервенция, за да се избегнат клинично сериозни странични реакции.

3.АКЕНОКУМАРОЛО, ПРЕДПИСАНИ ТРУДНОСТИ

Съответните метаболитни и хемодинамични ефекти на антикоагулантите поставят лекаря на важна задача, която е тази на правилната лекарствена форма, полезна за намаляване на потенциално опасните странични ефекти от терапията. За да се опрости работата на лекаря, от една страна, и стандартизирането на терапевтичния протокол, от друга страна, новите алгоритми, базирани на физио-патологичните характеристики на пациента, могат да насочат практикуващия към правилното формулиране на дозата.

Начин на употреба и дозиране

Таблетките SINTROM® с 4 - 4 mg аценокумарол: предвид огромната индивидуална вариабилност на антикоагулантното терапевтично действие, не е възможно да се предложи клинично безопасна и ефективна стандартна доза.

Изборът на терапевтичната процедура трябва да бъде направен от лекаря, след внимателна оценка на кръвосъсирването и хематологичната рамка на пациента, за да се избегне появата на странични ефекти и в същото време да се максимизира терапевтичният резултат.

Персонализирането на дозата се опростява чрез възможността лесно да се разделят таблетките, което позволява фина модулация на приетата доза, която трябва да бъде адекватна, дори по време на терапията, на откритите хематологични стойности.

ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ЗАПУСКАНЕТО НА SINTROM ® Acenocoumarol - НЕОБХОДИМ ВАШИЯТ МЕДИЦИНСКИ КОНТРОЛ И КОНТРОЛ.

Предупреждения SINTROM ® Acenocoumarol

Преди започване на лечението със SINTROM ® е необходимо внимателно да се проучат параметрите на коагулацията (за да се отговори правилно на терапевтичния протокол), като се повтарят периодично, като терапията продължава.

Особено внимание трябва да се обърне на пациенти, страдащи от промени в коагулацията или в случай на нарушена чернодробна функция, за които може да се наблюдават по-чести промени в фармакокинетичните свойства на лекарството. Такива промени могат да възникнат и в случай на изменено свързване на плазмените протеини, документирано при тиреотоксикоза, тумори, бъбречни заболявания, инфекции и възпалителни заболявания.

Във всички гореспоменати състояния е необходимо внимателно проследяване на хематологичната рамка и постепенно спиране на терапията, за да се избегне възстановяването на хиперкоагулността.

Метаболитните изменения на абсорбцията и синтеза на витамин К също могат да повлияят на нормалната терапевтична способност на SINTROM® и поради това изискват корекция на дозата.

Намалената коагулационна способност, индуцирана от аценокумарол, може да предизвика появата на хематоми в случай на интрамускулни инжекции.

В случай на операция или първа помощ е препоръчително да се напомни на здравния персонал да вземе антикоагулантно лекарство.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Важните хемодинамични ефекти, предизвикани от SINTROM®, могат да причинят кръвоизливи в плода, спонтанни аборти, смърт и преждевременно раждане; следователно неговото предположение е силно противопоказано при бременност.

Това противопоказание също трябва да бъде удължено по време на кърмене, като се има предвид важната секреция на аценокумарол в кърмата.

Взаимодействия

Аценокумарол, като кумариново производно, е особено чувствителен към взаимодействия с други активни вещества; от клинична гледна точка, обаче, съответните са с:

Алопуринол, анаболни стероиди, антиаритмични андрогени, антибиотици, фибрати и производни, глюкагон, антихистамини, орални антидиабетни средства, тироидни хормони и циметидин.
Хепарин, салицилова киселина и производни, с повишаване на антикоагулантния ефект и по-голям риск от кървене;
Барбитурати, холестирамин, орални контрацептиви, кортикостероиди, диуретици и рифампицин, могат вместо това да намалят антикоагулантния ефект.

Като се имат предвид множествените взаимодействия, коагулационната рамка трябва да се следи в случай на едновременно приложение на други лекарства.

Противопоказания SINTROM ® Acenocoumarol

SINTROM ® е противопоказан при известна свръхчувствителност към кумаринови производни, при пациенти с риск от кръвоизлив (страдащи от пептична язва, хеморагични кисти, мозъчно-съдови кръвоизливи, паренхимни лезии на вътрешните органи ...).

Необходимостта от адекватно и постоянно наблюдение изисква активно участие на пациента; следователно терапията със SINTROM ® е противопоказана при пациенти, които не си сътрудничат.

Странични ефекти - Странични ефекти

Нежеланите реакции, описани след терапията със SINTROM®, по същество влияят на коагулацията, с по-голяма честота на кървене в различни части на тялото, особено в стомашно-чревната, мозъчната и пикочо-половата система.

Тези прояви са очевидно по-очевидни при всички пациенти, предразположени към развитието на тези заболявания.

По-рядко са описани алопеция, треска, стомашно-чревни реакции и уртикария.