Екземестан

Екземестан е противораково лекарство, принадлежащо към класа на инхибиторите на ароматазата. Ароматаза е ензим, участващ в производството на естрогени (женски полови хормони).

Екземестан - химическа структура

Благодарение на тази активност екземестан може да се използва за лечение на хормонално-чувствителни тумори.

Показания

За това, което използвате

Употребата на екземестан е показана при лечението на рак на гърдата - както ранен, така и напреднал - при жени в постменопауза (естествени или индуцирани).

Екземестан може да се използва и при мъжки рак на гърдата.

Предупреждения

Екземестан не трябва да се използва при пременопаузални ендокринни пациенти.

Трябва да се обърне внимание на приложението на екземестан при пациенти с вече съществуваща чернодробна и / или бъбречна дисфункция.

Тъй като екземестан намалява костната минерална плътност, жените с остеопороза - или с риск от развитие на остеопороза - трябва да претърпят периодични оценки на здравината на костите през целия период на лечение с лекарството. При пациенти с риск от остеопороза може да се наложи да се започне профилактика.

Екземестан може да причини сънливост и световъртеж, ако се появят физически и / или умствени умения, необходими за шофиране или работа с машини.

Взаимодействия

Терапевтичната ефикасност на екземестан може да бъде намалена чрез едновременно прилагане на лекарства като:

Рифампицин (антибиотик);
Фенитоин и карбамазепин (лекарства, използвани за лечение на епилепсия);
Препарати на базата на хиперикум, известен също като жълт кантарион (растение с антидепресантни свойства).

Екземестан не трябва да се прилага едновременно с лекарства, съдържащи естрогени, тъй като последният би отменил фармакологичното си действие.

Въпреки това, трябва да информирате Вашия лекар, ако приемате - или наскоро сте приемали - каквито и да е лекарства, включително лекарства без рецепта, билкови и / или хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Екземестан може да предизвика различни странични ефекти. Видът на нежеланите ефекти, които се появяват, и интензивността, с която те се проявяват, могат да варират от отделните индивиди. Това се случва, защото всеки пациент реагира на химиотерапията по различен начин, в зависимост от чувствителността, която има към лекарството.

Следните са основните странични ефекти, които могат да възникнат след лечение с лекарството.

Горещи вълни и повишено изпотяване

Терапията с екземестан може да предизвика горещи вълни и повишено изпотяване. Тези симптоми обикновено се проявяват в лека форма, но - ако се появят по тежък начин - трябва да уведомите Вашия лекар.

алопеция

Лечението с екземестан може да причини косата и косата като цяло да изпаднат или да изпаднат напълно. Този страничен ефект обаче е временен. Косата и косата трябва да започнат да растат скоро след края на терапията.

Костни нарушения

Терапията с екземестан може да доведе до намаляване на костната минерална плътност, с повишен риск от възникване на фрактури на костите и / или повишен риск от развитие на остеопороза .

Лекарят - в съчетание с периодичен анализ на костната денситометрия - може да реши да предпише прием на калций и витамин D.

Стомашно-чревни нарушения

Използването на екземестан може да предизвика гадене, повръщане и диария .

Чувството за гадене често намалява, ако лекарството се приема близо до храненето или преди лягане.

Повръщането може да се лекува с антиеметични лекарства (antivomitus), докато диарията може да се контролира чрез използване на антидиарейни лекарства. Във всеки случай е добре да се пие много, за да се възстановят загубените течности. Ако - въпреки употребата на лекарства - симптомите продължават, е необходимо да уведомите лекаря.

Екземестан може също да причини болки в корема, диспепсия и запек .

Нарушения на нервната система

Лечението с екземестан може да причини умора, слабост, замайване, главоболие и замаяност . Ако се появят тези симптоми, е добре да информирате Вашия лекар, че ако смятате, че е необходимо, можете да предпишете фармакологично лечение.

Болки в ставите и мускулите

Екземестан може да причини болки в ставите и мускулите . Тези симптоми могат лесно да бъдат държани под контрол, като се използват обичайни аналгетични лекарства, които могат да бъдат предписани от лекаря. Екземестан също може да причини скованост на мускулите .

Психични разстройства

Лечението с екземестан може да предизвика безсъние и да насърчи появата на депресия .

Хепато-билиарни нарушения

Въпреки че не е много честа нежелана реакция, употребата на екземестан може да насърчи появата на хепатит . Освен това екземестан може да повиши концентрацията на алкална фосфатаза и билирубин в кръвта.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Лечението с екземестан може да предизвика кожни обриви, кошери и сърбеж . Освен това са докладвани случаи - макар и редки - на остра генерализирана екзантемутна пустулоза (реакция, характеризираща се с внезапна поява на еритемато-едематозен обрив, с малки повърхностни пустули), често свързвани с температура.

Други странични ефекти

Други странични ефекти, които могат да възникнат след лечение с екземестан са: \ t

Реакции на свръхчувствителност при чувствителни индивиди;
Синдром на карпалния тунел;
Анорексия;
Болка в мястото на приложение;
Периферни отоци;
астения;
Намален апетит;
Болка и / или подуване на ръцете и краката;
Тромбоцитен (т.е. намаляване на броя на тромбоцитите в кръвния поток), това води до повишен риск от анормално кървене и / или кървене;
Левкопения, т.е. намаляване на нивата на белите кръвни клетки в кръвта; това понижение прави пациентите по-податливи на свиване на инфекции.

свръх доза

Няма антидот в случай на предозиране на екземестан. Ако подозирате, че сте приемали прекалено много лекарства, трябва незабавно да уведомите Вашия лекар, който ще реши какво да прави. Лечението при предозиране е само симптоматично, при което се наблюдава внимателно наблюдение на пациента и често наблюдение на жизнените показатели.

Механизъм за действие

Някои форми на карциноми на млечната жлеза изискват естроген да оцелее.

В предменопаузата естрогените се произвеждат предимно в яйчниците. В постменопаузата обаче яйчниците губят функционалния си капацитет, но естрогените продължават да се синтезират - макар и в малки количества - в периферните мастни тъкани, като тези, които се намират в гърдата. Естрогените се произвеждат чрез превръщане на андрогени (мъжки полови хормони) от ензим, наречен ароматаза.

Екземестан е необратим стероиден инхибитор на ензима ароматаза и като такъв може да блокира синтеза на естроген.

Тъй като има висок свързващ афинитет и специфичност към ароматазата, екземестан е способен да потиска своята активност с 97, 7%. Туморните клетки са открити - по същество - напълно лишени от молекулата за тях съществена, така че те умират.

Указания за употреба - Дозировка

Екземестан е на разположение за перорално приложение. Той се намира под формата на белезникави таблетки, които трябва да се приемат за предпочитане на пълен стомах и винаги едновременно. Абсорбцията на лекарството като цяло се увеличава, ако се приема веднага след хранене с високо съдържание на мазнини.

Обичайната доза е една таблетка, съдържаща 25 mg активно вещество, която се приема веднъж дневно.

Продължителността на лечението трябва да бъде установена от лекаря.