всеобщност
Антиаритмичните лекарства са лекарства, които се използват за лечение на сърдечни аритмии.
Сърдечният ритъм обикновено се контролира от миротворец, наречен синоатриален възел и се състои от специализирани клетки, които се сключват, за да генерират потенциал за действие.
Скоростта на свиване на сърцето в покой трябва да бъде в диапазона от приблизително 60 до 100 удара в минута. Ако синусовата скорост е по-малка от този интервал, може да се говори за брадикардия; напротив, ако синусовата скорост е по-висока от гореспоменатите стойности, тогава говорим за тахикардия. Въпреки това, в тези случаи винаги се говори за сърдечни аритмии, независимо дали те са брадикардични или тахикардични.
Антиаритмичните лекарства, използвани днес в терапията, могат да бъдат разделени на различни класове, в зависимост от ефекта, който оказват върху потенциала на действие на миокардните клетки. По-долу ще бъдат описани накратко тези класове.
Въпреки това, за да се разбере по-добре вида на класификацията и механизма на действие на антиаритмичните лекарства, е необходимо да се направи малко предположение за това какво е и как се генерира гореспоменатият сърдечен потенциал.
Сърдечен потенциал на действие
Както споменахме, клетките на миокарда се свиват и генерират потенциал за действие, чиято тенденция при нормални условия е абсолютно предвидима.
Споменатият по-горе сърдечен потенциал може да бъде разделен на пет фази:
- Фаза 0 или фаза на бърза деполяризация : в тази фаза се повишава пропускливостта на клетъчната мембрана за натриеви йони, което позволява бързото навлизане на този катион в клетката и причиняване на бърза деполяризация. Когато сърдечната клетка е в покой, всъщност вътрешният потенциал на мембраната е по-електроотрицателен от външния (това се определя като мембранния потенциал на покой). Когато импулсът пристигне и влезе в нулевата фаза, вместо това има бърза инверсия на вътрешния мембранен потенциал, който става положителен по отношение на външната.
- Фаза 1 : във фаза 1 се намалява пропускливостта на мембраната за натриеви йони и навлизането на хлорни йони в клетката и до изхода на калиеви йони.
- Фаза 2 : фаза 2, наричана още плато фаза, се характеризира с бавно навлизане в калциевите йонни клетки, уравновесено от изтичането на калиеви йони. Тази фаза се нарича плато именно защото има малка или никаква промяна в мембранния потенциал.
- Фаза 3 : в тази фаза скоростта на навлизане на калциевите йони се забавя в съчетание с непрекъснат поток калиеви йони. Всичко това връща мембраната към първоначалния потенциал за почивка.
- Фаза 4 : в тази фаза, накрая, има възстановяване на йонните концентрации вътре и извън клетката, благодарение на действието на Na + / K + ATPase мембранната помпа.
За да обобщим накратко, можем да кажем, че потенциалът за действие се генерира от първоначалното въвеждане на натриеви йони в сърдечната клетка, последвано от влизането на калций и, накрая, от излизането на калий, което показва потенциала за действие на състоянието. почивка.
Клас I антиаритмици
Антиаритмиците, принадлежащи към клас I, упражняват своето действие чрез свързване и последващо блокиране на натриевите канали.
Тези антиаритмици могат да се разделят на подкласове. Затова можем да разграничим:
- Антиаритмични средства от клас IA : активните вещества, принадлежащи към този клас антиаритмици, блокират натриевия канал чрез инхибиране на фазата 0 на бърза деполяризация, като по този начин удължават потенциала на действие. Този тип антиаритмици дисоциират от натриевите канали с междинна скорост. Активни вещества като хинидин, дизопирамид и прокаинамид принадлежат към този клас.
- Клас IB антиаритмици: антиаритмиците, принадлежащи към този клас, винаги действат чрез блокиране на натриевите канали, но те се разделят от последните много по-бързо от антиаритмиците от клас IА и водят до кратка фаза на реполяризация, като по този начин също намаляват продължителността на потенциала за действие. Благодарение на тяхното бързо начало на действие, те се използват главно при спешни случаи.
Лептокаин (ефективен само ако се прилага парентерално), токаинид, мексилетин и фенитоин принадлежат към този клас антиаритмици.
- Класифицирани IC антиаритмици: тези антиаритмици имат ниска степен на дисоциация от натриевите канали и водят до много бавна начална деполяризационна фаза 0.
Активни вещества като флекаинид, пропафенон и морицизин принадлежат към тази категория.
Странични ефекти
Като по-скоро хетерогенен клас, страничните ефекти, произтичащи от употребата на антиаритмици клас I, могат да варират значително, в зависимост от вида на избраната активна съставка, и от начина на приложение (парентерално или, когато е възможно, орално), че „възнамерява да използва.
Например, главните нежелани реакции, които могат да възникнат след употребата на хинидин са стомашно-чревни (коремна болка, повръщане, диария и анорексия), докато основните нежелани ефекти, произтичащи от употребата на инжектиращ лидокаин, се състоят от световъртеж, заблуди, парестезии и объркване.
Клас II антиаритмици
Антиаритмиците от клас II са активни съставки с бета-блокиращо действие. По-подробно тези активни съставки са в състояние да блокират р1 адренергичните рецептори, присъстващи на сърдечно ниво. Стимулирането на тези рецептори всъщност води до увеличаване на честотата, контрактилитета и скоростта на провеждане на импулса на миокардната клетка.
Блокирането на този тип рецептори, вместо това, причинява блокиране на притока на калциеви йони вътре в клетката, като по този начин предизвиква продължителна реполяризация.Тази група антиаритмични лекарства активни съставки като пропранолол, соталол, надолол, атенолол, ацебутолол и пиндолол .
Странични ефекти
Също така в този случай видът на нежеланите ефекти, които могат да възникнат, зависи много от използвания активен принцип и от чувствителността на всеки пациент към лекарството.
Въпреки това, основните странични ефекти при приема на антиаритмици с бета-блокиращо действие са: диспнея, главоболие, замаяност, умора, брадикардия и синдром на Рейно.
Клас III антиаритмици
Антиаритмиците от клас III са активни вещества, които проявяват своята активност чрез инхибиране на реполяризацията на сърдечните клетъчни мембрани. По-подробно тези антиаритмици взаимодействат с фаза 3 на потенциала на действие чрез блокиране на калиевите канали.
Активните съставки като ибутилид и амиодарон принадлежат към този клас антиаритмици.
Основният страничен ефект, произтичащ от употребата на този тип антиаритмични средства, е хипотония, включително ортостатичен тип.
Клас IV антиаритмици
Антиаритмиците от клас IV проявяват своята активност, като блокират калциевите канали, като по този начин предизвикват бавна фаза на реполяризация на клетъчната мембрана.
Сред различните активни съставки, принадлежащи към този клас антиаритмични средства, споменаваме верапамил и дилтиазем .
Страничните ефекти, които могат да възникнат след предположението за клас IV антиаритмици, се състоят основно от хипотония, объркване, главоболие, периферни отоци, белодробен оток и, в някои случаи, запек.
Други антиаритмични лекарства
Има и други лекарства с антиаритмично действие, които не попадат в класификацията, която току-що е извършена. Това е например случаят с аденозин и дигиталисови гликозиди.
Аденозинът е нуклеозид, който може да се използва - в подходящи дози и интравенозно - за лечение на пароксизмални надкамерни тахикардии. Аденозинът проявява своето действие, като действа директно върху атриовентрикуларния възел на сърцето.
От дигиталните гликозиди, от друга страна, ние си спомняме дигоксин, активна съставка, използвана главно за лечение на фибрилация и предсърдно трептене. Дигоксин проявява своята антиаритмична активност чрез инхибиране на Na + / K + мембранната ATPase помпа, с последващо повишаване на вътреклетъчните нива на натрий.
