ВНИМАНИЕ: ЛЕКАРСТВЕНИЯТ НИКОГА НЕ СЕ УПРАВЛЯВА
Какво представлява Trevaclyn?
Trevaclyn е лекарство, съдържащо две активни вещества: никотинова киселина (известна също като ниацин или витамин В3) и ларопипрант. Лекарството се предлага под формата на таблетки с модифицирано освобождаване. С „модифицирано освобождаване“ се предполага, че двете активни съставки се освобождават от таблетката с различни скорости в продължение на няколко часа.
За какво се използва Trevaclyn?
Trevaclyn се използва в допълнение към диетата и физическата активност при пациенти с дислипидемия (изключително високи нива на мазнини в кръвта), по-специално за "комбинирана смесена дислипидемия" и "първична хиперхолестеролемия". Пациентите със смесена смесена дислипидемия имат високи нива на "лош" холестерол (LDL) и триглицериди (един вид мазнини) и ниски нива на "добър" холестерол (HDL) в кръвта. Първична хиперхолестеролемия е състояние, при което концентрацията на холестерол в кръвта е висока. Под "първична" се има предвид, че хиперхолестеролемията няма причина за идентифициране.
Trevaclyn обикновено се предписва заедно със статин (стандартното лекарство, използвано за намаляване на холестерола), когато ефикасността на статините е недостатъчна. Trevaclyn се използва самостоятелно само при пациенти, които не могат да приемат статини.
Лекарството се отпуска само по лекарско предписание.
Как се използва Trevaclyn?
Началната доза Trevaclyn е една таблетка веднъж дневно в продължение на четири седмици; след това дозата се увеличава до две таблетки веднъж дневно. Лекарството се приема перорално, заедно с храна, вечер или преди лягане. Таблетките трябва да се поглъщат цели и не трябва да се разделят, счупват, раздробяват или дъвчат.
Употребата на Trevaclyn не се препоръчва за деца под 18 години поради липсата на информация за профила на безопасност и ефикасност на лекарствения продукт в тази група. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бъбречни проблеми и не трябва да се използва при пациенти с чернодробни проблеми.
Как действа Trevaclyn?
Двете активни вещества на Trevaclyn, никотинова киселина и ларопипрант имат различни механизми на действие.
Никотиновата киселина е естествено срещащо се вещество, което се използва в ниски дози като витамин. При по-високи дози, тя намалява нивото на мазнините в кръвта чрез механизъм, който все още не е напълно перфектен
ясен. Веществото е използвано за първи път като лекарство, което може да промени концентрацията на мазнини в кръвта в средата на 50-те години, но използването му е ограничено поради страничните ефекти, особено зачервяване (зачервяване на кожата).
Смята се, че горещите вълни, свързани с никотиновата киселина, зависят от освобождаването от кожните клетки на вещество, наречено "простагландин D2" (PGD2), което разширява (разширява) кръвоносните съдове в кожата. Ларопипрантът блокира рецепторите, към които PGD2 нормално се свързва. Ако рецепторите са блокирани, PGD2 не може да разшири съдовете в кожата и честотата и интензивността на вълните са намалени.
В таблетки Trevaclyn ларопипрант се намира в един от слоевете. Другият слой съдържа никотинова киселина. Когато пациентът приеме таблетката, ларопипрант се освобождава първо в кръвния поток и блокира PGD2 рецепторите. Никотиновата киселина се отделя по-бавно от другия слой и упражнява действие на лекарство, което променя липидния профил.
Какви проучвания са проведени на Trevaclyn?
Преди провеждане на проучвания при хора ефектите на Trevaclyn са изследвани върху експериментални модели.
Trevaclyn е проучен в четири основни проучвания, проведени при пациенти с хиперхолестеролемия или смесена дислипидемия.
В две проучвания е наблюдавана способността на Trevaclyn да променя нивата на мазнини в кръвта. Първото проучване сравнява ефикасността на Trevaclyn с тази на никотинова киселина самостоятелно или плацебо (сляпо лечение) за намаляване на нивата на LDL холестерол при общо 1 613 пациенти. Проучването също изследва симптомите на зачервяване, като използва специален въпросник.
Второто проучване сравнява комбинацията на Trevaclyn и симвастатин (статин) само с Trevaclyn или симвастатин самостоятелно при 1 398 пациенти. Основната мярка за ефективност е промяната в нивата на LDL холестерола в кръвта след 12 седмици.
В третото и четвъртото проучване се наблюдава ефикасността на ларопипрант при намаляване на зачервяването, причинено от никотинова киселина. Те включват общо 2 349 пациенти, приемащи последователно Trevaclyn или никотинова киселина. Вълните са измерени с помощта на въпросника за симптоми на промиване.
Какви ползи от Trevaclyn са установени в проучванията?
Доказано е, че Trevaclyn е ефективен за намаляване на нивата на LDL холестерола в кръвта. В първото проучване нивата на LDL холестерол са намалени с 19% при пациентите, приемащи Trevaclyn, в сравнение с 1% за пациентите, приемащи плацебо. Второто проучване показва, че нивата на LDL холестерол са намалени допълнително, когато Trevaclyn е приложен заедно със симвастатин (48% намаление) в сравнение с Trevaclyn самостоятелно (17% редукция) или симвастатин самостоятелно (37% намаление).
Добавянето на ларопипрант към никотинова киселина намалява симптомите на зачервяване, причинени от никотинова киселина. В първото и третото проучване по-малко пациенти, приемащи Trevaclyn, съобщават за умерено, тежко или екстремно зачервяване в сравнение с пациентите, приемащи само никотинова киселина. В четвъртото проучване са наблюдавани вълни в по-малко дни при пациенти, приемащи Trevaclyn, отколкото тези, които приемат само никотинова киселина.
Какви са рисковете, свързани с Trevaclyn?
Най-честите нежелани реакции при Trevaclyn (наблюдавани при повече от 1 на 10 пациенти) са горещи вълни. За пълния списък на всички наблюдавани при Trevaclyn нежелани реакции - вижте листовката.
Trevaclyn е противопоказен за хора, които биха могли да проявят свръхчувствителност (алергични реакции) към никотинова киселина, ларопипрант или някоя от другите съставки. Освен това лекарството не трябва да се използва при пациенти с чернодробни проблеми, активна стомашна язва или артериално кървене.
Основания за одобряване на Trevaclyn?
Комитетът по лекарствените продукти за хуманна употреба (CHMP) решава, че ползите от Trevaclyn са по-големи от рисковете при лечението на дислипидемия, особено при пациенти със смесена смесена дислипидемия и при пациенти с първична хиперхолестеролемия. Комитетът препоръчва на Trevaclyn да бъде издадено разрешение за употреба.
Допълнителна информация за Trevaclyn: \ t
На 3 юли 2008 г. Европейската комисия предостави на Merck Sharp & Dohme Ltd. валидно разрешение за търговия, валидно в целия Европейски съюз за Trevaclyn.
За пълната версия на EPAR на Trevaclyn кликнете тук.
Последна актуализация на това резюме: 05-2008.
