Tredaptive

Какво представлява Tredaptive?

Tredaptive е лекарство, съдържащо две активни вещества: никотинова киселина (известна също като ниацин или витамин В3) и ларопипрант. Предлага се под формата на таблетки с модифицирано освобождаване. Терминът "модифицирано освобождаване" се отнася до факта, че двете активни съставки се освобождават от таблетката при различни скорости в рамките на няколко часа.

За какво се използва Tredaptive?

Tredaptive се използва в допълнение към диетата и физическите упражнения при пациенти с дислипидемия (прекалено високи нива на мазнини в кръвта), особено при "смесена смесена дислипидемия" и "първична хиперхолестеролемия". Пациентите с комбинирана смесена дислипидемия имат високи нива на LDL (т. Нар. "Лош") холестерол и триглицериди (вид мазнина) и ниски нива на HDL ("добър") холестерол в кръвта. Първичната хиперхолестеролемия се отнася до състоянието, при което нивата на холестерола в кръвта са повишени; "първичен" означава факта, че хиперхолестеролемията не се дължи на конкретна причина.

Tredaptive обикновено се прилага заедно със статин (стандартното лекарство за понижаване на холестерола) в случаите, когато статините не са достатъчно ефективни. Tredaptive се използва самостоятелно при пациенти, които не могат да приемат статини.

Лекарството се отпуска само по лекарско предписание.

Как се използва Tredaptive?

Началната доза Tredaptive е една таблетка веднъж дневно в продължение на четири седмици, след което дозата се приема в две таблетки дневно. Таблетката трябва да се приема през устата с храна, вечер или преди лягане и трябва да се поглъща цяла, т.е. без да се разделя, да се счупи, раздробява или дъвче. Употребата на Tredaptive не се препоръчва за млади хора под 18-годишна възраст поради липса на информация за безопасността и ефикасността за тази група. Трябва да се прилага с повишено внимание и при пациенти с бъбречни проблеми и не трябва да се използва при пациенти с чернодробни проблеми.

Как действа Tredaptive?

Двете активни съставки на Tredaptive, никотинова киселина и ларопипрант, имат различни начини на действие.

Никотиновата киселина е естествено срещащо се вещество, което се използва като витамин в ниски дози. При високи дози той намалява нивата на мазнини в кръвта по механизъм, който все още не е напълно известен. Първата употреба на никотинова киселина като лекарство за промяна на нивата на мазнини в кръвта

датират от средата на 50-те години, но се използват ограничено поради страничните ефекти, особено зачервяване на кожата.

Смята се, че зачервяването, причинено от никотинова киселина, се дължи на освобождаването на вещество, "простагландин D2" (PGD2), от клетките на кожата, което причинява дилатация на кръвоносните съдове в кожата. Ларопипрантът блокира рецепторите, към които PGD2 нормално се свързва. С блокирани рецептори, PGD2 не е в състояние да разшири съдовете на кожата, което намалява честотата и интензивността на зачервяването.

Tredaptive таблетката се състои от слой ларопипрант и слой от никотинова киселина. След прием, ларопипрант се освобождава в кръвта, което блокира PGD2 рецепторите. Никотиновата киселина се отделя по-бавно от другия слой и нейната функция е да модифицира мазнините.

Какви проучвания са проведени с Tredaptive?

Ефектите на Tredaptive са анализирани в експериментални модели, преди да бъдат проучени при хора.

Tredaptive е бил предмет на четири основни проучвания, включващи пациенти с хиперхолестеролемия или смесена дислипидемия.

Две проучвания са изследвали ефективността на Tredaptive при промяна на нивата на мазнини в кръвта. Първото проучване сравнява ефикасността на Tredaptive с тази на никотинова киселина самостоятелно или на плацебо (сляпо лечение) за намаляване на нивата на LDL холестерола при общо 1613 пациенти. Проучването също изследва симптомите на зачервяване чрез специално подготвен въпросник.

Второто проучване сравнява комбинацията от Tredaptive и симвастатин (статин) в сравнение с Tredaptive самостоятелно или със симвастатин самостоятелно при 1398 пациенти. Основната мярка за ефективност е промяната в нивата на LDL холестерола в кръвта след 12 седмици.

Третото и четвъртото проучване изследват ефикасността на ларопипрант в намаляването на зачервяването на никотиновата киселина при общо 2349 пациенти, лекувани с Tredaptive или никотинова киселина. Зачервяването се измерва чрез въпросник за симптомите на зачервяване.

Какви ползи от Tredaptive са установени в проучванията?

Tredaptive е ефективен за намаляване нивата на LDL холестерол в кръвта. В първото проучване нивата на LDL холестерол са намалени с 19% при пациенти, лекувани с Tredaptive, в сравнение с 1% от пациентите, лекувани с плацебо. Второто проучване показва, че нивата на LDL холестерол са допълнително понижени, ако Tredaptive е приложен в комбинация със симвастатин (48% намаление), в сравнение с Tredaptive (17% намаление) или симвастатин (37% намаление), взети самостоятелно.

Добавянето на ларопипрант към никотинова киселина намалява симптомите на зачервяване, предизвикани от никотинова киселина. В първото и третото проучване има по-малко съобщения за умерено, тежко или екстремно зачервяване при пациенти, лекувани с Tredaptive, в сравнение с пациентите, лекувани само с никотинова киселина. В четвъртото проучване зачервяването се проявява за по-малко дни при пациенти, лекувани с Tredaptive, отколкото при пациенти, лекувани само с никотинова киселина.

Какви са рисковете, свързани с Tredaptive?

Най-честата нежелана реакция при Tredaptive (наблюдавана при повече от 1 на 10 пациенти) е зачервяване. За пълния списък на всички наблюдавани при Tredaptive нежелани реакции - вижте листовката.

Tredaptive не трябва да се използва при пациенти, които биха могли да проявят свръхчувствителност (алергични реакции) към никотинова киселина, ларопипрант или някоя от другите съставки. Също така не трябва да се използва при пациенти с чернодробни проблеми, активни язви в стомаха или артериално кървене.

Основания за одобряване на Tredaptive?

Комитетът по лекарствените продукти за хуманна употреба (CHMP) решава, че ползите от Tredaptive са по-големи от рисковете за лечение на дислипидемия, особено при пациенти със смесена смесена дислипидемия и при пациенти с първична хиперхолестеролемия и препоръчва освобождаване на разрешение за употреба за Tredaptive.