Еритромицин

Еритромицинът е лекарство с антибиотично действие и се счита за родител на макролидния клас. Той е получен за първи път от култури Streptomyces erythraeus .

Еритромицин - химична структура

Еритромицинът има бактериостатично антибиотично действие, т.е. не убива бактериални клетки, а потиска растежа им.

Показания

За това, което използвате

Еритромицинът се използва за лечение на инфекции, причинени от бактерии, чувствителни към него.

По-конкретно, еритромицин е показан за лечение на:

Инфекции на горните и долните дихателни пътища и инфекциите на меките тъкани, причинени от Streptococcus pyogenes ;
Профилактика на бактериален ендокардит, причинен от Streptococcus viridans ;
Инфекции на горните и долните дихателни пътища и отит на средното ухо, причинени от Diplococcus pneumoniae ;
Атипична първична пневмония, причинена от Mycoplasma pneumoniae ;
Остри инфекции на кожата и меките тъкани от Staphylococcus aureus ;
Инфекции с Listeria monocytogenes ;
Legionella pneumophila инфекции;
Bordatella pertussis инфекции;
erythrasma;
сифилис;
Инфекции на урогениталния тракт от Chlamydia trachomatis .

Освен това, когато се използва под формата на гел, еритромицинът е ефективен при лечение на папулопустуларните форми на акне с доминиращ възпалителен компонент.

Предупреждения

Тъй като еритромицин се метаболизира главно чрез черния дроб, трябва да се внимава при прилагане на лекарството при пациенти с нарушена чернодробна функция, при пациенти с бъбречно заболяване и при пациенти в напреднала възраст.

Пациенти в напреднала възраст с чернодробна и / или бъбречна дисфункция имат повишен риск от ототоксичност.

Лечението с еритромицин във високи дози и за дълго време може да причини увреждане на черния дроб, затова трябва да се проведат редовни чернодробни тестове.

Ако настъпи някакъв тип алергична реакция, е необходимо незабавно да се спре лечението с еритромицин.

По време на лечението с еритромицин при профилактика на коклюш при деца или при лечение на неонатални инфекции с Chlamydia trachomatis се съобщава за случаи на инфантилна хипертрофична пилорична стеноза.

Лечението с еритромицин може да доведе до псевдомембранозен колит, причинен от суперинфекция от резистентни към еритромицин бактерии (като Clostridium difficile ), които обикновено присъстват в човешката бактериална флора. По същия начин могат да бъдат предпочетени суперинфекции на гъби, които също обикновено присъстват в човешката бактериална флора (като инфекция с Candida albicans) .

Еритромицинът може да предизвика удължаване на QT интервала (времевият интервал, необходим на камерния миокард да стане деполяризиран и реполяризиран), включително случаи на аритмия и torsades de pointes, които също могат да бъдат фатални, въпреки че са редки.

Еритромицинът може да влоши отслабването на пациенти с миастения гравис (невромускулна болест).

Взаимодействия

Едновременното приложение на еритромицин и ерготамин или дихидроерготамин (лекарства, използвани при лечението на мигрена) може да доведе до повишаване на острата токсичност на ерготамин.

Едновременната употреба на еритромицин и астемизол или терфенадин (антихистаминови лекарства) може да причини сериозни сърдечно-съдови странични ефекти, понякога дори и с фатален изход.

Едновременното приложение на еритромицин и цизаприд (лекарство, използвано за повишаване на стомашната подвижност), пимозид (антипсихотично лекарство) или кларитромицин (друг макролид) може да доведе до удължаване на QT интервала.

Комбинацията от еритромицин и статини (лекарства, използвани при лечението на хиперхолестеролемия) може да причини рабдомиолиза (т.е. скъсване на клетките на скелетните мускули, което води до освобождаване в кръвния поток на веществата, съдържащи се в мускулатурата).

Еритромицин намалява скоростта на елиминиране на бензодиазепини като алпразолам, мидазолам и триазолам, като по този начин повишава фармакологичните ефекти.

Еритромицинът засилва ефекта на дигоксин (лекарство, използвано за увеличаване на силата на свиване на сърцето), перорални антикоагуланти, теофилин (използван при лечението на бронхиална астма) и зопиклон (хипнотично седативно лекарство).

Еритромицинът може да повиши токсичността, индуцирана от колхицин (лекарство, използвано за лечение на подагра).

Еритромицин може да повиши кръвните нива на метаболизираните като вас лекарства от цитохром P3A4, сред които помним:

Карбамазепин, фенитоин и валпроат, антиепилептични лекарства;
Алфентанил, опиоиден аналгетик;
Метилпреднизолон, глюкокортикоид;
Бромокриптин, лекарство, използвано за лечение на мигрена;
Хинидин, антиаритмично лекарство;
Винбластин, противораково средство;
Силденафил, лекарство, използвано за еректилна дисфункция.

Странични ефекти

Еритромицин може да предизвика различни видове странични ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват. Видът на нежеланите ефекти и интензивността, с която те се проявяват, зависят от различната чувствителност, която всеки индивид има към лекарството. Следователно, всеки човек реагира различно на терапията.

Следните са основните неблагоприятни ефекти, които могат да възникнат по време на лечението с еритромицин.

Стомашно-чревни нарушения

Лечението с еритромицин може да причини: \ t

Спазми и / или коремна болка;
Гадене;
Повръщане;
Диария;
панкреатит;
Анорексия;
Псевдомембранозен колит.

Алергични реакции

Еритромицин може да предизвика алергични реакции при чувствителни индивиди. Тези реакции могат да се проявят със симптоми като обрив, уртикария и анафилактични реакции.

Нарушения на нервната система

Терапията с еритромицин може да причини замайване и гърчове.

Сърдечни нарушения

Лечението с еритромицин може да предизвика удължаване на QT интервала, torsade de pointes, аритмии и вентрикуларна тахикардия.

Нарушения на ушите

Лечението с еритромицин може да благоприятства началото на обратима глухота. Освен това, лекарството може да предизвика шум в ушите, т.е. нарушение на слуха, характеризиращо се с усещане за бръмчене, шумолене, тропот, свистене и др.

Заболявания на бъбреците и пикочните пътища

Лечението с еритромицин може да предизвика интерстициален нефрит.

Други странични ефекти

Лечението с еритромицин може да причини чернодробна дисфункция и може да благоприятства появата на объркване и халюцинации.

Промени в диагностичните тестове

Лечението с еритромицин може да повлияе на някои тестове за определяне на катехоламини в урината.

свръх доза

Симптомите, които могат да възникнат при приемане на прекомерна доза еритромицин са:

Епигастрални болки;
Гадене;
Лека диария;
Колоидна жълтеница.

Няма антидот в случай на предозиране на еритромицин, така че лечението само поддържа.

Ако обаче се подозира предозиране на еритромицин, незабавно се свържете с Вашия лекар или се свържете с най-близката болница.

Механизъм за действие

Еритромицин - подобно на всички макролиди - упражнява антибиотичното си действие, като пречи на синтеза на бактериални протеини.

Синтезът на протеини вътре в бактериалните клетки се осъществява благодарение на определени органели, наречени рибозоми.

Рибозомите се състоят от рибозомална РНК и свързани протеини за образуване на две субединици:

30S субединицата, състояща се от 21 протеини и РНК молекула (16S);
50S субединицата, състояща се от 34 протеини и две РНК молекули (23S и 5S).

Задачата на тези органели е да свържат и преведат разпръскващата РНК, която идва от клетъчното ядро, и да синтезират протеините, за които тя кодира.

Еритромицинът се свързва с 23S рибозомната РНК молекула, присъстваща в 50S субединицата.

Свързването на еритромицин с 23S РНК предотвратява завършването на протеиновия синтез от РНК, като по този начин инхибира растежа на бактериалните клетки.

Указания за употреба - Дозировка

Еритромицин се предлага в следните фармацевтични форми:

Под формата на таблетки с покритие, таблетки за дъвчене и гранули за перорална суспензия за орално приложение;
Под формата на гел за локално приложение;
Под формата на прах и разтворител за инжекционен разтвор, който трябва да се смеси точно преди интравенозно или интрамускулно приложение.

По-долу са дадени някои индикации за дозите на еритромицин, които обикновено се използват в терапията.

Орално приложение

При възрастни обичайната доза еритромицин е 500-1000 mg два или три пъти дневно. Вашият лекар може да реши да увеличи дозата до максимум 4 g дневно.

При деца с тегло от 7, 5 до 30 kg телесна маса, обичайно използваната доза еритромицин е 125-500 mg три пъти дневно.

При деца от 2 до 7, 5 kg телесно тегло, дозата на лекарството, което обикновено се прилага, е 50 mg / kg телесно тегло на ден, която се разделя на три приема.

Прилагане по локален път

Обикновено еритромицин гелът се прилага веднъж или два пъти на ден според преценката на лекаря.

Интравенозно или интрамускулно приложение

При възрастни и юноши, обичайно използваната доза еритромицин е 1-2 g на ден, до максимум 4 g дневно в случай на много сериозни инфекции.

При деца до 12-годишна възраст, обикновено използваната доза от лекарството е 15-50 mg / kg телесно тегло, което се разделя на многократни дози през деня.

Бременност и кърмене

Еритромицин е в състояние да премине през плацентата и някои проучвания показват, че новородените, чиито майки са приемали лекарството през първите месеци от бременността, могат да развият сърдечно-съдови малформации.

Еритромицинът се екскретира и в кърмата.

Ето защо, употребата на лекарството от бременни жени или от майки, които кърмят, трябва да се извършва само ако е задължителна и само под строгия контрол на лекаря.