Метадонът

всеобщност

Метадонът е лекарство, принадлежащо към класа на аналгетиците (или обезболяващите) опиати. Нейната аналгетична сила е подобна на тази на морфина, но - за разлика от последната - метадонът не е с естествен произход, а е синтетичен наркотик.

Метадон - химическа структура

Метадонът - освен че се използва за терапия на болката - се използва и при лечението на наркомании, за да се намалят симптомите, характерни за симптомите на отнемане.

Метадонът се предлага във фармацевтични състави, подходящи за перорално приложение и за парентерално приложение.

От химическа гледна точка метадонът може да се разглежда като производно на дифенилпропиламин.

Примери за медицински специалитети, съдържащи метадон

Eptadone®
Misyo ®
Метадон хидрохлорид Molteni ®

Показания

За това, което използвате

Употребата на метадон е показана за лечение на силна болка при пациенти, които не реагират на лечение с други болкоуспокояващи лекарства, като НСПВС и други опиоидни аналгетици с по-малко действие.

В допълнение, метадонът се използва за заместителна терапия за пристрастяване към наркотици (като хероин) или други опиоидни аналгетици (като морфин) за намаляване на симптомите, предизвикани от оттегляне.

Предупреждения

Метадонът може да причини физическа и психическа зависимост и толерантност по подобен начин на морфина. Поради тази причина трябва да се вземат всички необходими предпазни мерки, за да се избегне неговото възникване.

Употребата на метадон при пациенти с интракраниална хипертония трябва да се избягва, тъй като съществува по-голям риск от респираторна депресия и повишено налягане на цереброспиналната течност.

Дори при пациенти с респираторни заболявания или при продължаващи пристъпи на астма, метадонът трябва да се избягва, тъй като лекарството може да намали дихателната стимулация и да увеличи резистентността на дихателните пътища към апнея.

Метадон може да предизвика тежка хипотония при пациенти с хиповолемия и при пациенти, които вече са лекувани с някои видове невролептични или анестетични лекарства.

При прилагане на опиоидни рецепторни антагонисти (като налоксон и налтрексон) при пациенти, които са развили физическа зависимост от метадон, трябва да се прилага изключително внимание, тъй като прилагането на тези лекарства може да предизвика симптоми на отнемане.

Освен това, при пациенти в напреднала възраст и пациенти с изтощение, пациенти с хипотиреоидизъм, болест на Addison, стриктура на уретрата или хипертрофия на простатата, може да се наложи намаляване на дозите на метадон, които обикновено се използват за лечение.

Приемът на алкохол по време на метадоновата терапия трябва да се избягва, тъй като може да има повишаване на страничните ефекти, предизвикани от същото лекарство. В допълнение, сокът от грейпфрут трябва да се избягва по време на лечението с лекарството, тъй като той може да промени ефекта на същия метадон.

Метадонът може да промени способността за шофиране и работа с машини, поради което по време на лечението с лекарството тези дейности трябва да се избягват.

Накрая, за тези, които извършват спорт, употребата на метадон без терапевтична необходимост представлява допинг и във всеки случай може да доведе до положителни антидопингови тестове, дори когато се използва за терапевтични цели.

Взаимодействия

Метадон не трябва да се използва при пациенти, които приемат - или са приемали - през последните две седмици - инхибитори на моноаминооксидазата (или IMAOs, лекарства, използвани за лечение на болестта на Паркинсон и депресия).

Метадонът се метаболизира в черния дроб главно чрез цитохром P3A4. Едновременното прилагане на метадон и на лекарства, индуциращи гореспоменатия цитохром, може да предизвика повишаване на чернодробния метаболизъм на същия метадон, с последващо начало на симптоми на отнемане. Сред индукторите на цитохром P3A4, ние си спомняме:

Барбитурати ;
Карбамазепин и фенитоин, антиепилептични лекарства;
Невирапин, зидовудин, ритонавир и ефавиренц, антивирусни лекарства;
Дексаметазон ;
Препарати на базата на хиперикум (или жълт кантарион, растение с антидепресантни свойства).

За разлика от това, едновременното приложение на метадона и цитохром Р3А4 инхибиторните лекарства стимулира повишаването на нивата на метадон. Сред тези лекарства се споменава:

Еритромицин, кларитромицин и други макролидни антибиотици;
Флуконазол, итраконазол и кетоконазол, противогъбични лекарства;
SSRI (селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, антидепресанти);
Нефазодон, друг антидепресант;
Циметидин, лекарство, използвано за намаляване на секрецията на стомашната киселина.

Също така, преди да започнете лечение с метадон, е добре да кажете на Вашия лекар, ако вече приемате някое от следните лекарства: \ t

Други опиоидни аналгетици ;
Антагонисти или частични агонисти на опиоидни рецептори, като налоксон, налтрексон и бупренорфин ;
Верапамил, хинидин и други лекарства, използвани за лечение на сърдечно-съдови заболявания;
Имуносупресивни лекарства, като циклоспорин ;
Противовъзпалителни лекарства;
Антивирусни лекарства;
Хинолони, антибиотични лекарства;
Рифампицин, антибиотик, използван за лечение на туберкулоза;
Антиепилептици ;
Антидиарейни (такива като, например, лоперамид);
Диуретици ;
Хипнотични седативни лекарства.

Препоръчително е обаче да информирате Вашия лекар, ако приемате - или ако наскоро сте били наети - лекарства от всякакъв вид, включително лекарства, отпускани по лекарско предписание и билкови и хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Метадонът може да предизвика различни видове странични ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват. Това се дължи на различната чувствителност на всеки индивид към лекарството. Поради това се казва, че неблагоприятните ефекти се проявяват всички и с еднаква интензивност във всеки човек.

Следните са основните странични ефекти, които могат да се появят по време на метадоновата терапия.

Алергични реакции

Метадон може да предизвика алергични реакции при чувствителни индивиди. Тези реакции могат да възникнат под формата на ангиоедем, затруднено дишане, затруднено преглъщане и тежък сърбеж на кожата.

Сърдечно-съдови заболявания

Лечението с метадон може да стимулира началото на: \ t

Промени в сърдечния ритъм;
Хипотонията;
Ортостатична хипотония;
синкоп;
брадикардия;
Сърцебиене;
Циркулационна депресия;
Сърдечен арест;
Удължаване на QT интервала (времевият интервал, необходим за камерната миокарда да деполяризира и реполяризира).

Нарушения на белите дробове и дихателните пътища

В хода на терапията с метадон могат да възникнат следните състояния:

Затруднено дишане, понякога придружено от кашлица;
Сухота на носа;
Респираторна депресия;
Дихателен арест;
Влошаване на астмата при пациенти, които са засегнати.

Стомашно-чревни нарушения

Лечението с метадон може да причини гадене, повръщане, намалена чревна мотилитет и запек.

Нарушения на нервната система

Терапията с метадон може да причини:

Световъртеж и / или замаяност;
Усещане за вакуум в главата;
Успокояването;
Главоболие;
Слабост;
Дезориентация.

Психични разстройства

Лечението с метадон може да причини еуфория или дисфория, възбуда и безсъние.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Терапията с метадон може да насърчи появата на:

Преходен кожен обрив;
Сърбеж;
уртикария;
едем
Хеморагична уртикария (рядко).

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечението с метадон са: \ t

Толерантност и зависимост (физическа и психологическа);
Спазъм на жлъчните пътища;
Задържане на урина;
Намаляване на либидото;
импотентност;
аменорея;
Суха уста;
Възпаление на езика (когато лекарството се приема през устата);
Хипотермията.

свръх доза

Ако се използват прекомерни дози метадон, може да настъпи следното:

Крайна сънливост, която може да стигне до изумление и кома;
Респираторна депресия;
Miosi;
Отпуснатост на скелетните мускули;
брадикардия;
Хипотонията;
Сладко студено и потно.

В случай на предозиране е от съществено значение незабавното възстановяване на дихателната функция и за противодействие на интоксикацията може да се прилагат опиоидни рецепторни антагонисти (като например, налоксон).

Във всеки случай, ако има съмнение за предозиране с метадон, незабавно се свържете с Вашия лекар или се свържете с най-близката болница.

Механизъм за действие

Метадонът е мощен агонист на μ-опиоидните рецептори и проявява своето болкоуспокояващо действие, подобно на това на морфина. Въпреки това, в сравнение с последните, метадонът има по-голяма продължителност на действие и по-голяма ефикасност, когато се прилага орално.

Μопиоидните рецептори са разположени по протежение на пътеките на болката в нашето тяло и тяхната задача е именно да модулират невротрансмисията на болезнени стимули. По-подробно, когато такива рецептори са стимулирани, се предизвиква аналгезия.

Следователно, метадонът - като селективен агонист на гореспоменатите рецептори - е в състояние да ги активира, като по този начин упражнява своето облекчаване на болката.

Фактът, че метадонът е селективен μ-рецепторен агонист и има добра орална бионаличност и голяма продължителност на действие, го прави много полезно лекарство за намаляване на симптомите, причинени от симптоми на абстиненция при пациенти. с опиоидна зависимост.

Указания за употреба - Дозировка

Метадон е наличен за перорално приложение (под формата на перорален разтвор и сироп) и за парентерално приложение (под формата на инжекционен разтвор).

Тъй като може да предизвика пристрастяване, по време на лечението с метадон, пациентите трябва да бъдат наблюдавани и наблюдавани, за да се гарантира, че лекарството не се използва неправилно.

По-долу са дадени някои индикации за дозите метадон, които обикновено се използват в терапията.

Намаляване на симптомите на отнемане

Оралният метадон обикновено се използва за намаляване на симптомите на отнемане при пациенти, зависими от опиати.

Като цяло, лечението започва с начална доза от 10-30 mg на ден, която след това постепенно се увеличава до 60-120 mg на ден.

За всеки пациент лекарят трябва да установи дозата на лекарството, честотата на дозите и продължителността на лечението.

Лечение на силна болка

При лечение на тежка болка може да се използва орален или парентерален метадон.

Когато лекарството се използва перорално, обичайната доза е 5-10 mg, която се приема няколко пъти на ден според указанията на лекаря.

Когато се използва парентерално метадон, дозата на лекарството, която обикновено се използва, е 2, 5-10 mg, която се прилага интрамускулно или подкожно на всеки 3-4 часа, ако е необходимо.

Във всеки случай е необходимо винаги да се следват всички указания, дадени от лекаря.

Бременност и кърмене

Поради неблагоприятните ефекти, които може да причини, употребата на лекарството по принцип е противопоказана по време на бременност (особено по време на раждане) и по време на кърмене.

Противопоказания

Употребата на метадон е противопоказана в следните случаи: \ t

При пациенти с известна свръхчувствителност към същия метадон или към други лекарства със сходна химична структура с метадона;
При пациенти с продължаваща астматична атака;
При пациенти с хроничен запек;
При пациенти с порфирия;
При пациенти с неконтролиран диабет;
При пациенти, приемащи - или наскоро приемащи - инхибитори на моноаминооксидазата (IMAO);
При пациенти с алкохолна и / или опиоидна зависимост;
При пациенти с удължен QT интервал и при пациенти със сърдечни заболявания;
При пациенти с интракраниална хипертония;
При пациенти с хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ), белодробно сърдечно заболяване или белодробна недостатъчност;
При пациенти с тежки чернодробни и / или бъбречни заболявания;
По време на бременност;
По време на кърмене.