PROMETRIUM ® - прогестерон

PROMETRIUM ® е лекарство на базата на микронизиран прогестерон

Терапевтична група: прогестин

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания за употреба PROMETRIUM ® - прогестерон

PROMETRIUM ® може да се използва системно в лечението на предменструалния синдром, в промените на цикъла и като заместителна хормонална терапия, комбинирана с естроген.

Вагиналният прием, който гарантира по-голяма концентрация на активната съставка във вагинално и маточно ниво, е посочен като адювант на лутеиновата фаза по време на спонтанни или индуцирани цикли, в случай на заплаха за аборт или за предотвратяване на абортите поради недостатъчност на лутеиновата фаза.,

Механизъм на действие PROMETRIUM ® - прогестерон

Конкретният състав на PROMETRIUM ® в меките капсули позволява двойно използване на лекарството с важни разлики, свързани с фармакокинетичните свойства.

Всъщност, пероралното приложение позволява максималните плазмени концентрации на прогестерон да бъдат достигнати след около 3 часа от оралния прием, които остават високи за около 12 часа, докато вагиналният има забавен пик с времето с по-ниски плазмени концентрации от оралното, но с особено интензивна активност на маточното ниво.

И в двата случая прогестеронът се елиминира под формата на глюкуронатни метаболити главно чрез урината, след като е извършила биологичното си действие.

Последният е под формата на индукция и поддържане на фазата на ендометриума, полезна за гарантиране на подходящи клетъчни и хистологични трансформации, необходими за насърчаване на гнезденето на ембриона и правилното му развитие.

Терапията с прогестерон по време на менопаузата е необходима, за да се намалят някои от най-важните странични ефекти на хормонална заместителна терапия с естрогени като хиперплазия и пролиферация на ендометриални клетки, отговорни за увеличаване на броя на ендометриалните карциноми.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. ПРОМЕТРИУМ И МЕНОПАУЗЪЛНА СИМПТОМАТОЛОГИЯ

Пристигането на кнеудаузата често е придружено от симптоматика, характеризираща се с особено досадно съсудомоторно и неврологично заболяване. Вагиналното приложение на прометрий, комбинирано с трансдермален естроген, е доказано ефективно за контролиране на горните симптоми, като намалява появата на особено сериозни странични ефекти.

2. ПРОГЕСТЕРОН И ОТГОВОР НА СТРЕСА

3. ЕКСТАКГЕНИ И ПРОГЕСТЕРОН В МЕТАБОЛИЧЕН КОНТРОЛ

Интересно проучване, което показва как съпътстващият прием на микронизиран прогестерон и естроген може, наред с други ефекти, значително да намали концентрациите на LDL холестерола и да увеличи тези на HDL. Този важен липидемичен контрол, комбиниран с подобрение на глюцидния, може да бъде важен за дългосрочните ефекти на заместителната терапия.

Начин на употреба и дозиране

PROMETRIUM ® меки капсули от 100 - 200 mg микронизиран прогестерон:

въпреки фармакокинетичната гледна точка, пероралният и вагиналният прием на прогестерон имат различни характеристики и въпреки терапевтичните показания на двата режима на приложение се различават значително, препоръчителната доза изглежда повече или по-малко стандартна.

В повечето случаи, както и при различните терапевтични показания, приемът на 200-300 mg дневно, далеч от хранене и за предпочитане разделен на дози, които се вземат на всеки 12 часа, изглежда отговаря на всички различни нужди.

Ясно е обаче, че правилната доза трябва да бъде формулирана от лекар след внимателна оценка на патофизиологичната ситуация и относителната клинична картина.

Предупреждения PROMETRIUM ® - прогестерон

Лечението с PROMETRIUM ® трябва задължително да бъде предшествано от внимателен гинекологичен преглед, полезен за проверка на реалната нужда от неговото приложение и възможното наличие на рискови фактори, които могат да усложнят терапията.

Пациенти, засегнати от тромбоемболични процеси или промени в сърдечно-съдовата функция, рецидивираща холестаза, намалена чернодробна и бъбречна функция, епилепсия и невропсихиатрични патологии, възли или патологии на гърдата, захарен диабет, лупус и автоимунни заболявания, трябва да бъдат наблюдавани по време на терапия и се подлагат на периодични проверки.

Лекарят трябва също така да информира пациента за възможните последствия от терапията с прогестин, като например повишения риск от развитие на рак на гърдата, особено когато се комбинира с естроген при лечение на сложна постклимактерична симптоматика.

Някои нежелани реакции на прогестинова терапия, като главоболие, мигрена и сънливост, могат да направят опасно използването на машини и автомобили след приемането на PROMETRIUM ®

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Употребата на микронизиран прогестерон по време на бременност е разрешена само през първия триместър на бременността, когато жълтото тяло не може да гарантира правилното отделяне на този хормон до полезни концентрации в полза на гнезденето и растежа на ембриона.

PROMETRIUM ® не трябва да се прилага след първия триместър на бременността и по време на периода на кърмене поради способността на активната му съставка лесно да премине през филтъра на гърдата, като се концентрира в кърмата.

Взаимодействия

Като се има предвид важният чернодробен метаболизъм на прогестерона, поддържан от CyP450 ензимния клас, едновременният прием на активни съставки, способни да модулират активността на гореспоменатите ензими, може да определи важни фармакокинетични вариации и в някои случаи заслужаващи клиничен интерес.

Антикоагулантите, антидепресантите, антибиотиците, аналгетиците и барбитуратите са само някои от активните съставки, за които трябва да се обърне специално внимание.

В случай, че PROMETRIUM ® се приема вагинално, е необходимо да се избягва едновременната употреба на други продукти за вагинално приложение, за да се намалят възможните странични ефекти върху вагиналната лигавица.

Противопоказания PROMETRIUM ® - прогестерон

PROMETRIUM ® е противопоказан при свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, при вагинално кървене с неизвестен произход, рак на гърдата или естроген-прогестин зависими тумори, абнормна чернодробна и бъбречна функция, тромбоемболични процеси или предходни.

Странични ефекти - Странични ефекти

Терапията с прогестерон е много по-добре поносима от естрогенната терапия, особено ако се извършва с капсули или гелове за вагинално приложение.

Сред най-честите нежелани реакции, съобщени от пациенти, подложени на лечение и описани в научната литература, е възможно да се запомни: сънливост, мигрена, депресия, промени в менструалния поток, аменорея, метророгия, промени в теглото, увеличаване на обема и чувствителност на гърдите, обрив и местни раздразнения.