TETRALYSAL ® Limeciclina

TETRALYSAL ® е лекарство на базата на Limeciclina (Tetracycline L-methylenlysine)

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Общи антимикробни средства за системно приложение - тетрациклин

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания TETRALYSAL ® Limeciclina

TETRALYSAL ® е показан за лечение на умерени и тежки възпалителни и смесени акне.

Механизъм на действие TETRALYSAL ® Limeciclina

Lececycline, активната съставка на TETRALYSAL ®, е полусинтетичен тетрациклин, принадлежащ към първите поколения тетрациклинови категории, получен чрез реагиране на най-често срещания тетрациклин с формалдехид и лизин.

Първоначално екстрахиран от дрожди, принадлежащи към Streptomyces видове, с времето е решено да се оптимизират ефикасността и фармакокинетичните им свойства чрез използване на процеси на химичен синтез.

Широкият спектър на активно действие върху Грам положителни и отрицателни бактерии, аеробни и анаеробни и като цяло резистентни към бета-лактаматични терапии е гарантиран от характерния механизъм на действие, способен да инхибира протеиновия синтез на микроорганизма чрез свързване на рибозомната субединица бактериална 30 S и по този начин предотвратява достъпа до тРНК.

Специфичната терапевтична индикация за лимецилин, насочена към лечение на акне вулгарис, е оправдана от способността на тази активна съставка, след орално приложение, да се концентрира в кожата, като потиска пролиферацията на Proprionibacetrium Acnes в мастния фоликул, като по този начин осигурява намаляване на производството на свободни мастни киселини (продукти на метаболизма на такива бактерии), отчасти отговорни за възпалителните и комедогенни лезии, характерни за акне.

След терапевтичното му действие, след плазмен полуживот от около 10 часа, лимециклината се елиминира главно по бъбречен път и в малка част с жлъчка.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. LIMECYCLINE В ПРЕДОТВРАТЯВАНЕТО НА ПЕЛВИЧНИТЕ ЗАПАЛИТЕЛНИ ЗАБОЛЯВАНИЯ

Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 1988 Jul; 28 (3): 241-7.

Работата датирана, но иновативна за своите концепции, която демонстрира ефективността на терапията с ликанталин за предотвратяване на възпалителни заболявания на таза при жени с анамнеза за аборти. Такова действие може да бъде оправдано от наличието на микроорганизми като Clamidia trachomatis, отговорни както за абортите, така и за възпалителните патологии.

2. ЕФЕКТИВНОСТ НА ЛИМЕКСИЛИН В ЛЕЧЕНИЕТО НА АКНЕ

Eur J Dermatol. 2003 Mar-Apr; 13 (2): 130-5.

Клинично изпитване, проведено на 136 пациенти с акне, което показва как лечението с лимециклина в продължение на 12 седмици може да намали възпалителните лезии с повече от 60%, колкото се прави от по-скъпия миноциклин, без клинично значими странични ефекти.

3.ТЕТРАЦИКЛИН И АКНЕ: ВЪЗМОЖЕН ЕФЕКТ НА PLACEBO?

Int J Clin Pharmacol Ther. 2012 Mar; 50 (3): 157-61.

Интересно проучване, което преоценява реалния механизъм на действие на тетрациклини при лечението на възпалителни и невъзпалителни акне. По-точно, отсъствието на дозозависими ефекти може да е показателно за силен плацебо ефект, отговорен за терапевтичното действие.

Начин на употреба и дозиране

TETRALYSAL ®

Твърди капсули за перорално приложение от 150 mg - 300 mg тетрациклин L-метиленлизин (Limeciclina).

Различни проучвания показват как лечението на акне с тетрациклини може да бъде ефективно, ако се извършва при ниски дози за продължителен период от време.

Поради тази причина предложената доза TETRALYSAL ® е 300 mg лимециклина на ден в продължение на 12 седмици.

Предупреждения TETRALYSAL ® Limeciclina

Прилагането на TETRALYSAL ® трябва да се предшества от внимателен медицински преглед, за да се оцени целесъобразността и да се изключи наличието на състояния, несъвместими с антибиотичната терапия.

Специално внимание трябва да се обърне на педиатричните и гериатричните пациенти, в допълнение към пациентите, страдащи от чернодробно и бъбречно заболяване, като се има предвид по-голямата податливост на странични ефекти.

Продължителната употреба на TETRALYSAL® може да доведе до разпространение на резистентни към тетрациклин щамове, някои от които са отговорни за дори тежък ентероколит.

Използването на тетрациклини излага пациента на риска от изгаряния, еритема и дерматологични реакции, дължащи се на фоточувствителност, индуцирана от антибиотика.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Като се имат предвид възможните странични ефекти, свързани и липсата на проучвания, които могат напълно да характеризират профила на безопасност на тетрациклините, би било препоръчително да се ограничи употребата на тези антибиотици по време на бременност и в последващия период на лактация до случаи на реална необходимост и винаги под непосредствено медицинско наблюдение.

Специално внимание трябва да се обърне и на педиатрични пациенти, като се има предвид способността на тетрациклините да предизвикват промени в пигментацията на зъбите.

Взаимодействия

За да се запазят терапевтичните характеристики и фармакокинетичните свойства на лимециклина, препоръчително е да се избегне едновременното прилагане на TETRALYSAL® и:

Антиацидни препарати на основата на калций, алуминий или магнезий, способни да намалят чревната абсорбция на антибиотика;
Перорални антикоагуланти, при които се наблюдава повишен риск от кървене;
Бета-лактамни пеницилини и антибиотици, способни да попречат на нормалните терапевтични свойства на тетрациклините.

Противопоказания TETRALYSAL ® Limeciclina

Употребата на TETRALYSAL ® е противопоказана при пациенти свръхчувствителни към тетрациклини и сродни помощни вещества.

Странични ефекти - Странични ефекти

Лечението с антибиотици на базата на тетрациклини не е свободно от странични ефекти, които понякога са клинично значими.

Стомашно-чревни реакции като гадене, повръщане, диария и коремна болка, хематологични реакции като анемия, тромбоцитопения, еозинофилия и алергични реакции с оток, уртикария, интензивен сърбеж и оток, са открити с висока честота при пациенти, получаващи тетрациклини.

При педиатрични пациенти, главоболие, замаяност, хиперазотемия и хипертрансаминемия рядко се наблюдават оцветяване на зъбите и хипоплазия на емайла.