ZOCOR ® симвастатин

ZOCOR® е лекарство на базата на симвастатин

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Хиполипидемичен - HMG-CoA редуктазен инхибитор

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания ZOCOR ® Симвастатин

ZOCOR® може да се използва като фармакологична помощ при първична хиперхолестеролемия и смесена дислипидемия, при условие че предишното приемане на хиполипидна диета и правилен начин на живот, продължило поне 3 месеца, не е довело до желаните терапевтични резултати.

По подобен начин, това лекарство може да се използва за лечение на по-тежка първична хиперхолестеролемия, като хетерозиготна и хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия.

Употребата на ZOCOR® може да се разшири и при пациенти с нормални нива на холестерол, но с висок кардиоваскуларен риск, обусловен от множество фактори (с наднормено тегло, захарен диабет, сърдечносъдови заболявания, атеросклероза), за да се намали честотата на сърдечно-съдови инциденти.

ZOCOR ® механизъм за действие на симвастатин

Симвастатин, приеман перорално с лекарството ZOCOR®, се абсорбира бързо на стомашно-чревно ниво и се транспортира от порталната вена до черния дроб. Първият чернодробен пасаж за това активно вещество е от съществено значение, за да се гарантира хидролизата на симвастатин от химичната форма "лактон" до съответната хидроксикиселина, активен метаболит на лекарството. Това вещество, след като терапевтичното му действие приключи, впоследствие ще се екскретира главно чрез фекалиите.

Процесът на хидролиза, описан по-горе, драстично намалява бионаличността на активното вещество, което достига максимални плазмени концентрации само след два часа, равно на 5% от дозата на симвастатин, приета перорално.

Въпреки този спад, симвастатинът е особено ефективен за намаляване на плазмените нива на LDL холестерола, упражняващ собственото си терапевтично действие на чернодробното ниво, където инхибира ключовия ензим в синтеза на холестерола.

В действителност, подобно на другите статини, симвастатин може да инхибира ензима HMG-CoA редуктаза, предотвратявайки производството на мевалонат, междинно органично съединение в метаболизма на холестерола. Следователно, предвид намалената синтеза на този липид, симвастатин регулира експресията на хепатоцитни рецептори за LDL. В крайна сметка, повишеното чернодробно поемане на LDL холестерола и намаляването на VLDL синтеза, осигурява значително намаляване на нивата на LDL холестерола в кръвта.

Въпреки това, значението на ZOCOR® в превенцията на сърдечно-съдовите заболявания изглежда е свързано с други механизми, които не виждат прякото и уникално участие на липидо-понижаващия ефект, като се имат предвид различните проучвания в литературата, които показват значителен спад в заболеваемостта и смъртността, свързани със събития. при пациенти в риск, но с нормални нива на холестерол.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. ЕФЕКТИВНОСТТА НА СИМВАСТАТИН В ДИСЛИПИДЕМИИ

Лечението със симвастатин от 40 и 80 mg / ден - при пациенти с дислипидемия (LDL холезетерол по-високо от 160 mg / dL и триглицериди над 350 mg / dL) - осигурява в рамките на 6 седмици лечение намаление на LDL холестерола или 41 и 47%, а триглицеридите 21 и 23%.

2. СИМВАСТАТИНА: ДОКЛАД ЗА ЕФЕКТИВНОСТ НА ДОЗАТА

В това проучване - проведено на около 12 000 мъже с предишен миокарден инфаркт и с нива на холестерол, за да се оправдае предписването на статини - оценява се връзката между ефикасността и началото на страничните ефекти при 20 и 80 mg симвастатин.

Резултатите показват, че дневната доза от 80 mg гарантира 6% намаление на сърдечносъдовите събития в сравнение с тази, получена при дозата от 20 mg, и по-интензивно намаляване на LDL холестерола. Въпреки това, тази доза води до увеличаване на честотата на миопатиите; следователно, проучването предлага използването на междинни дози, за да се получи добър компромис между терапевтичните и страничните ефекти.

3. ДЪРЖАВИ И РАК

Въпросът за ефективната антитуморна ефикасност на статините е все още отворен. В това изследване, проведено in vitro, върху клетки и при лабораторни морски свинчета, беше демонстрирана ефикасността на симвастатин за намаляване на растежния капацитет на масата на простатния тумор, намалявайки активирането на клетъчните пътища, включени в този механизъм. Естествено, това е абсолютно невъзможно да се обобщи чрез разширяване на ефективността на тези интервенции върху хората.

Начин на употреба и дозиране

ZOCOR® 10/20/40 mg таблетки от симвастатин: приложението на ZOCOR® в случай на първична хиперхолестеролемия трябва да се извърши след започване на хиполипидна диета и контролирано упражнение. Началната доза обикновено се определя между 20 и 40 mg, приемани дневно в единична доза, за предпочитане вечер. В случай на намалена терапевтична ефикасност, трябва да се извърши корекция на дозата не по-рано от 4 седмици от лечението, период, необходим за постигане на максимална терапевтична ефективност.

Дозата от 40 mg / ден изглежда също така е най-тествана и ефективна за намаляване на сърдечносъдовия риск.

При лечението на хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия до 80 mg симвастатин дневно, приеман в 20 mg два пъти дневно и 40 mg преди лягане, може да се използва едновременно с други немедикаментозни терапевтични подходи.

Формулировката на правилната доза трябва да се извърши от лекаря след внимателна оценка на хематоклиничната ситуация, медицинската история на пациента и целите, които трябва да се постигнат.

ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ЗАПУСКАТА НА ЗОКОР ® Симвастатин - НЕОБХОДИМ ПРЕДСТАВЯНЕ И КОНТРОЛ НА ВАШИЯ ЛЕКАР.

Предупреждения ZOCOR ® симвастатин

Преди и по време на фармакологичното лечение със статини е препоръчително да се следва хиполипидна диета с нисък процент на наситени мазнини и холестерол и адекватен начин на живот.

Приложението на ZOCOR® трябва да се извършва с особено внимание и евентуално придружено от мониторинг на кръвните нива на креатин киназата (маркер на мускулни увреждания), в случай на пациенти, засегнати от различни видове миопатии, или предразположени към развитието на такива състояния (пациенти в старческа възраст, хипотиреоид, пациенти с предишна клинична история), като се има предвид възможната честота на миопатия и рабдомиолиза.

Въпреки че честотата на тези патологични събития има тенденция драстично да намалява при неподготвени пациенти, по време на терапията със симвастатин винаги е препоръчително да се изследва наличието на мускулни болки, постоянна умора и астения, вероятно дозиране на плазмените нива на ензима креатин киназа.

Преди започване на лечение с ZOCOR® трябва да се оцени чернодробната функция, по-специално кръвните нива на трансаминазите, за да се избере правилната доза, която може да предотврати странични ефекти. Лечението със симвастатин трябва да се преустанови или да не се започне в случай на тежко чернодробно заболяване или когато концентрациите на трансаминазите се повишат до тройни нива в сравнение с нормалните граници.

Лечението трябва да се преустанови и в случай на съмнение за белодробно интерстициално заболяване, характеризиращо се с изместване, кашлица, треска и астения.

ZOCOR® съдържа лактоза; следователно, той може да предизвика стомашно-чревни проблеми на пациенти, страдащи от непоносимост към глюкоза / галактоза, или в случай на дефицит на лактазен ензим.

Симвастатин не повлиява нормалните реактивни способности на пациента, въпреки че някои странични ефекти, като вертиго, теоретично могат да компрометират способността за шофиране или работа с машини.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Въпреки че не е документиран пряк тератогенен ефект на симвастатин върху плода, намаляването на нивата на холестерола може да определи отсъствието на съставки, необходими за правилното ембрионално и фетално развитие. Следователно, прилагането на ZOCOR ® по време на бременността е силно противопоказано.

Липсата на научни доказателства за липсата на секреция на симвастатин в кърмата предполага спиране на кърменето в случай на терапия със ZOCOR®

Взаимодействия

Като се има предвид чернодробния метаболизъм на симвастатин чрез ензима цитохром P450 3A4, са възможни многобройни взаимодействия с различни видове лекарства.

По-специално:

Едновременното приложение на фибрати, ниацин, амиодарон, верапрамил може да повиши честотата на рабдомиолиза и миопатии;
Приемът на цитохром CYP3A4 инхибитори, ензим, отговорен за метаболизма на симвастатин (сок от грейпфрут, итраконазол, кетоконазол, HIV протеазни инхибитори, еритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон), може да доведе до значително повишаване на експозицията на лекарството повишаване на честотата на дори сериозни странични ефекти;
Едновременното прилагане на циклоспорин, като се има предвид инхибиторното действие върху метаболизма на симвастатин, изисква корекция на дозата на този активен принцип максимум в рамките на 10 mg;

В допълнение, симвастатин, подобно на други статини, може да доведе до увеличаване на протромбиновото време, като по този начин повиши терапевтичния ефект на пероралните антикоагуланти.

Противопоказания ZOCOR ® симвастатин

ZOCOR ® е противопоказан при заболяване на черния дроб, свръхчувствителност към някой от компонентите му, едновременно приложение на CYP3A4 ензимни инхибитори и по време на бременност и кърмене.

Странични ефекти - Странични ефекти

Честотата на страничните ефекти, свързани с терапията със ZOCOR®, е доста ниска, сравнима с тази, открита в контролната група.

Най-честите нежелани реакции са били незначителни и генерализирани клинични прояви, като диария, гадене, повръщане, замаяност и астения.

Честотата и тежестта на нежеланите ефекти като миопатии, рабдомиолиза, чернодробна недостатъчност, психични и стомашно-чревни нарушения, неминуемо се увеличава при пациенти, предразположени към определени заболявания, или подложени на лечение с лекарства, способни да променят фармакокинетиката на симвастатин.