AULIN ® Нимесулид

AULIN ® е лекарство на базата на нимесулид

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Противовъзпалителни и антиревматични нестероидни лекарства

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания AULIN ® Nimesulide

AULIN® е показан за краткотрайно симптоматично лечение на остра възпалителна или гинекологична болка, като тази, която се проявява в случай на дисменорея.

AULIN ® Механизъм за действие на нимезулид

Нимесулидът, активната съставка на AULIN®, е нестероидно противовъзпалително лекарство, което поради специфичните си химични свойства, и по-специално за сулфоанилидната функционална група, е родоначалник на подкласа сулфонамиди.

Тази некиселинна активна съставка, погълната от OS, достига до стомашната среда, където се превръща в протонирана форма, става по-разтворима в липос чрез много лесно преминаване на клетъчните мембрани и по този начин поддържа бионаличност, по-голяма от 50% от общата приета доза.

След достигане на плазмения пик след около 2 часа и свързване с плазмените протеини, нимезулидът се разпределя между различните органи и системи, където упражнява терапевтичното си действие.

Всъщност, различни проучвания показват как този активен принцип може основно да има инхибиращ ефект върху COX2, като гарантира:

Инхибиране на синтеза на простагландини като PGE2, с провъзпалително, алгогенно и пирогенно действие;
Чувствително антиоксидантно действие, предотвратяващо отделянето на окислителни агенти чрез неутрофили и детоксикиране на организма от патогенното действие на супероксиден анион;
Защита на хрущялните тъкани и на екстрацелуларния матрикс чрез инхибиране на някои протеолитични ензими, известни като металопротеази.

Всички гореспоменати молекулярни механизми на действие позволяват нимезулид да действа като противовъзпалително и аналгетично, като запазва защитното действие на някои простагландини върху здравето на стомашната лигавица.

В края на дейността си, след около 3-5 часа, тя се метаболизира до чернодробно ниво чрез CYP2C9 цитохромната система и впоследствие се елиминира като неактивен метаболит главно чрез урината.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1.LA NIMESULIDE КАТО АНТИКАНСОВ АГЕНТ

Eur J Med Chem. 2012 Jan; 47 (1): 432-44. Epub 2011 15 ноември.

Експериментално проучване за оценка на ефикасността на COX2 инхибитори като нимезулид при лечението на неопластични заболявания. По-точно, доказано е, че тази активна съставка намалява растежа на клетките на рака на гърдата, което я прави безопасна и поносима от гледна точка на фармакокинетиката.

2. НИМЕЗУЛИДА В ЗАЩИТА НА НЕЙРОННА УВРЕЖДАНЕ

J Невротравма. 2012 май 1; 29 (7): 1518-29. Epub 2012 Mar 29.

Много интересно експериментално проучване, демонстриращо как едновременният прием на нимезулид и магнезиев сулфат може да намали увреждането на нервите, предизвикано от преходни исхемични събития.

3. Смесване, свързано с употребата на NIMESULIDE

Докладът за случая съобщава за важен страничен ефект, свързан с лечението с нимезулид при 50-годишен пациент с анкилозиращ спондилит. В този случай ретроперитонеалният кръвоизлив заплашва сериозно да наруши бъбречната функция.

Начин на употреба и дозиране

AULIN ®

100 mg таблетки нимезулид;

Гранулат за перорална суспензия от 50 или 100 mg нимезулид;

Предполага се за ректално приложение на 200 mg нимезулид.

За лечение на остра болка, при възрастни се препоръчва да се вземе една таблетка или пакет от 100 mg нимесулид, два пъти дневно, за предпочитане след хранене, или 200 mg супозитории два пъти дневно.,

Дозировката може да бъде прегледана от Вашия лекар въз основа на тежестта на заболяването, терапевтичната ефикасност и особено на контекстното наличие на заболявания, засягащи черния дроб и бъбреците.

Предупреждения AULIN ® Nimesulide

Лечението с AULIN® трябва да се разбира като краткотрайна симптоматична терапия, полезна за преодоляване на остри болезнени състояния.

Поради тази причина и тъй като честотата на страничните ефекти е пропорционална на продължителността на терапията, препоръчително е да се ограничи приема на нимезулид възможно най-скоро.

Специално внимание трябва да се обърне на пациенти с чернодробни, бъбречни или стомашно-чревни нарушения, които трябва да се консултират с лекаря си, преди да започнат AULIN, и се съгласяват периодично да наблюдават ефикасността и безопасността на терапията.

Ако се появят нежелани реакции, пациентът трябва незабавно да се свърже с лекаря си, като се има предвид възможността за незабавно спиране на терапията.

AULIN ® в таблетки съдържа лактоза, поради което не се препоръчва приемането му при пациенти, страдащи от непоносимост към лактоза, дефицит на лактазен ензим и синдром на абсорбция на глюкоза-галактоза.

Гранулите AULIN ® за перорална суспензия съдържат захароза, така че е слабо показана при пациенти с наследствени синдроми на фруктозна непоносимост, глюкозо / галактозна малабсорбция и дефицит на захароза-изомалтаза.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Като се има предвид способността на нимезулида значително да намали производството на простагландини, молекули, които са полезни за осигуряване на правилното ембрионално и ембрионално развитие, употребата на AULIN ® е противопоказана по време на бременността.

Всъщност, различни проучвания показват, че прилагането на НСПВС може значително да повиши риска от малформации на дихателната и сърдечно-съдовата система на нероденото дете, като същевременно увеличава риска от кървене и усложнения по време на раждането.

Взаимодействия

Подобно на другите нестероидни противовъзпалителни средства, нимезулид може да взаимодейства с различни активни съставки, които могат да променят както фармакокинетичните, така и фармакодинамичните характеристики и съответния профил на безопасност.

Поради тази причина пациентът трябва да обърне особено внимание на контекстното предположение за:

Диуретици, АСЕ инхибитори, ангиотензин II антагонисти, метотрексат и циклоспорин, които могат да повишат бъбречната токсичност на нимесулид;
Валпроева киселина, фенофибрати, салицилати, толбутамид, способни да се конкурират с нимезулид за свързване към активното място, като по този начин намаляват неговата терапевтична ефективност;
Активни съставки, способни да променят стомашната подвижност, като по този начин причиняват значителни вариации в абсорбцията на лекарството;
Антибиотици и субстрати на цитохромни ензими за промяна на фармакокинетичните и фармакодинамичните свойства;
НСПВС и опиоиди, като се има предвид повишеният аналгетичен ефект, упражняван от тяхното взаимодействие;
Антикоагуланти, като се има предвид повишения риск от кървене, свързани с едновременната употреба на НСПВС.

Противопоказания AULIN ® Nimesulide

Употребата на AULIN ® е противопоказана при свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, чернодробна и бъбречна недостатъчност, стомашни язви и стомашно-чревни нарушения и тежка сърдечна недостатъчност.

Странични ефекти - Странични ефекти

Въпреки, че нимезулидът има инхибиторна активност, насочена главно към COX2, намалявайки риска от нежелани реакции към стомашно-чревния апарат, полезно е да се помни как терапията с AULIN® може да определи появата на:

Алергични дерматологични реакции като кожни обриви, сърбеж, уртикария и оток;
Хематологични реакции като анемия, неутрофилия, тромбоцитопения, гранулоцитопения;
Централни реакции като сънливост, главоболие, безсъние и световъртеж;
Сърдечносъдови реакции като тахикардия и хипертония;
Гастроентерични реакции като епигастрична болка, гадене, повръщане, диария и гастралгия;
Метаболитни реакции като хиперкалиемия;
Алергични респираторни реакции като астма, диспнея и бронхоспазъм;
Урогенитални нарушения като дизурия, олигурия и изолирана хематурия;
Промени в чернодробната функция.

В повечето случаи обаче тези странични ефекти са засегнали пациенти, предразположени или подложени на неадекватно и продължително лечение с течение на времето.