JANUMET ® - ситаглиптин + метформин

JANUMET ® е лекарство на базата на ситаглиптин и метформин

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Свързани орални хипогликемични средства

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания за употреба JANUMET ® - ситаглиптин + метформин

JANUMET® се използва при лечението на диабет тип II, когато само терапията с метформин, дори и при максималната доза, не е в състояние да гарантира добър гликемичен контрол.

При пациенти с тежка метаболитна декомпенсация, JANUMET ® може да бъде включен в тройна терапия със сулфанилурейни продукти.

Механизъм на действие JANUMET ® - ситаглиптин + метформин

JANUMET ® е перорално хипогликемично лекарство, получено от комбинацията от активни съставки, принадлежащи към категорията на DPP-4 и бигуанидните инхибитори.

Терапевтичният ефект, който се осъществява чрез интегриран контрол на метаболизма на глюкозата, се медиира от ситаглиптин, който е в състояние да увеличи наличността на инкретин (намаляване на активирането на DPP-4, участващ в необратима хидролиза), хормони, отговорни за сенсибилизация. на панкреатичната бета-клетка, полезна за осигуряване на освобождаването на инсулин, и от метформин, способни да действат върху различни чувствителни инсулинови тъкани чрез повишаване на поглъщането на кръвната глюкоза, и на чернодробно ниво чрез инхибиране на процеса на глюконеогенеза и гликогенолиза.

Следователно, от гледна точка на метаболизма, хипогликемичният ефект се поддържа, от една страна, от повишената секреция на инсулин, а от друга - от намаленото ендогенно производство на глюкоза.

От гледна точка на фармакокинетиката, приемът на JANUMET ® поддържа почти непроменени характеристиките на двете активни съставки, взети поотделно.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. ЕФЕКТИВНОСТ НА КОМБИНИРАНАТА ТЕРАПИЯ СИТАГЛИПТИН / МЕТФОРМИНА

Проучванията показват, че комбинацията от метформин и ситаглиптин може да осигури добър гликемичен контрол при пациенти с диабет тип II, за които само метформин е неефективен. В тези случаи е наблюдавано по-нататъшно намаляване на гликозилирания хемоглобин, отличен гликемичен контрол, както на базата, така и на постпрандиалния и намален риск от хипогликемия.

2. СИТАГЛИПТИН / МЕТФОРМИНА, ОТНОСНО КЛИНИЧНАТА ПРАКТИКА

Важните терапевтични успехи, които връзката между метформин и ситаглиптин има в клиничната практика, са свързани по същество с индивидуалните терапевтични ефекти на двете активни съставки. Въпреки това, in vitro проучванията показват, че тази комбинация може да действа синергично върху бета клетката, запазвайки функцията и целостта, вероятно активиращи антиапоптозни гени, участващи в клетъчното оцеляване.

3. СИТАГЛИПТИН / МЕТФОРМИНА В ЕДИНИЧНА ФОРМУЛАЦИЯ

Фармакокинетичните проучвания и клиничните проучвания от различен вид са заключили, че терапевтичният ефект, който може да се наблюдава след употребата на JANUMET, може да бъде напълно сравним с този, получен при отделно, но едновременно приложение на метформин и ситаглиптин, с еднаква честота на странични ефекти.

Начин на употреба и дозиране

JANUMET® таблетки 50/850 или 50/1000 mg ситаглиптин и метформин:

терапията с JANUMET ® трябва да започне от най-ниската приложима доза и след това в крайна сметка да коригира или валидира горната доза, въз основа на наблюдавания метаболитен отговор по отношение на концентрацията на кръвната захар.

Максималната доза не трябва да надвишава тази на 100 mg ситаглиптин, взета доколкото е възможно в две различни хранения едновременно, за да се намалят страничните ефекти на стомашно-чревния тракт.

Ако се използва тройна терапия със сулфанилурейни производни, могат да се използват и по-ниски от очакваните дози.

Във всеки случай зависи от Вашия лекар, за да оцени и формулира подходящата доза.

Предупреждения JANUMET ® - ситаглиптин + метформин

Много е важно да се гарантира подходящ гликемичен контрол, че лечението с JANUMET ® се придружава от редовно проследяване на нивата на кръвната захар и едновременно прилагане на немедикаментозни мерки като физическа активност и балансирана диета.

Необходимо е също да се следи бъбречната функция, за да се предотврати натрупването на метформин, предизвикващо в пациента състояние на метаболитна ацидоза, потенциално смъртоносна.

Лечението с JANUMET® трябва да се преустанови в случаите, когато се изисква използването на йодирани контрастни вещества или лекарства или процедури, които нарушават бъбречната функция.

Хипогликемични състояния, потенциално проверими поради неправилни дози, прилагане на активни съставки или други причини, могат да намалят възприемчивия и реактивен капацитет на пациента, което прави опасно използването на машини и моторни превозни средства.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Употребата на JANUMET ® по време на бременност е силно противопоказана поради наличието на проучвания, показващи повишен риск от вродени малформации при деца, родени от жени, лекувани с метформин.

Напротив, експериментирането със ситаглиптин не дава статистически значими резултати в момента.

Освен това възможното отделяне на тези активни съставки в кърмата излага бебето на потенциалния риск от хипогликемия, така че да се разшири противопоказанието за периода на лактация.

Взаимодействия

Също така в този случай фармакологичните взаимодействия, наблюдавани за JANUMET®, се приписват по различен начин на присъствието на двете активни съставки.

Следователно, докато ситаглиптин не е много реактивен, с наблюдавани фармакокинетични промени след прилагане на дигоксин и циклоспорин, метформин може да се отрази отрицателно на едновременното приложение на глюкокортикоиди, бета-агонисти, циметидин и диуретици.

Няколко проучвания също така оценяват наличието на други възможни in vitro взаимодействия, които въпреки това имат умерено клинично значение in vivo.

Също така е полезно да се помни, че едновременното приложение на рифампицин или йодирани контрастни вещества може да промени нормалната бъбречна функция, увеличавайки излагането на организма на тези хипогликемични лекарства.

Противопоказания JANUMET ® - ситаглиптин + метформин

JANUMET ® е противопоказан при свръхчувствителност към активните съставки или помощни вещества, диабет тип I, кетодиабетична ацидоза, тежка абнормна чернодробна и бъбречна функция, дехидратация, шок, остри заболявания, сърдечна и дихателна недостатъчност, шок, алкохолизъм, бременност и кърмене,

Странични ефекти - Странични ефекти

Нежеланите реакции, описани след терапия с JANUMET®, се дължат основно на наблюдаваните по време на монотерапията със ситаглиптин и метформин.

Преди всичко, началната фаза на терапията може да бъде придружена от стомашно-чревни нарушения като гадене, повръщане, запек или диария, инфекции на горните дихателни пътища и главоболие и замаяност.

Клинично по-значими нежелани реакции са наблюдавани само рядко, с появата на реакции на свръхчувствителност като ангиоедем, обрив и уртикария, промени в хематологичната рамка и на електрокардиографския модел, за които е било необходимо да се спре лечението.

Вместо това, хипогликемичните състояния са намерени преди всичко по време на тройна терапия със сулфанилурейни продукти.