всеобщност
Фибрираните лекарства са лекарства, използвани за понижаване на нивата на триглицеридите и холестерола в кръвта.
Следователно, употребата на такива лекарства е показана при всички пациенти, при които кръвните нива на горните мазнини са толкова високи, че представляват патологично състояние, което може да компрометира тяхното здраве и да изложи на риск живота си.
Фибрираните лекарства могат да се прилагат или като монотерапия или като комбинирана терапия с други лекарства, посочени за лечението на дислипидемии, такива като статини . Трябва да се отбележи обаче, че фибратите не са лекарства за първи избор за лечение на хиперхолестеролемия и хипертриглицеридемия.
Какво съм аз
Какви са влакнестите лекарства?
Фибрираните лекарства са клас лекарства, способни да намаляват плазмените концентрации на холестерол и триглицериди. За да бъде честно, добре е да се уточни, че фибратите могат да намалят по-ефективно високите нива на триглицериди, отколкото тези на холестерола, поради тази причина те са склонни да се използват, когато хипертриглицеридемията е свързана и с хиперхолестеролемия.
От химическа гледна точка, фибратите са аналози на феноксиизобутирова киселина ; в това отношение се припомня, че за развитието на терапевтичното действие присъствието на изобутирова група е от основно значение. Всъщност фибратите, които понастоящем се предлагат на пазара, са пролекарства, които стават активни - извършват своята дейност - едва след като са се сблъскали с метаболизма.
Активни принципи, принадлежащи към клас фибрати
Активните съставки, принадлежащи към класа фибрати, използвани в терапевтичната област в Италия, са:
- Фенофибрат ;
- Гемфиброзил ;
- Безафибратът .
Фенофибрат е наличен в лекарствените продукти като единствена активна съставка и в комбинация със статини.
Знаете ли, че ...
Въпреки че асоциацията на фибрати-статин е част от лечението на различни дислипидемии, това поражда известни съмнения относно безопасността на употреба. По-подробно, основните опасения, произтичащи от комбинираното използване на тези два класа лекарства, се отнасят до потенциалното повишаване на риска от развитие на миопатии. Този повишен риск изглежда по-голям, когато лекарството на гемфиброзил фибрат се свързва със статини. Неслучайно лекарствените продукти, които понастоящем са налични в Италия, съдържащи фибрат и статин, са базирани на фенофибрат.
Кратка история на влакнестите лекарства
Липид-понижаващото действие на фибрираните лекарства е открито през 1962 г. от двама изследователи на Imeprial Chemical Industries, но едва през 1967 г. предшественикът на класа на фибратите - в детайли, клофибрат - получава разрешение за пускане на пазара на пазара в САЩ. от FDA (Администрация по храните и лекарствата). Въпреки това, въз основа на данните, събрани през годините, в които тази активна субстанция е влязла в терапията, се оказа, че въпреки че е в състояние да намали нивата на холестерола в кръвта, тя не е била толкова способна да намали фаталните сърдечносъдови събития, произтичащи от условията. хиперхолестеролемия и хипертриглицеридемия. В допълнение към това, беше наблюдавано, че използването на същия активен принцип в терапевтичната област е тясно свързано със случаите на билиарна калкулоза. Следователно, клофибратът не се използва в полза на други фибрирани лекарства, считани за по-ефективни и безопасни, като фенофибрат (наличен в някои европейски страни още през 1975 г.) и гемфиброзил (въведени в терапията през 1981 г.).
Терапевтични показания
Кога да се използват влакнести лекарства
Влакнестите лекарства не се считат за лекарства от първи избор при лечението на дислипидемии, всъщност те се използват само когато не-фармакологичните стратегии за дислипидемия (диета, намаляване на телесното тегло, физическа активност и т.н.) не са ефективни, или когато не възможно е да се прилагат лекарствата от първия избор.
По-подробно е посочено използването на този клас лекарства:
- При лечението на дислипидемия, характеризираща се с повишаване на нивата на триглицериди, които не отговарят на диетичното лечение;
- При лечението на смесени дислипидемии, характеризиращи се както с хиперхолестеролемия, така и с хипертриглицеридемия, когато последното е от по-голямо клинично значение и когато диетичното лечение не води до желаните ефекти;
- При лечение на тежка хипертриглицеридемия, свързана или не с ниски стойности на HDL;
- При лечение на първична хиперхолестеролемия, когато употребата на статини е противопоказана или не се понася.
В допълнение към горното, употребата на фибрати е показана и при мъже, за да се предотврати рискът от сърдечносъдови заболявания в присъствието на високи нива на холестерол в кръвта и когато използването на статини не е възможно.
забележки
Тъй като терапевтичните показания могат да варират в зависимост от активната съставка, която трябва да се използва, за подробна и изчерпателна информация, моля, вижте листовката на лекарствения продукт, предписана от лекаря.
Механизъм за действие
Как работят влакнестите лекарства?
Както бе споменато, фибратните лекарства са способни да намалят нивата на триглицеридите в кръвта по-забележимо, отколкото при високите нива на холестерол; въпреки това, точният механизъм на действие, с който тези лекарства извършват дейността си, все още не е напълно изяснен. Въпреки това е доказано, че фибратира:
- Те значително намаляват VLDL (липопротеини с много ниска плътност),
липопротеини с високо съдържание на триглицериди);
- Те предизвикват умерено повишаване на HDL (липопротеини с висока плътност, известни също като "добър холестерол", те са липопротеини с много ниско съдържание на триглицериди, но с високо съдържание на холестерол);
- Те произвеждат променливи ефекти върху LDL (липопротеини с ниска плътност, липопротеини с ниско съдържание на триглицериди, но съдържат по-големи количества холестерол).
Проучванията, проведени досега, показват, че намаляването на нивата на VLDL се дължи главно на два механизма на действие на фибратните лекарства, като: стимулиране на липопротеин липаза (ензим, отговорен за отстраняването на триглицериди от VLDL) и стимулиране окисление на мастни киселини, медиирано от рецептори, активирани от пероксизомални пролифератори от алфа тип (PPARa).
Ефектите от увеличаването на HDL, от друга страна, изглежда се проявяват чрез увеличаване на синтеза на аполипопротеин А-1 .
Освен това, всички фибрати могат да ускорят обръщането и отстраняването на холестерола от черния дроб .
За повече информация относно ефективността на фибратните лекарства, вижте също: Фибрати и холестерол.
Странични ефекти
Какви странични ефекти причинява влакнести лекарства?
Въпреки че страничните ефекти могат леко да варират в зависимост от активната съставка, предписана на пациента, някои от тях са общи за целия клас фибрати. По-подробно, след лечение с фибрати е възможно да се изправи пред развитието на странични ефекти като:
- Главоболие;
- Стомашно-чревни симптоми като гадене, повръщане, коремна болка, диария и газове;
- панкреатит;
- Анемия, тромбоцитопения, левкопения, еозинофилия, панцитопения;
- Холелитиаза, холестаза, холестатична жълтеница, нарушена чернодробна функция и хепатит;
- Мускулна слабост, миалгия, артралгия, рабдомиолиза;
- Импотентност и промени в либидото.
Освен това не трябва да забравяме възможността за поява на алергични реакции при чувствителни индивиди.
Въпреки това, въпреки казаното досега, повечето пациенти понасят добре фибратите.
Бременност и кърмене
Могат ли влакнестите лекарства да се използват при бременност и по време на кърмене?
Въпреки че в проучвания при животни не са съобщавани случаи на тератогенност в резултат на приложение на фибрати по време на бременността, няма адекватни проучвания за безопасността на употребата на продукта при бременни жени. Поради тази причина употребата на фибрирани лекарства обикновено е противопоказана при бременни жени.
По същия начин, не е известно дали фибратите се екскретират в кърмата; следователно, като предпазна мярка, употребата им е противопоказана и по време на кърмене.
Противопоказания
Когато не се използват влакнести лекарства
Що се отнася до страничните ефекти, дори противопоказанията за употребата на фибрирани лекарства могат леко да варират в зависимост от активната съставка, която трябва да се използва. Възможно е обаче да се каже, че употребата на фибратни лекарства - както при монотерапия, така и в комбинирана терапия - е противопоказана в следните случаи:
- Известна свръхчувствителност към активното вещество и / или към някое от помощните вещества, съдържащи се в използвания лекарствен продукт;
- При пациенти с чернодробно заболяване, с изключение на чернодробна стеатоза, тъй като това е състояние, често свързано с хипертриглицеридемия;
- При пациенти, страдащи от бъбречна недостатъчност и подложени на бъбречна диализа;
- При пациенти с болест на жлъчния мехур, характеризираща се с холелитиаза или не;
- При пациенти, които са получили фотоалергични или фототоксични реакции след прилагане на фибрати;
- По време на бременност и по време на кърмене.
Накрая, трябва да се отбележи, че употребата на фибрирани лекарства в комбинация със статини обикновено е противопоказана при пациенти, които имат предразполагащи фактори за миопатия (например, нарушена бъбречна функция, тежки инфекции, диабет, хипотиреоидизъм, напреднала възраст и др.),
