Кетоконазол

Кетоконазол (или кетоконазол) е противогъбично лекарство, принадлежащо към класа на противогъбичните средства на азоловия тип.

Кетоконазол - химична структура

Кетоконазол се използва за лечение на гъбични инфекции на кожата, но се използва и за лечение на синдрома на Кушинг, синдром, характеризиращ се с прекомерни нива на глюкокортикоидни хормони - особено кортизол - в тялото.

Кетоконазол се предлага като шампоан, крем за кожа и таблетки за перорално приложение.

Показания

За това, което използвате

Кетоконазол под формата на шампоан е показан за лечение на: \ t

Себореен дерматит;
Пърхот (Pityriasis capitis).

Кетоконазол в крема за кожа обаче е показан за лечение на различни видове кожна микоза, включително:

Кожна кандидоза;
Tinea versicolor;
Tinea corporis;
Tinea manus;
Tinea pedis;
Tinea cruris;
Себореен дерматит.

Пероралният кетоконазол, от друга страна, е показан за лечение на синдрома на Кушинг.

Предупреждения

Употребата на кетоконазол на базата на шампоан не е показана при новородени и деца.

Преди да започнете лечение с крем кетоконазол, е добре да кажете на Вашия лекар, ако се намирате в една от следните ситуации:

Ако страдате от чернодробни проблеми;
Ако в миналото е проведена терапия на основата на гризеофулвин (друго противогъбично средство);
Ако използвате кожни продукти, съдържащи стероидни лекарства (като бетаметазон или хидрокортизон).

Ако по време на лечение с кожни кетоконазол се появят явления на сенсибилизация, лечението с лекарството трябва незабавно да се преустанови.

По време на пероралното лечение с кетоконазол, чернодробните и надбъбречните функции на пациентите трябва непрекъснато да се наблюдават. Ако се появят симптоми като слабост, умора, липса на апетит, гадене, повръщане или хипотония, незабавно се свържете с Вашия лекар.

Пероралният кетоконазол може да причини промени в сърдечния ритъм. Ако усетите сърцебиене, трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар.

Пероралният кетоконазол не трябва да се използва при деца под 12-годишна възраст.

И накрая, пероралният кетоконазол може да предизвика нежелани реакции, които могат да увредят способността за шофиране и / или работа с машини, така че трябва да се внимава.

Взаимодействия

Няма известни фармакологични взаимодействия между кетоконазол и кожна употреба и други лекарства. Въпреки това, преди започване на лечение с кетоконазол за кожна употреба, е необходимо да се извършат други лечения на основата на стероидни лекарства (като бетаметазон или хидрокортизон ).

Преди да започнете лечение с перорален кетоконазол, вместо това - поради възможни вредни ефекти, които могат да възникнат - трябва да информирате Вашия лекар, ако вече приемате някое от следните лекарства:

Орални антикоагуланти ;
Антивирусни препарати, използвани при лечението на HIV, като ритонавир;
Някои противоракови лекарства, като доцетаксел, ерлотиниб, иматиниб, сунитиниб, паклитаксел, винкристин и др .;
Някои антибиотици, като кларитромицин или рифампицин;
Антидиабетни лекарства;
Антипсихотични лекарства;
Антихипертензивни лекарства;
Антиаритмични лекарства;
Антиепилептици ;
Някои глюкокортикоиди ;
Опиоидни аналгетици ;
Антиеметици (т.е. антивимитни лекарства);
Лекарства за еректилна дисфункция ;
Лекарства от мигрена ;
Антихистамини ;
Имуносупресивни лекарства .

Във всеки случай трябва все пак да информирате Вашия лекар, ако приемате - или ако наскоро сте били наети - лекарства от всякакъв вид, включително лекарства без рецепта и билкови и / или хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Кетоконазол може да предизвика различни видове нежелани реакции, въпреки че не всички пациенти ги изпитват.

Видът на нежеланите ефекти и интензивността, с която те се проявяват, зависят от различната чувствителност, която всеки индивид има към лекарството.

Следните са основните странични ефекти, които могат да възникнат по време на терапията с кетоконазол.

Нарушения на централната нервна система

Лечението с перорален кетоконазол може да причини: \ t

Главоболие;
Сънливост;
Умората;
виене на свят;
Анорексия;
Загуба или увеличаване на апетита;
Усещане за изтръпване или изтръпване.

Психични разстройства

Лечението с перорален кетоконазол може да предизвика безсъние и нервност.

Стомашно-чревни нарушения

Лечението с перорален кетоконазол може да причини: \ t

Гадене;
Повръщане;
Диария;
Коремна болка;
Диспепсия;
Метеоризъм.

Хепато-билиарни нарушения

Лечението с перорален кетоконазол може да предизвика повишаване на кръвните нива на чернодробните ензими и да стимулира появата на жълтеница.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на пероралната терапия с кетоконазол са:

Алергични реакции, дори сериозни, при чувствителни индивиди;
Мускулна слабост;
неразположение;
Надбъбречна недостатъчност;
Сърцебиене;
Горещи вълни;
Менструални нарушения;
Еректилна дисфункция;
азооспермия;
Гинекомастията;
Временно намаляване на производството на тестостерон;
обриви;
уртикария;
Сърбеж;
Намален брой тромбоцити в кръвния поток;
Косопад.

Странични ефекти, които могат да възникнат при употребата на кетоконазол на основата на шампоан

Използването на кетоконазол може да предизвика нежелани реакции като:

Алергични реакции при чувствителни индивиди;
ангиоедем;
уртикария;
Промени в усещането за вкус;
Сухота на кожата;
Образуване на пикочния мехур върху кожата;
Дразнене, сърбеж или локално зачервяване;
Косопад;
Суха и крехка коса;
Обезцветяване на косата;
циреи;
Дразнене на очите;
Повишено сълзене;
Образуване на пустули на мястото на приложение.

Странични ефекти, които могат да възникнат при употребата на кетоконазол крем

Терапия на базата на крем кетоконазол може да предизвика нежелани реакции като:

Алергични реакции при чувствителни пациенти;
Зачервяване, сърбеж, парене, сухота, дискомфорт и / или загуба на чувствителност на мястото на прилагане на крема;
Поява на кожни лезии;
Лепкава кожа;
Уртикария.

свръх доза

Ако се използват прекомерни дози кетоконазол за кожна употреба, може да настъпи подуване, сърбеж или парене.

В случай на случайно поглъщане на кетоконазол за кожна употреба или когато се приема прекомерна доза кетоконазол за перорално приложение, е необходимо незабавно да се информира лекаря и да се свърже с най-близката болница.

Механизъм за действие

Кетоконазол е азолно противогъбично средство, което проявява своето действие, като пречи на синтеза на ергостерол.

Ергостеролът е стерол, съдържащ се в плазмената мембрана на клетки от гъби.

Кетоконазол може да инхибира един от ключовите ензими на синтеза на гореспоменатия ергостерол: 14а-деметилаза.

Чрез инхибиране на 14а-деметилаза, прекурсорите на ергостерол започват да се натрупват вътре в клетката на гъбичките. Когато достигнат твърде високи клетъчни концентрации, тези прекурсори стават токсични за същата клетка и освен това причиняват промени в пропускливостта на клетъчната мембрана и промени във функционирането на съдържащите се в него протеини. Така гъбичната клетка е осъдена на сигурна смърт.

Освен това кетоконазол е ефективен при лечението на синдрома на Кушинг. Този синдром се характеризира с прекомерно производство на глюкокортикоиди (по-специално кортизол) от организма.

Кетоконазол може да инхибира ензимите, участващи в синтеза на кортизол, като по този начин намалява нивата в организма. По този начин се подобрява симптоматиката на синдрома на Кушинг.

Указания за употреба - Дозировка

Както вече бе споменато, кетоконазол се предлага в различни фармацевтични форми (шампоан, крем и таблетки) за лечение на различни заболявания.

Независимо от избраната фармацевтична формулировка и вида на патологията, която трябва да се лекува, по време на терапията на базата на кетоконазол е от съществено значение стриктно да се следват указанията, дадени от лекаря, както по отношение на количеството лекарство, което ще се използва, така и по отношение на продължителността на лечението.

По-долу са дадени някои индикации за дозите на кетоконазол, които обикновено се използват в терапията.

Лечение на себореен дерматит и пърхот

За лечение на себореен дерматит и пърхот се използва шампоан на основата на кетоконазол.

Препоръчва се шампоанът да се използва два пъти седмично за период от 2 до 4 седмици.

За профилактика на рецидивите, обаче, се препоръчва използването на шампоан веднъж седмично или веднъж на всеки две седмици.

Лечение на кожни микози

За лечение на различни типове кожни микози (вж. Точка "Терапевтични показания") се използва крем за кожа, базиран на кетоконазол.

Препоръчваме нанасянето на крема 1-2 пъти дневно за период от две до шест седмици. Броят на приложенията и продължителността на лечението зависят от вида и тежестта на лекуваната гъбична инфекция.

Лечение на синдрома на Кушинг

За лечение на синдрома на Кушинг се използва перорален кетоконазол.

Препоръчваната начална доза е 600 mg кетоконазол дневно, която се приема в три разделени дози.

Във всеки случай, лекарят ще определи най-подходящата доза за всеки отделен пациент чрез извършване на подходящи анализи, както преди започване на лечението с лекарството, така и за продължителността на същото.

Бременност и кърмене

Кетоконазол под формата на шампоан или крем за кожа може да се използва както по време на бременност, така и по време на кърмене. Въпреки това, бременните жени и кърмещите майки трябва все още да потърсят медицински съвет, преди да използват гореспоменатите кетоконазолови препарати.

Пероралният кетоконазол, от друга страна, не трябва да се използва при бременни жени и кърмачки, поради вредата, която лекарството може да причини на плода или бебето.