Епирубицин

Епирубицин е антрациклинов антибиотик, използван в антинеопластичната химиотерапия за лечение на различни форми на рак.

Показания

За това, което използвате

Епирубицин - химична структура

Епирубицин се използва - самостоятелно или в комбинация с други лекарства - за лечение:

Карцином на гърдата;
Рак на белия дроб;
Рак на стомаха;
Рак на черния дроб;
Рак на панкреаса;
Рак на пикочния мехур;
Колоректален рак;
Рак на яйчниците;
лимфоми;
Саркоми на меките тъкани.

Освен това, епирубицин може да се използва в следоперативна терапия след хирургично отстраняване на тумора.

Предупреждения

Епирубицин трябва да се прилага под строгия контрол на лекар, който е специалист в прилагането на мощни противоракови средства.

Важно е пациентите, лекувани с епирубицин, да се възстановят от индуцираната от него токсичност, преди да приемат следващата доза от лекарството.

Поради кардиотоксичността, индуцирана от епирубицин, сърдечната функция на пациентите трябва да се следи внимателно, както преди, така и по време на лечението с лекарството.

Поради това трябва да се внимава при прилагането на епирубицин при пациенти с висок риск от сърдечно заболяване.

По време на лечението с епирубицин, чернодробните и бъбречните функции на пациентите трябва да се следят внимателно, както по време на лечението, така и за определен период след приключване на лечението.

Взаимодействия

Токсичността на сърцето, предизвикана от епирубицин, може да бъде повишена при едновременно или по-ранно приложение на други противоракови лекарства, включително:

Митомицин ;
Dacarbazine ;
Dactinomycin ;
Циклофосфамид ;
5-флуороурацил ;
Цисплатин ;
Taxani ;
Trastuzumab .

Освен това кардиотоксичността на епирубицин може да бъде повишена, ако се прилага едновременно с лъчева терапия .

Ако епирубицин се прилага едновременно с барбитурати или рифампицин (антибиотик, използван за лечение на туберкулоза), може да настъпи намаляване на плазмената концентрация на епирубицин, което води до намаляване на терапевтичната му ефективност.

Близкото приложение на епирубицин с паклитаксел и доцетаксел (противоракови лекарства) може да доведе до увеличаване на епирубицин в кръвта, което води до увеличаване на страничните ефекти.

Прилагането на циметидин (лекарство, използвано за лечение на стомашна язва) може също да повиши плазмената концентрация на епирубицин, което води до увеличаване на нежеланите ефекти.

Миелотоксичност (токсичност на костен мозък) на епирубицин може да бъде повишена при едновременно приемане на лекарства като:

Други противоракови лекарства ;
сулфонамиди (антибактериални лекарства);
Хлорамфеникол (антибиотик);
Дифенилидантоина (известна също като фенитоин, антиепилептично лекарство);
Производни на амидопирин (нестероидно противовъзпалително лекарство).

Потискането на имунната система, предизвикано от епирубицин, може да бъде повишено при едновременно приложение на циклоспорин (имуносупресивно лекарство, използвано за предотвратяване на отхвърлянето при трансплантации).

Епирубицин и следните лекарства могат да взаимодействат с активността на другия, когато се прилагат едновременно:

Дексверапамил, лекарство, използвано за лечение на някои сърдечни заболявания;
Хинин, естествен алкалоид, притежаващ аналгетични, антипиретични и противомалярийни свойства;
Интерферон α-2b, използван за лечение на някои видове рак и някои форми на хепатит.

Странични ефекти

Епирубицин причинява много странични ефекти, някои от които са много сериозни. Много от нежеланите ефекти, предизвикани от лекарството, са зависими от дозата. Казва се обаче, че всички странични ефекти са явни и с еднаква интензивност при всеки отделен пациент, тъй като има голяма вариабилност на реакцията на химиотерапия между един индивид и друг.

миелосупресия

Лечението с епирубицин може да предизвика тежка миелосупресия. Това подтискане включва намаляване на производството на кръвни клетки (намалена хемопоеза), което може да доведе до:

Анемия (понижаване на кръвните нива на хемоглобина), основният симптом на появата на анемия е усещането за физическо изтощение ;
Левкопения (намаляване на нивата на белите кръвни клетки), с повишена чувствителност към свиване на инфекции ;
Тромбоцитна (намаляване на броя на тромбоцитите), това води до поява на необичайни синини и кървене с повишен риск от кървене .

Алергични реакции

Епирубицин може да предизвика тежки алергични реакции при чувствителни индивиди. Може да се появят обриви, сърбеж, повишена температура, студени тръпки, анафилактоидна реакция и анафилактичен шок.

Нарушения на нервната система

Лечението с епирубицин може да причини главоболие и световъртеж и може да благоприятства появата на периферни невропатии (заболявания, засягащи периферната нервна система).

Нарушения на очите

Лечението с епирубицин може да причини очни нарушения, включително конюнктивит и кератит .

Сърдечна токсичност

Лечението с епирубицин може да доведе до тежка кардиотоксичност, или остра (т.е. незабавна), или забавена. Това е зависим от дозата страничен ефект. Сърдечната токсичност, предизвикана от епирубицин, може да причини:

Синусова тахикардия;
Преждевременни камерни контракции;
брадикардия;
Атриовентрикуларен блок;
Клон;
Застойна сърдечна недостатъчност (или ICC), характеризираща се с диспнея и / или оток;
Анормален сърдечен ритъм (галоп ритъм);
Кардиомиопатии (миокардни заболявания).

Кардиотоксичността на епирубицин може да бъде повишена при едновременно приложение на лъчетерапия, други антрациклини или лекарства, които намаляват силата на свиване на сърцето.

Канцерогенност

Епирубицинът може да предизвика остра лимфоцитна левкемия и вторична миелоидна левкемия . Рискът от развитие на тези тумори се увеличава, ако епирубицин се прилага едновременно с други антрациклини и / или лъчева терапия.

Съдови заболявания

Приложението на епирубицин може да предизвика флебит, тромбофлебит и / или белодробен тромбоемболизъм .

Стомашно-чревни нарушения

Лечението с епирубицин може да причини мукозит, езофагит и стоматит . Гадене, повръщане и диария с последваща дехидратация също могат да се появят. Повръщането може да бъде контролирано чрез използване на антиеметични лекарства (antivomitus), докато диарията може да се лекува с антидиаретични лекарства. Въпреки това е добре да се пие много за попълване на изгубените течности.

Освен това, епирубицин може да причини загуба на апетит и анорексия .

Устни нарушения

След епирубицин могат да се появят малки язви на устата, болка и парене на устната лигавица, кървене и пигментация на устната кухина.

Кожни нарушения

Епирубицин може да предизвика обриви, уртикария, зачервяване, сърбеж, хиперпигментация на кожата и ноктите и фоточувствителност (чувствителност на кожата към светлина).

алопеция

Лечението с епирубицин може да причини загуба на коса. Това е дозозависим, но обратим страничен ефект. Косата трябва да започне да нараства скоро след края на лечението.

Бъбречни нарушения

Лечението с епирубицин може да предизвика различни бъбречни заболявания, включително: \ t

Бъбречни инфекции;
Кървене;
Оцветяване на червена урина;
Усещане за изгаряне;
Повишена честота на уриниране;
Хиперурикемия (повишени стойности на пикочната киселина в кръвта);
Протеинурия (високи нива на протеин в урината).

безплодие

Лечението с епирубицин може да причини аменорея (т.е. липса на менструален цикъл) при жените и азооспермия (т.е. липса на сперматозоиди при сперматозоидите) при мъжете.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат след приема на епирубицин са: \ t

Горещи вълни;
Треска;
тръпки;
неразположение;
Слабост;
Зачервяване на мястото на инфузията;
Повишени нива на трансаминазите в кръвта;
Тежък целулит;
Тъканна некроза;
Флебосклерозата (удебеляване и втвърдяване на венозните стени) се проявява в случай на инцидентно инжектиране от вената.

свръх доза

Няма антидот в случай на предозиране на епирубицин. Ако подозирате, че сте приели твърде много лекарства, трябва незабавно да уведомите Вашия лекар.

Механизъм за действие

Епирубицинът е в състояние да изпълнява цитотоксичното си действие (токсично за клетките) чрез два механизма:

Тя може да се преплита в двойната верига на ДНК. По този начин се образува ДНК-лекарствен комплекс, който инхибира клетъчното делене. Този механизъм обаче сам по себе си не е достатъчен да убие раковата клетка;
Той е в състояние да инхибира топоизомераза тип II. Този ензим има способността да реже и заварява двете нишки, които съставляват ДНК и играе основна роля в процеса на клетъчна репликация. След като ензимът се инхибира, клетката вече не може да се разделя и отговаря на програмирания механизъм на клетъчна смърт, наречен апоптоза .

Указания за употреба - Дозировка

Епирубицин е на разположение за интравенозно и интравезикално приложение. Прилича на червен разтвор, готов за инжектиране.

Администрирането може да се извърши по три начина:

Чрез канюла (тънка тръба), която се вкарва във вена на ръка или ръка;
Чрез централен венозен катетър, който се поставя подкожно във вена близо до ключицата;
Чрез PICC ( периферно вмъкната централна катетърна линия), в този случай, катетърът се вкарва в периферна вена, обикновено от ръка. Тази техника се използва за прилагане на противоракови лекарства за продължително време.

Вместо това, интравезичното приложение се осъществява чрез директно вливане в пикочния мехур.

Дозировката на епирубицин трябва да бъде установена от лекаря според вида на тумора, който ще се лекува, въз основа на избрания начин на приложение и въз основа на състоянието на пациента и клиничната картина.

Дозата на епирубицин, която обикновено се използва за интравенозно приложение, може да варира от 60 до 120 mg / m2 телесна повърхност.

За интравезикално приложение обаче обичайната доза е 30-50 mg епирубицин, разреден във физиологичен разтвор или в стерилна вода за инжекции.

Тъй като екскрецията на епирубицин се осъществява предимно чрез жлъчния канал, може да се наложи коригиране на дозата при пациенти с чернодробна дисфункция.

Пациентите с тежко бъбречно увреждане може също да се нуждаят от намаляване на дозата на приложеното лекарство.

Бременност и кърмене

Проучванията при животни показват, че епирубицин може да причини увреждане на плода и деформация. Поради тази причина употребата на лекарството по време на бременност трябва да се избягва, освен в случаите, когато лекарят не смята, че е абсолютно необходимо.

Освен това, трябва да се вземат предпазни мерки - от двата пола - за да се избегнат възможни бременности, както по време на лечението, така и за период от най-малко шест месеца след края на същото.

Кърмещите майки не трябва да приемат епирубицин.