капецитабин

Капецитабин е противораково лекарство, принадлежащо към семейството антиметаболитни агенти.

Капецитабин - химична структура

То е в списъка на основните лекарства, написани от Световната здравна организация, списък, който изброява всички лекарства, които трябва да присъстват в основната здравна система.

Показания

За това, което използвате

Употребата на капецитабин е показана за лечение на: \ t

Рак на дебелото черво и превенция на рецидив след пълно хирургично отстраняване на туморната маса;
Рак на ректума;
Рак на стомаха;
Рак на гърдата.

Предупреждения

Пациентите със следните състояния трябва да информират своя лекар преди започване на лечението с капецитабин:

Чернодробни нарушения;
Бъбречни нарушения;
Сърдечни нарушения;
диабет;
Нарушения на очите;
невропатия;
Разпространение на тумора в мозъка;
Промени в концентрацията на електролитите в кръвта;
Дехидратацията;
Гадене и повръщане в тежка форма, които предотвратяват приема на храна и вода;
Диария в тежка форма.

Приложението на капецитабин при пациенти с дефицит на дихидропиримидин дехидрогеназа (DPD) не трябва да се извършва поради повишения риск от сериозни нежелани реакции.

Не се препоръчва употребата на капецитабин при деца и юноши.

Тъй като капецитабин може да причини замайване, умора и гадене, вероятно е способността за шофиране и работа с машини да бъде компрометирана.

Лечението с капецитабин трябва да се спре незабавно, ако се появят следните симптоми: \ t

Тежка диария, особено ако има четири или повече изхвърляния на ден;
В случай на повече от едно повръщане в течение на 24 часа;
Поява на болка, зачервяване, подуване или образуване на язви в устата, които са типични признаци на появата на стоматит;
Прекомерна загуба на апетит;
Телесна температура над 38 ° C;
Възникване на инфекции;
Силна болка в гърдите;
Синдром на ръцете и краката.

Взаимодействия

Едновременното приложение на капецитабин и варфарин (перорален антикоагулант) може да увеличи риска от потенциално фатални епизоди на кървене.

Едновременното приложение на капецитабин и лъчетерапия може да повиши токсичността на капецитабин.

Капецитабин може да повиши плазмената концентрация на фенитоин (лекарство, използвано за лечение на епилепсия), поради което пациентите, лекувани с въпросния антиепилептик, трябва да бъдат внимателно проследявани.

Фолиевата киселина може да предизвика повишаване на токсичността на капецитабин.

Някои антиацидни лекарства могат да предизвикат леко повишаване на плазмената концентрация на капецитабин.

Едновременната употреба на капецитабин и алопуринол (лекарство, използвано за лечение на подагра) трябва да се избягва, тъй като терапевтичната ефикасност на капецитабин може да бъде намалена.

Едновременното приложение на капецитабин и соривудин или неговите аналози (лекарства, използвани за лечение на херпес зостер) трябва да се избягва, тъй като соривудин инхибира дихидропиримидин дехидрогеназата (DPD).

Странични ефекти

Капецитабин може да предизвика различни странични ефекти. Видът на нежеланите ефекти и интензивността, с която те се проявяват, варират от пациент до пациент, поради голямата вариабилност на отговора на химиотерапията, която съществува между едно лице и друго.

Следните са основните странични ефекти, които могат да възникнат по време на лечението с капецитабин.

Устни нарушения

Лечението с капецитабин може да причини болка и поява на язви в устната кухина, свързани или не с промяна на вкуса. За да се предотвратят тези симптоми, е полезно да се вземат много течности и да се извършва редовно почистване на зъбите с мека четка за зъби няколко пъти на ден.

Стомашно-чревни нарушения

Терапията на основата на Capecitabine може да предизвика гадене и повръщане, които могат да бъдат контролирани с антиеметични лекарства (антивомито). Въпреки това, ако тези симптоми продължават - въпреки употребата на лекарства - или ако са тежки, трябва да уведомите Вашия лекар.

Капецитабин може да предизвика диария, която може да се появи в умерена форма (1-2 отделяния на ден) и в тежка форма (4-6 отделяния на ден). Този симптом може да бъде контролиран чрез употребата на антидиарейни лекарства, но ако се появи в тежка форма, лечението може да се наложи да бъде спряно. Във всеки случай е добре да се пие много, за да се попълнят изгубените течности.

В допълнение, лекарството може да предизвика коремни спазми, запек, нарушено храносмилане, чревно кървене, чревна обструкция, възпаление на червата, стомаха или хранопровода, болка в долната част на корема, киселини в стомаха, дискомфорт в корема и може да насърчи появата на анорексия,

Синдром на ръцете и краката

Лечението с Capecitabine може да предизвика синдром на ръцете и краката. Този синдром се характеризира с изтръпване в ръцете и краката, последвано от болка, зачервяване, подуване и еритема.

миелосупресия

Капецитабин може да причини миелосупресия, което може да доведе до подтискане на костния мозък. В резултат на това има намалена хематопоеза (намален синтез на кръвни клетки), което може да доведе до:

Анемия (намалено количество хемоглобин в кръвта);
Левкопения (намален брой бели кръвни клетки) с последваща повишена чувствителност към свиване на инфекции;
Пламетения (намален брой тромбоцити) с повишен риск от кървене.

Хепато-билиарни нарушения

Лечението с капецитабин може да причини чернодробна дисфункция, холестатичен хепатит, чернодробна недостатъчност и жълтеница.

Нарушения на нервната система

Лечението с капецитабин може да предизвика безсъние, депресия, сънливост, замаяност, замаяност, главоболие, изтръпване или изтръпване на кожата, затруднено говорене, нарушена памет, загуба на координация при движение, нарушаване на баланса, невропатия и сензорни нарушения.

В допълнение, лекарството може да насърчи появата на състояния на объркване, пристъпи на паника, депресивно настроение и намалено либидо.

Нарушения на очите

Капецитабин може да предизвика дразнене на очите, повишено сълзене, стриктура на сълзотворен канал, конюнктивит, замъглено виждане и двойно виждане.

Сърдечно-съдови заболявания

След лечение с капецитабин, могат да настъпят аритмии, сърцебиене, болка в гърдите, инфаркт, хипотония или хипертония и удължаване на QT интервала (интервалът от време, необходимо на вентрикуларния миокард да деполяризира и реполяризира).

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Капецитабин може да предизвика суха кожа, сърбеж, обрив, алопеция, зачервяване на кожата, възпаление на кожата, язви или кожни мехури, реакции на фоточувствителност и промени в ноктите.

Дихателни нарушения

Лечението с капецитабин може да насърчи появата на кашлица (с или без кръв), задух, инфекции на белите дробове и дихателните пътища (като пневмония и бронхит), белодробен колапс, астма и упражнение за диспнея.

Заболявания на бъбреците и пикочните пътища

Терапията с капецитабин може да предизвика натрупване на течност в бъбреците, да увеличи честотата на уриниране по време на нощната почивка (ноктурия), инконтиненция, затруднено уриниране и бъбречна дисфункция с появата на кръв или протеин в урината.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат след лечение с капецитабин, са:

Алергични реакции при чувствителни индивиди;
Дехидратацията;
тромбофлебит;
артралгия;
Треска;
тръпки;
едем
Чувство на болка;
Повишени нива на триглицериди и захари в кръвта;
Намалени нива на калий в кръвта (хипокалиемия), натрий (хипонатриемия), калций (хипокалциемия) и / или магнезий (хипомагнезиемия);
Костна болка;
Слабост или мускулна скованост;
Мускулни спазми;
Болка в ухото;
Загуба на слуха;
Шум в ушите (т.е. възприемане на бръмчене, свистене, шумолене, звънене и др.);
Промени в гласа;
Изпотяване и нощни изпотявания.

свръх доза

В случай на предозиране на капецитабин, симптомите, които могат да се появят, са гадене, повръщане, диария, депресия на костен мозък, възпаление или язва на червата и / или устата, болка или кървене в червата и / или стомаха.

Ако подозирате, че сте приели твърде много лекарства, незабавно се свържете с лекар и се свържете с най-близката болница.

Механизъм за действие

Капецитабин е антиметаболитно средство. Той е пролекарство, т.е. няма фармакологична активност per se, но трябва да се метаболизира от специфични ензими, за да се трансформира в активно лекарство.

По-специално, капецитабин - след ензимен метаболизъм - се превръща в 5-флуороурацил, лекарство, което вече се използва в антитуморна терапия като такава.

След като 5-флуороурацилът се произведе, той осъществява антитуморното си действие по три различни начина:

Инхибира тимидилат синтазата, основен ензим в синтеза на ДНК;
Той се свързва с РНК, като по този начин поражда анормална РНК;
Инхибира синтеза на нова РНК, като блокира един от ензимите, участващи в тази операция: урацил фосфатаза.

Тъй като ДНК и РНК са фундаментални за живота на клетките, инхибирането на техния синтез предизвиква небалансиран клетъчен растеж, който води до смъртта на самата клетка.

Указания за употреба - Дозировка

Капецитабин е наличен за перорално приложение под формата на светло розови или прасковени таблетки, в зависимост от количеството на активната съставка, която съдържат.

Таблетките трябва да се приемат цели - без дъвчене - с чаша вода в рамките на тридесет минути след края на храненето.

Дозировката на капецитабин трябва да бъде установена от лекаря въз основа на телесната повърхност на пациента, в зависимост от състоянието на пациента и в зависимост от вида и тежестта на заболяването, което ще се лекува.

При пациенти с умерено или тежко бъбречно увреждане може да се наложи намаляване на дозата.

Обикновено обичайната доза, използвана при възрастни, е 1250 mg / m2 телесна повърхност на ден, която се приема в две отделни дози.

Обикновено курсът на терапията продължава 21 дни, от които 14 дни изискват капецитабин, а останалите 7 са период на пауза, през който лекарството не трябва да се приема.

Ако капецитабин се прилага в комбинация с други противоракови лекарства, може да е необходимо намаляване на дозата на нормално прилаганото лекарство.

Бременност и кърмене

Поради възможните увреждания, които капецитабин може да причини на плода, лекарството не трябва да се използва при бременни жени, установено или предполагаемо.

Тъй като капецитабин може да се екскретира в кърмата, кърмещите майки не трябва да приемат лекарството.

Противопоказания

Употребата на капецитабин е противопоказана в следните случаи: \ t

Известна свръхчувствителност към капецитабин;
При пациенти с прекалено ниски нива на белите кръвни клетки и тромбоцитите;
При пациенти с тежко чернодробно и / или бъбречно заболяване;
При пациенти с известен дефицит на DPD;
При пациенти, които са приемали лекарства за лечение на херпес зостер през последните четири седмици;
При деца и юноши;
По време на бременност;
По време на кърмене.